капсулы тамсол для чего
Описание препарата ТАМСОЛ ® (TAMSOL ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (включая: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), тальк, триэтилцитрат, кальция стеарат.
Состав капсулы: железа оксид желтый (E172), железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Тамсол
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
Тамсол инструкция по применению
Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).
При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Тамсол при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — B.
Симптомы: возможна острая гипотензия.
Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: боль в спине, ринит.
Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, нарушение зрения, эпистаксис.
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед.
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.
Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.
Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.
Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозининдуцированной гиперпролактинемией.
Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.
В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.
У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.
Тамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.
(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)
Тамсол ®
Состав и форма выпуска
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Тамсулозина гидрохлорид | 0,4 мг |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, особенно подтипа α1А и α1D, что приводит к расслаблению тонуса гладких мышц предстательной железы и снижению ее напряженности.
Тамсулозин повышает максимальную скорость тока мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и предстательной железы, что устраняет обструкцию.
Препарат также уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играет сокращение гладких мышц нижних отделов мочевыводящих путей.
За счет снижения периферического сосудистого сопротивления блокаторы α1-адренорецепторов снижают АД. В клинических исследованиях существенного снижения АД не отмечали.
Тамсулозин всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет почти 100%. Недавний прием пищи снижает всасываемость тамсулозина. Постоянный прием препарата после завтрака или первого приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. У тамсулозина линейная фармакокинетика. Cmax в плазме крови после однократного приема препарата после еды достигается примерно через 6 ч. При многократном приеме в равновесной стадии, наступающей на 5-й день, Сmax на ⅔ выше, чем после однократного введения.
При одно- и многократном приеме отмечается существенная межсубъектная вариабельность уровней препарата в плазме крови.
Связь с белками плазмы крови в организме мужчин составляет около 99%, объем распределения невелик (0,2 л/кг массы тела).
Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект первичного метаболизма незначителен. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененной форме. Препарат метаболизируется в печени.
Ни один из метаболитов не обладает большей активностью, чем исходное вещество.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, около 9% дозы — в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина на сытый желудок и в равновесном состоянии Т½ однократной дозы составляет 10 и 13 ч соответственно.
Показания Тамсол
лечение дизурических симптомов со стороны нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Применение Тамсол
принимают внутрь по 1 капсуле в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу необходимо глотать целиком, не следует ее разламывать на части или разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от клинической эффективности препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тамсолу (включая ангионевротический отек) или любому вспомогательному веществу препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Общие нарушения и осложнения в месте введения: астения. Данные постмаркетингового наблюдения свидетельствуют, что во время операции по поводу катаракты после лечения тамсулозином развивался синдром узкого зрачка ─ интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS).
Особые указания
подобно другим блокаторам α1-адренорецепторов у отдельных пациентов тамсулозин может вызывать снижение АД, что в редких случаях приводит к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения других заболеваний, по клиническим проявлениям сходных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Лечению должно предшествовать пальцевое ректальное обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые затем повторяют в ходе лечения регулярно.