карбамазепин при алкоголизме как принимать для чего

Карбамазепин наркология

Препарат «Карбамазепин» широко применяется в современной наркологии. Он обладает хорошей переносимостью, низкой частотой побочных эффектов, а также очень низким гепатотоксическим и снотворным эффектом.

Алкоголизм – это зависимость со сложным патогенезом и многообразием симптоматики. Для избавления от алкогольной зависимости применяются разнообразные лекарственные средства и методы терапии.

Алкоголизм наступает после длительного злоупотребления спиртными напитками. В результате алкогольной зависимости у человека нарушается деятельность всех органов и систем. Это отражено в концепции алкогольной висцеропатии и алкогольной болезни.

Медицина доказала, что алкоголизм нарушает все виды нейромедиации, такие как:

Хронический алкоголизм приводит к отравлению организма и влечет за собой патологические изменения деятельности кальциевых, калиевых и натриевых каналов. Результатом этого являются тяжелые нарушения в функционировании мозга, которые усугубляются в дни отказа от спиртного.

Основным симптомом заболевания называют патологическое влечение к алкоголю, которое возникает из-за нарушения деятельности определенных структур ствола мозга и лимбической системы.

Многообразная патология мозга и внутренних органов обязательно повлечет появление патологической тяги к алкогольному опьянению, нарушениям сна, аффективным нарушениям, возникновению судорог и психотических состояний.

Показания к применению «Карбамазепина»

Наркологи назначают «Карбамазепин» как препарат, оказывающий психотропное и противосудорожное действие. Этот препарат обладает выраженным противосудорожным действием, ингибирует потенциал-чувствительные натриевые каналы, оказывает ингибирующее влияние на возбуждающую аминокислотную передачу в лимбической системе, угнетает метаболизм ГАМК, подавляет пресинаптическую активность серотонина при разовом поступлении алкоголя в организм и усиливает ее при хроническом введении.

«Карбамазепин» обладает антиманиакальным действием, которое непосредственно не связано с дофамин блокирующим эффектом. Антидепрессивная активность препарата определяется воздействием на ГАМК-эргическую систему. Также «Карбамазепин» ингибирует кальциевые каналы. Поэтому препарат очень эффективен при лечении эпилептических больных и больных с аффективными психозами.

«Карбамазепин» способен ре синхронизировать расстроенную био ритмическую организацию. Назначение данного препарата для лечения алкоголиков объясняется влиянием лекарства на натриевые и калиевые каналы и поступление кальция в клетки, вызываемые им подавление активности глутаматергической системы и угнетение метаболизма ГАМК, изменение функционирования серотонинергической и дофаминергической систем.

Изначально «Карбамазепин» применяли, чтобы купировать алкогольный абстинентный синдром, так как препарат обладает противосудорожным действием и снижает выраженность вегетативных и психических нарушений.

Широкое распространение препарат получил за малую частоту побочных эффектов, практическое отсутствие гепатотоксического и снотворного действия.

Применение препарата «Карбамазепин» в России и за рубежом

В за рубежных странах «Карбамазепин» для купирования алкогольного абстинентного синдрома применяют еще с середины 1980-ых годов.

Дело в том, что при купировании абстинентного синдрома, для которого характерно снижение порога судорожной готовности, необходимо предотвратить возникновение судорожных пароксизмов.

В России препарат был впервые применен в 1973 году для избавления от алкогольного абстинентного синдрома. Препарат эффективно купирует про психотические состояния, алкогольные галлюцинозы и развернутые белогорячечные состояния. В этих случаях суточная доза препарата должна составлять не более 1,2 г по 0,4 г 3 раза в сутки. При психотических состояниях дозу лекарства увеличивают до 1,8 — 3,4 г. Кроме выраженного седативного эффекта, «Карбамазепин» оказывает антипсихотическое действие. После психоза препарат способствует длительному сну. По мнению некоторых ученых важно, чтобы лечение «Карбамазепином» проводилось комплексно с дезинтоксикационной терапией. Препарат можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами и ноотропами. Комбинация с различными психотропными препаратами расширяет диапазон применения лекарства.

Также «Карбамазепин» применяли для снятия тяги к алкогольному опьянению. Проведенные клинические исследования позволили рассматривать патологическую тягу к спиртному как выражение скрытой эпилептиформной активности. Это ярко проявлялось при пароксизмальном возникновении влечения к спиртному, которое часто наблюдается у женщин-алкоголичек. «Карбамазепин» эффективен для подавления патологического влечения к спиртному и для предотвращения рецидива заболевания.

Применение «Карбамазепина» в сегодняшних условиях

Сегодня в российской наркологии «Карбамазепин» (торговая марка препарата — «Финлепсин»®) применяется достаточно широко.

Препарат используют для купирования алкогольного абстинентного синдрома, острых алкогольных психозов и для поддерживающей терапии, направленной на подавление влечения к спиртному и предотвращение рецидива алкоголизма.

Врачи чаще всего назначают «Карбамазепин» в сочетании с другими препаратами (нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, ноотропы, витамины, симптоматические средства) в зависимости от особенностей психического и неврологического статуса пациента. Суточные дозы препарата не должны превышать 1,2 г.

НИИ наркологии МЗ РФ рекомендует применение «Карбамазепин» («Финлепсин»®) как средства, подавляющего тягу к спиртному. Препарат также широко применяют при лечении наркозависимых.

Препарат часто назначают в качестве дополнительного средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. При купировании героинового абстинентного синдрома внутривенным введением клонидина дополнительно назначают карбамазепин по 0,2 г 3 раза в день. Препарат снижает тяжесть абстинентного синдрома, оказывает седативное действие, усиливает действие нейролептиков (хлорпротиксена и тиаприда).

Важно, чтобы лекарственные препараты оказывали минимум негативного (побочного) действия на организм и были безопасны. Сегодня существует «Финлепсин® ретард» – это современная лекарственная форма карбамазепина, позволяющая создавать стабильную концентрацию препарата в крови (за счет отсутствия «провалов» и «пиков» концентрации). Этот препарат действует безопаснее, чем короткодействующие карбамазепины, очень удобен при применении высоких доз и смене часовых поясов. «Финлепсин® ретард» назначается взрослым 1 раз в сутки.

Источник

Применение карбамазепина (Финлепсин) в наркологической практике

А.Г. Гофман, Н.А. Пономарева, И.В. Яшкина

РЕФЕРАТ

Рассматриваются механизмы действия карбамазепина (Финлепсин®) и его применение для лечения алкогольного абстинентного синдрома, препсихотических состояний, алкогольных галлюцинозов, развернутых белогорячечных состояний, подавления патологического влечения к алкоголю и предотвращения рецидива заболевания, а также в качестве дополнительного средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. Привлекательными качествами препарата являются хорошая переносимость, низкая частота побочных эффектов, практическое отсутствие гепатотоксического и снотворного эффектов.

Сложность патогенеза и многообразие симптоматики алкоголизма обусловливают использование разнообразных препаратов и методов терапии этого заболевания. Известно, что достаточно длительное злоупотребление алкоголем ведет к нарушению деятельности всех органов и систем. Это нашло отражение в концепции алкогольной висцеропатии и алкогольной болезни (Пауков В.С., Угрюмов А.И., 1985; Моисеев В.С., 1990). При алкоголизме доказано нарушение всех видов нейромедиации: изменяются обмен катехоламинов, прежде всего, дофамина и серотонина (Анохина И.П., 2002), функционирование опиоидной, ГАМК-ергической и ферментных систем (Чернобровкина Т.В., 1994). Хроническая алкогольная интоксикация ассоциируется с патологическими изменениями деятельности кальциевых, калиевых и натриевых каналов. Этим объясняются грубые нарушения функционирования мозга, особенно резко проявляющиеся в первые дни после прекращения злоупотребления спиртными напитками. Возникновение патологического влечения к алкоголю – стержневого симптома заболевания – связывают с нарушением деятельности некоторых структур ствола мозга и лимбической системы, где находится, так называемая, система подкрепления (Анохина И.П., 2002). Столь многообразная патология мозга и внутренних органов приводит к появлению патологического влечения к алкогольному опьянению, нарушениям сна, аффективным нарушениям, возникновению в некоторых случаях судорожных припадков и психотических состояний.

Основанием для применения карбамазепина (Финлепсин®) в наркологической практике является его психотропное и противосудорожное действие (Воронина Т.А., 1990). Препарат обладает выраженным противосудорожным действием, ингибирует потенциал-чувствительные натриевые каналы, оказывает ингибирующее влияние на возбуждающую аминокислотную передачу в лимбической системе, угнетает метаболизм ГАМК, подавляет пресинаптическую активность серотонина при однократном введении алкоголя и усиливает ее при хроническом введении. Антиманиакальное действие Финлепсина непосредственно не связано с дофаминблокирующим эффектом. Предполагалось, что антидепрессивная активность препарата может быть обусловлена усилением дофаминергической и адренергической нейропередачи, но, скорее всего, она определяется воздействием препарата на ГАМК-ергическую систему. Карбамазепин может ингибировать кальциевые каналы. Этим пытались объяснить его эффективность при лечении больных эпилепсией и аффективными психозами. Кроме того, препарат способен ресинхронизировать расстроенную биоритмическую организацию (Мосолов С.Н., 1996).

Первостепенное значение для лечения больных алкоголизмом имеют влияние Финлепсина на натриевые и калиевые каналы и поступление кальция в клетки, вызываемые им подавление активности глутаматергической системы и угнетение метаболизма ГАМК, изменение функционирования серотонинергической и дофаминергической систем.

Вначале карбамазепин стали применять для купирования алкогольного абстинентного синдрома. Основанием для этого послужила противосудорожная активность препарата, а также его способность уменьшать выраженность вегетативных и психических нарушений. Эффективность карбамазепина при купировании алкогольного абстинентного синдрома была продемонстрирована в работах Ballanger J.C., Post R.M., 1984, 1989; Ciraulo D.A. и соавт., 1994. Кроме того, привлекательными качествами препарата являлись низкая частота побочных эффектов, практическое отсутствие гепатотоксического и снотворного действия. За рубежом карбамазепин для купирования алкогольного абстинентного синдрома применяют с середины 80-х годов прошлого века (Flygeniring et al, 1984; Boom A.J., Pennings M., 1987; Blandioux T. и соавт., 1990).

Особенно часто препарат назначали больным, у которых ранее, во время абстинентного синдрома, возникали судорожные припадки. Считалось, что карбамазепин при купировании абстинентного синдрома, для которого характерно снижение порога судорожной готовности, может предотвратить возникновение судорожных пароксизмов (Воронина Т.А., 1994; Альтшулер В.Б., 2002; Мирошниченко Л.Д., Пелипас В.Е., 2001; Соцевич Г.Н., Минутко В.Л., 1983).

При психотических состояниях алкогольной этиологии, которые в настоящее время многими рассматриваются как наиболее тяжелые проявления алкогольного абстинентного синдрома, Финлепсин® был впервые применен в России в 1973 г. (Лукомский И.И., Чуркин Е.А.). Препарат оказался эффективным для купирования препсихотических состояний, алкогольных галлюцинозов и развернутых белогорячечных состояний. Для купирования обычного абстинентного синдрома суточная доза препарата составляет не более 1,2 г (по 0,4 г 3 раза). При психотических состояниях она увеличивается до 1,8-3,4 г. По мнению авторов, в дозах 1,2-1,4 г карбамазепин, помимо выраженного седативного эффекта, оказывает антипсихотическое действие. Окончанию психоза предшествует длительный критический сон. По мнению Энтина Г.М. и Крылова Е.Н. (1994), лечение карбамазепином должно проводиться одновременно с дезинтоксикационной терапией. Препарат можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами и ноотропами. Оказалось, что комбинация с различными психотропными препаратами расширяет диапазон применения карбамазепина.

Помимо купирования абстинентного синдрома, карбамазепин применяли для подавления влечения к алкогольному опьянению. Начало этого направления в терапии больных алкоголизмом положили работы Ballanger J.C. и Post R.M. По мнению этих авторов, при алкоголизме в лимбических структурах мозга возникает эпилептиформная активность. Именно этим объясняется возникновение у больных алкоголизмом патологического влечения к алкогольному опьянению, вегетативных и эмоциональных нарушений. В России в 1984 и 1992 гг. Альтшулером В.Б. с соавт. были проведены клинические исследования, позволившие рассматривать первичное патологическое влечение к алкоголю как выражение скрытой эпилептиформной активности. Особенно ярко это проявлялось при пароксизмальном возникновении влечения к алкоголю, которое авторы часто наблюдали у женщин, страдающих алкоголизмом. Противосудорожные средства, включая Финлепсин®, были эффективны как для подавления патологического влечения к алкоголю, так и для предотвращения рецидива заболевания.

В настоящее время в отечественной наркологии карбамазепин (Финлепсин®) нашел достаточно широкое применение для купирования алкогольного абстинентного синдрома, острых алкогольных психозов, а также для поддерживающей терапии, направленной на подавление влечения к алкоголю и предотвращение рецидива заболевания. Это отражено в справочниках, руководствах и монографиях, изданных в последние годы (Краснов В.Н., 1994; Энтин Г.М., Крылов Е.Н., 1994; Иванец Н.Н., 1995; Мирошниченко Л.Д., Пелипас В.Е., 2001; Мосолов С.Н., 1996; Энтин Г.М., Гофман А.Г., Музыченко А.П., Крылов Е.Н., 2002; Альтшулер В.Б., 2002).

Обычно карбамазепин назначается не в виде монотерапии, а в сочетании с другими препаратами, выбор которых зависит от особенностей психического и неврологического статуса пациента, – нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами, ноотропами, витаминами, симптоматическими средствами. Суточные дозы карбамазепина редко превышают 1,2 г. Показание для применения карбамазепина в качестве средства, подавляющего влечение к алкоголю, внесено в методические рекомендации, подготовленные в НИИ наркологии МЗ РФ в 1996 г. (Ковалев А.А. и Шурыгин А.Н.).

Карбамазепин (Финлепсин®) достаточно широко применяется и при лечении больных наркоманией. Весьма часто он используется в качестве дополнительного средства для купирования опиоидного абстинентного синдрома. Так, при купировании героинового абстинентного синдрома внутривенным введением клонидина дополнительно назначают карбамазепин по 0,2 г 3 раза в день (Гофман А.Г., Яшкина И.В., 2002). Препарат уменьшает тяжесть абстинентного синдрома, оказывает седативный эффект, усиливает действие нейролептиков (хлорпротиксен, тиаприд).

В последние годы особое внимание уделяется обеспечению максимально эффективного и безопасного применения лекарственных средств, а также комплаентности проводимого лечения. В этой связи все чаще используется Финлепсин® ретард – современная лекарственная форма, позволяющая создавать стабильную концентрацию препарата в крови (за счет отсутствия «провалов» и «пиков» концентрации). Он безопаснее короткодействующих карбамазепинов, очень удобен при применении высоких доз и смене часовых поясов, взрослым назначается 1 раз в сутки.

Источник

Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карбамазепин

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Показания препарата Карбамазепин

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2 недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Условия хранения препарата Карбамазепин

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник