кармеллозы натрия и госсиполацетата натрия сополимер что это

Ученые-химики: Если «Кагоцел» безопасен, значит, как лекарство он бесполезен

«Кагоцел» не может оказывать заявленного в инструкции противовирусного действия. А возможно, противозачаточного и токсического. Такой вывод сделали ученые Российского химико-технологического университета им. Менделеева. И сообщили о нем Комиссии РАН по борьбе с лженаукой.

Однако ученые давно не верят в препарат со сложным активным веществом. Поэтому Комиссия РАН по борьбе с лженаукой обратилась в Российский химико-технологический университет им. Менделеева с просьбой разъяснить, что представляет собой препарат «Кагоцел»: «В СМИ, в первую очередь на телевидении, идет масштабная рекламная кампания препарата для лечения гриппа и ОРВИ под названием «Кагоцел». Задекларированный производителем состав действующего вещества препарата, вызывает серьезное недоумение, в связи с чем прошу Вас дать профессиональную консультацию по возникшим вопросам:

2. Может ли в принципе существовать вещество с подобным химическим названием или химической формулой?»

Председатель комиссии РАН по борьбе с лженаукой, академик РАН Евгений Александров получил ответ от Анны Щербины, проректора по науке Российского химико-технологического университета им. Менделеева, в котором объясняется происхождение столь сложного названия. Его получило химическое вещество, образующееся при взаимодействии карбоксиметилцеллюлозы с госсиполом, от авторов патента РФ за № 2270708 («Натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний»).

Источник

Натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний

Владельцы патента RU 2270708:

где а: б: в = 1: (3-6): (5-7), М.м. 120000-130000, степень замещения 0,35-0,80. Фармацевтический препарат обладает противовирусной активностью, содержит натриевую соль сополимера госсипола и карбоксиметилцеллюлозы вышеуказанной формулы и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. Способ лечения герпесной инфекции включает введение пациенту эффективного количества вышеуказанного фармацевтического препарата. Изобретение позволяет получить соединение, обладающее повышенной растворимостью и сниженной токсичностью. 3 н. и 2 з.п.ф-лы. 3 табл.

Поэтому исследования специалистов были направлены на разработку новых производных госсипола, сохраняющих его полезные свойства индуктора интерферона и лишенные недостатков, присущих самому госсиполу.

На основе госсипола и его производных были созданы и внедрены в практику различные препараты противовирусного (линимент госсипола), антигерпетического (мазь мегосина), иммуносупрессивного (таблетки батридена), антихламидийного (таблетки гозалидона) и интеферониндуцирующего действия.

Однако в фармацевтической практике все еще остается потребность в разработке препаратов на основе госсипола, которые при сохранении и усилении полезных свойств госсипола были бы удобны в применении для различных терапевтических и профилактических целей.

Целью изобретения является расширение арсенала исходного сырья, используемого в качестве матрицы для связывания госсипола, повышение растворимости и снижение токсичности.

Наиболее близким к предлагаемому производному госсипола является натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,5 и госсипола, обладающая противовирусным действием [RU 2002755 C1, 15.11.1993]. Однако и у этого производного следует отметить относительно слабую растворимость в воде, при его получении используют карбоксиметилцеллюлозу только со степенью замещения 0,5.

Заявители обнаружили, что, используя специально подобранное соотношение неактивных и активных ингредиентов на основе карбоксиметилцеллюлозы как с низкой степенью замещения, так и с высокой степенью замещения, можно получать хорошо растворимый в воде нетоксичный препарат на основе госсипола.

где а: б: в = 1: (3-6): (5-7),

n может принимать значения приблизительно от 35 до 53.

Предложена также фармацевтическая композиция на основе указанного выше соединения, обладающая противоифекционными свойствами, а также способ профилактики или лечения вирусных заболеваний, например гриппа, респираторно-вирусных заболеваний, герпеса.

Указанная фармацевтическая композиция содержит эффективное для профилактики или лечения количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

В качестве фармацевтически приемлемого носителя или разбавителя можно указать обычно используемые для вышеуказанных лекарственных форм наполнители. Например, в таблетках в качестве наполнителя могут использоваться крахмал, например, картофельный, стеарат кальция или магния, сахар молочный и т.п.

Примером препарата в виде таблеток могут быть таблетки следующего состава, мас.%:

Более конкретно, таблетка может иметь следующий состав, мас.%:

Предложен также способ лечения инфекционных заболеваний, таких как грипп, ОРВИ, герпес, вышеуказанным препаратом на основе госсипола.

Продолжительность лечения гриппа и ОРВИ составляет 4 дня и более. Предпочтительно назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. То есть курс 18 таблеток на 4 дня.

Продолжительность лечения герпеса составляет 5 дней и более. Как правило, предпочтительно, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней, то есть на курс 30 таблеток.

Обычно для лечения гриппа и респираторно-вирусных заболеваний назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. Всего на курс 18 таблеток, длительность курса 4 дня.

Как правило, для лечения герпеса назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс 30 таблеток, длительность курса 5 дней.

Профилактика респираторно-вирусных заболеваний может проводиться 7-дневными циклами: два дня по 2 таблетки 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса от одной недели до нескольких месяцев.

Далее представлены примеры получения и исследования биологической активности заявленного производного целлюлозы и госсипола, а также примеры фармацевтических композиций и способов лечения.

Примеры получения 1-9

Методика: В колбу, снабженную механической мешалкой, вносят 10 г натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и 100 мл смеси: 1-6% водный раствор йодной кислоты и изопропиловый спирт, взятые в массовом соотношении 1:1. Смесь перемешивают в течение 2 часов при температуре 26±1°С. По окончании перемешивания смесь отфильтровывают, промывают смесью органический полярный растворитель:Н₂O (массовое соотношение 6:4), подкисленной соляной кислотой до рН 2,0-3,0. В промытый продукт, представляющий собой диальдегид карбоксиметилцеллюлозы, добавляют госсипол (или госсиполуксусную кислоту) в количестве 10-20 мас.% в расчете на натрийкарбоксиметилцеллюлозу и инкубируют при 18-20°С, интенсивно перемешивая до получения одноцветной массы, а затем постепенно, в течение 30 минут, добавляют 15% водный раствор едкого натра до растворения полученной массы, которую быстро осаждают 100 мл органического растворителя. Осажденный продукт фильтруют, промывают вышеуказанным растворителем и сушат при температуре 55 ± 5°С. Выход определяют в расчете на исходную натрийкарбоксиметилцеллюлозу.

Конкретные показатели, относящиеся к примерам получения, представлены в следующей таблице 1.

I. Исследование противоинфекционной активности.

1. Противовирусная активность

1.1 Противовирусная активность в отношении вируса гриппа

Активность заявленного средства была изучена на модели экспериментальной инфекции, воспроизводимой посредством заражения белых мышей вирусом гриппа (штаммы A/Aichi/68/Н₃N₂ и R-94) (1). Препарат вводили по профилактической (за 24 и 4 часа до заражения) и лечебной (через 4 и 24 часа после заражения) схемам.

Пример исследования 1

В эксперименте использовали 80 мышей линии СВА. На каждую точку заражения брали 20 мышей. Заражение мышей осуществляли вирусом гриппа штаммом A/Aichi/68/Н₃N₂. Препарат вводили в дозе 10 мг/кг за 24 и 4 часа до заражения мышей и через 4 и 24 часа после заражения. Определяли процент выживаемости и средней продолжительности жизни по сравнению с контролем.

При введении препарата через 4 часа после заражения выжило 35% животных, при этом средняя продолжительность жизни составила 7,5 дня.

При введении препарата через 24 часа после заражения из 20 животных выжило 9 мышей, т.е. 45%, а продолжительность жизни составила 8,4 дня.

Критерием эффективности действия препарата служили выживаемость и средняя продолжительность жизни мышей по сравнению с контролем. Полученные результаты представлены в таблице 2.

Источник

Маскарад популярных лекарств от гриппа

Каждый год около 500 млн человек на планете заболевают гриппом, причем до 500 тыс. из них погибают. Во всем мире за три месяца эпидемии от пневмонии, одного из тяжелейших осложнений гриппа и ОРВИ, может умереть более 10 тыс. человек. Это пугающая статистика.

Именно поэтому внимание современных исследователей сосредоточено на разработке новых препаратов от гриппа. Объединенные усилия фармацевтических компаний и исследователей за последние несколько десятков лет привели к созданию лишь нескольких лекарств, относящихся к классу ингибиторов нейраминидазы, которые в настоящее время ВОЗ рекомендует для лечения гриппа пациентам, нуждающимся в противовирусной терапии.

А в России препаратов, позиционируемых как противовирусные, во много раз больше, чем в Америке и Европе вместе взятых. С 2007 г в РФ зарегистрировано более 20 новых лекарственных препаратов для лечения гриппа.

Интересно, почему так получается?

Часть из них сразу получает статус «безрецептурное лекарственное средство», а значит — можно приступать к телевизионной рекламе, и мотивировать покупателей сметать в аптеках яркие упаковки с надписью «от гриппа».

Кагоцел

Производитель: «Ниармедик Плюс»

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: Кагоцел

Химической название: натриевая соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4, 13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27), 9(18),10, 12(17), 13,15-декаена.

По заявлению директора компании Ниармедик Плюс, «мы взяли целлюлозу, это полимер из хлопка, взяли еще определенное вещество, получаемое из хлопка, соединили его с целлюлозой и получили полимер. Он и называется кагоцелом».

Какое «определенное вещество» соединили с целлюлозой?

Итак, Кагоцел — это соединение госсипола с карбоксиметилцеллюлозой (КМЦ)

Изучаем свойства вещества госсипол, понимая, что КМЦ — просто инертная молекула-носитель

Оказывается, госсипол — молекула с давней историей:

Госсипол — противозачаточное средство для мужчин с доказанной антисперматогенной активностью (Coutinho E., Athayde C., Atta G. Gossypol blood levels and inhibition of spermatogenesis in men taking gossypol as a contraceptive. A multicenter, international, dose-finding study // Contraception. — 2000. — № 61 (1). — С. 61-7.). При этом примерно в 20% случаев влияние препарата на сперматогенез носило необратимый характер, что предполагало его применение только у мужчин, «завершивших образование семей или тех, кто допускает необратимое бесплодие (Coutinho E. Gossypol: a contraceptive for men // Contraception. — 2002. — № 65 (4). — С. 259-63) В 1998 г. исследовательская группа ВОЗ по методам регулирования мужской фертильности, рассмотрев результаты исследований госсипола, пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу, в связи с чем его использование в качестве контрацептива было запрещено. (Waites G., Wang C., Griffin P. Gossypol: reasons for its failure to be accepted as a safe, reversible male antifertility drug // Int. J. Androl.. — 1998. — № 21. — С. 8-12)

Объяснения производителя противоречивы: «Кагоцел — это не госсипол», и в то же время «Кагоцел содержит госсипол».

По данным DSM Group, маркетингового агентства, специализирующегося на исследованиях фармацевтического рынка, Кагоцел занимает I-е место по продажам в своем сегменте в натуральном выражении.

Именно поэтому доказательство безопасности препарата Кагоцел становится критически необходимым: ведь в состав препарата входит средство, влияющее на репродуктивные способности.

Ингавирин

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Производитель позиционирует препарат как инновационное противовирусное средство.

Ингавирин был зарегистрирован для лечения гриппа в 2008 г. Следует отметить, что его действующее вещество — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в течение нескольких лет в нарушение федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ вплоть до мая 2014г входило в состав препарата «Дикарбамин», применяемый для стимуляции лейкопоэза у онкобольных.

Одно вещество — 2 разные инструкции по действию и показаниям к применению?

Ингавирин — Инструкция

Дикарбамин — Инструкция

На сайте производителя механизм действия описан как «Ингавирин сканирует клетки и выборочно лечит зараженные», что противоречит данным инструкции: «Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро».

Однако в специальных исследованиях по изучению противовирусной активности препарата Ингавирин было доказано, что необходимая для уничтожения вирусов концентрация препарата в крови недостижима. (Романовская А. А., Дурыманолв А. М., Шаршов К. А. и др. «Изучение чувствительности вирусов гриппа, А (H1N1), вызвавших заболевания в апреле-мае 2009 года, к противовирусным препаратам в культуре клеток MDCK«, «Антибиотики и химиотерапия», 2009, том 54, с. 5-6.) Производитель косвенно подтверждает эти данные, т. к. «определить рекомендованными методиками концентрацию Ингавирина в плазме крови не представляется возможным».

Так что же такое Ингавирин? И чем он отличается от рецептурного препарата Дикарбамин, который использовался в онкологии до мая 2014г?

Производитель уверяет нас в высоком профиле безопасности препарата, в нарушение закона о рекламе пп. 8 п. 1 статьи 24 Федерального закона от 13.03.2006 г. № 38-ФЗ «О рекламе» «реклама лекарственных средств не должна гарантировать положительное действие объекта рекламирования, его безопасность, эффективность и отсутствие побочных действий…»

Анаферон

Производитель: «Материа Медика»

Международное непатентованное название: нет

Активное вещество: антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные 0,003 г, наносятся на лактозы моногидрат в виде водно-спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества, детская форма 10-16нг/г активной формы действующего вещества.

Вышел на рынок в 2002 г. в качестве гомеопатического средства. Начиная с 2009 г., Анаферон перерегистрирован как стандартное противовирусное и иммуномодулирующее лекарственное средство. При этом состав препарата не изменился. Он выпускается в виде двух препаратов, предназначенных для применения во взрослой и детской (Анаферон для детей) практике, хотя разница между ними минимальна.

Оба препарата содержат антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные выделенные из сыворотки крови кроликов практически в одинаковой дозе, поэтому специальный «педиатрический» препарат является исключительно маркетинговым приемом.

Анаферон — Регистрационное удостоверение

Анаферон детский — Регистрационное удостоверение

Если нет разницы между детской и взрослой формами, есть ли действие у препарата?

Исходя из указанной в инструкции дозы (10-15 нг/г), можно подсчитать, что 1 молекула действующего вещества содержится примерно в ста миллионах таблеток Анаферона, а для годового объема выпуска Анаферона требуется всего около четырех молекул.

Однако на данный момент препарат зарегистрирован как лекарственное средство.

Эргоферон

Международное непатентованное название: нет

Препарат изначально был зарегистрирован Минздравом как лекарственное средство при условии содержания сверхмалых доз действующих веществ (гомеопатическое разведение).

FDA (Food and Drug Administration — агентство Министерства здравоохранения и социальных служб США) и ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения) не рекомендуют использовать гомеопатические препараты для лечения опасных забоелваний, в том числе гриппа гриппа, т. к. создается мнимое ощущение лечения при реальном его отсутствии.

Одной из наиболее привлекательных черт гомеопатических средств является их безопасность. (Steinsbekk A, Bentzen N, Brien S. Why do parents take their children to homeopaths? an exploratory qualitative study. Forsch Komplementmed. 2006;13(2):88-93.)

Действительно, препараты, не содержащие действующего вещества, не оказывают ни нежелательного действия, ни терапевтического.

Маскарад «новых препаратов от гриппа» продолжается.

Добавьте «Правду.Ру» в свои источники в Яндекс.Новости или News.Google, либо Яндекс.Дзен

Быстрые новости в Telegram-канале Правды.Ру. Не забудьте подписаться, чтоб быть в курсе событий.

Источник

Кармеллозы натрия и госсиполацетата натрия сополимер что это

Состав

Действующие вещества: кармеллоза натрия (тип 7H3SXF 10-15) 1.75 мг, кармеллоза натрия (тип 7M8SFPH)3.25 мг, глицерол 9мг.

Эритритол 2,50 мг, левокарнитин 2,50 мг, борная кислота 7,00 мг, натрия борат декагидрат 2,00 мг, натрия цитрата дигидрат 1,00 мг, калия хлорид 1,40 мг, кальция хлорида дигидрат 0,06 мг, магния хлорида гексагидрат 0,06 мг, окси-хлоро комплекс стабилизированный [натрия хлорит, натрия хлорат, хлора диоксид] 0,10 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Фармакокинетика

Относится к группе офтальмологических средств в комбинациях, является искусственным аналогом слезы.

Кармеллоза натрия и глицерол обладают свойствами протектора эпителия роговицы, улучшают увлажнение роговицы при пониженной секреции слёзной жидкости и повышают стабильность слезной пленки.

Показания к применению

Симптоматическое лечение синдрома сухого глаза.

Противопоказания

С осторожностью: при беременности и в период лактации (в связи с ограниченными данными).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно с осторожностью. Строго контролируемых исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось. В исследованиях на животных не было выявлено неблагоприятного действия активных компонентов препарата. Оптив не абсорбируется с поверхности слизистой, таким образом, не существует объективных предпосылок для возможной экскреции его компонентов с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Побочные действия

При применении препарата возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций:

В постмаркетинговый период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Оптив (частота неизвестна): боль в области глаза, появление отделяемого из глаза, ощущение инородного тела в глазу, отек века, увеличение слезоотделения, светобоязнь.

Взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии препарата Оптив нет.

При назначении с другими местными офтальмологическими средствами интервал между закапыванием препарата Оптив и других глазных капель должен составлять не менее 5 минут с целью исключить возможность вымывания препарата.

Способ применения и дозы

Препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок по мере необходимости.

Особые указания

Препарат предназначен только для местного применения.

Нельзя применять при нарушении целостности пленки, покрывающей горлышко флакона, помутнении раствора или изменении его цвета.

Проконсультируйтесь с врачом, если у Вас отмечается боль в области глаза, нарушение четкости зрения, длительная гиперемия или раздражение слизистой глаз.

Также обратитесь за консультацией в случае отсутствия улучшения от применения препарата 2 и/или если у Вас отмечаются другие нежелательные явления, которые нарастают или не разрешаются в течение 72 часов.

Влияние на управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности

Если после инсталляции отмечается затуманивание зрения, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до его восстановления.

Источник

натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний

где а: б: в = 1: (3-6): (5-7), М.м. 120000-130000, степень замещения 0,35-0,80. Фармацевтический препарат обладает противовирусной активностью, содержит натриевую соль сополимера госсипола и карбоксиметилцеллюлозы вышеуказанной формулы и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. Способ лечения герпесной инфекции включает введение пациенту эффективного количества вышеуказанного фармацевтического препарата. Изобретение позволяет получить соединение, обладающее повышенной растворимостью и сниженной токсичностью. 3 н. и 2 з.п.ф-лы. 3 табл.

Формула изобретения

1. Натриевая соль сополимера госсипола и карбоксиметилцеллюлозы формулы (I):

[(C 38 H 39 NaO 15 ) a (C 6 H 10 O 5 ) б [(C 8 H 11 NaO 7 ) в ], М.м. 120000-130000

со степенью замещения 0,35-0,80.

2. Фармацевтический препарат, обладающий противовирусной активностью, содержащий натриевую соль сополимера госсипола и карбоксиметилцеллюлозы формулы по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

3. Фармацевтический препарат по п.2 следующего состава, мас.%:

4. Фармацевтический препарат по п.3, где крахмал является картофельным крахмалом.

5. Способ лечения герпесной инфекции, включающий введение пациенту эффективного количества фармацевтического препарата по п.2.

Описание изобретения к патенту

Поэтому исследования специалистов были направлены на разработку новых производных госсипола, сохраняющих его полезные свойства индуктора интерферона и лишенные недостатков, присущих самому госсиполу.

На основе госсипола и его производных были созданы и внедрены в практику различные препараты противовирусного (линимент госсипола), антигерпетического (мазь мегосина), иммуносупрессивного (таблетки батридена), антихламидийного (таблетки гозалидона) и интеферониндуцирующего действия.

Однако в фармацевтической практике все еще остается потребность в разработке препаратов на основе госсипола, которые при сохранении и усилении полезных свойств госсипола были бы удобны в применении для различных терапевтических и профилактических целей.

Целью изобретения является расширение арсенала исходного сырья, используемого в качестве матрицы для связывания госсипола, повышение растворимости и снижение токсичности.

Наиболее близким к предлагаемому производному госсипола является натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,5 и госсипола, обладающая противовирусным действием [RU 2002755 C1, 15.11.1993]. Однако и у этого производного следует отметить относительно слабую растворимость в воде, при его получении используют карбоксиметилцеллюлозу только со степенью замещения 0,5.

Заявители обнаружили, что, используя специально подобранное соотношение неактивных и активных ингредиентов на основе карбоксиметилцеллюлозы как с низкой степенью замещения, так и с высокой степенью замещения, можно получать хорошо растворимый в воде нетоксичный препарат на основе госсипола.

[(C 38 H 39 NaO 15 ) а (C 6 H 10 O 5 ) б [(C 8 H 11 NaO 7 ) в ], М.м. 120000-130000,

где а: б: в = 1: (3-6): (5-7),

n может принимать значения приблизительно от 35 до 53.

Предложена также фармацевтическая композиция на основе указанного выше соединения, обладающая противоифекционными свойствами, а также способ профилактики или лечения вирусных заболеваний, например гриппа, респираторно-вирусных заболеваний, герпеса.

Указанная фармацевтическая композиция содержит эффективное для профилактики или лечения количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

В качестве фармацевтически приемлемого носителя или разбавителя можно указать обычно используемые для вышеуказанных лекарственных форм наполнители. Например, в таблетках в качестве наполнителя могут использоваться крахмал, например, картофельный, стеарат кальция или магния, сахар молочный и т.п.

Примером препарата в виде таблеток могут быть таблетки следующего состава, мас.%:

Более конкретно, таблетка может иметь следующий состав, мас.%:

Предложен также способ лечения инфекционных заболеваний, таких как грипп, ОРВИ, герпес, вышеуказанным препаратом на основе госсипола.

Продолжительность лечения гриппа и ОРВИ составляет 4 дня и более. Предпочтительно назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. То есть курс 18 таблеток на 4 дня.

Продолжительность лечения герпеса составляет 5 дней и более. Как правило, предпочтительно, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней, то есть на курс 30 таблеток.

Обычно для лечения гриппа и респираторно-вирусных заболеваний назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. Всего на курс 18 таблеток, длительность курса 4 дня.

Как правило, для лечения герпеса назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс 30 таблеток, длительность курса 5 дней.

Профилактика респираторно-вирусных заболеваний может проводиться 7-дневными циклами: два дня по 2 таблетки 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса от одной недели до нескольких месяцев.

Далее представлены примеры получения и исследования биологической активности заявленного производного целлюлозы и госсипола, а также примеры фармацевтических композиций и способов лечения.

Примеры получения 1-9

Методика: В колбу, снабженную механической мешалкой, вносят 10 г натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и 100 мл смеси: 1-6% водный раствор йодной кислоты и изопропиловый спирт, взятые в массовом соотношении 1:1. Смесь перемешивают в течение 2 часов при температуре 26±1°С. По окончании перемешивания смесь отфильтровывают, промывают смесью органический полярный растворитель:Н 2 O (массовое соотношение 6:4), подкисленной соляной кислотой до рН 2,0-3,0. В промытый продукт, представляющий собой диальдегид карбоксиметилцеллюлозы, добавляют госсипол (или госсиполуксусную кислоту) в количестве 10-20 мас.% в расчете на натрийкарбоксиметилцеллюлозу и инкубируют при 18-20°С, интенсивно перемешивая до получения одноцветной массы, а затем постепенно, в течение 30 минут, добавляют 15% водный раствор едкого натра до растворения полученной массы, которую быстро осаждают 100 мл органического растворителя. Осажденный продукт фильтруют, промывают вышеуказанным растворителем и сушат при температуре 55 ± 5°С. Выход определяют в расчете на исходную натрийкарбоксиметилцеллюлозу.

Конкретные показатели, относящиеся к примерам получения, представлены в следующей таблице 1.

I. Исследование противоинфекционной активности.

1. Противовирусная активность

1.1 Противовирусная активность в отношении вируса гриппа

Активность заявленного средства была изучена на модели экспериментальной инфекции, воспроизводимой посредством заражения белых мышей вирусом гриппа (штаммы A/Aichi/68/Н 3 N 2 и R-94) (1). Препарат вводили по профилактической (за 24 и 4 часа до заражения) и лечебной (через 4 и 24 часа после заражения) схемам.

Пример исследования 1

При введении препарата через 4 часа после заражения выжило 35% животных, при этом средняя продолжительность жизни составила 7,5 дня.

При введении препарата через 24 часа после заражения из 20 животных выжило 9 мышей, т.е. 45%, а продолжительность жизни составила 8,4 дня.

Критерием эффективности действия препарата служили выживаемость и средняя продолжительность жизни мышей по сравнению с контролем. Полученные результаты представлены в таблице 2.

Источник