кавинтон это для чего

Кавинтон (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Фармакологические свойства

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

— состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)

— атеросклероз сосудов головного мозга

— посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

— для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения

— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

— снижение слуха перцептивного характера

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo 1/10000 дo

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— острая стадия геморрагического инсульта

— выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона® содержит 140 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона® на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая, побочные действия: головокружение, головная боль, следует воздержаться от управления автомобилем и механизмами, требующими точной координации движений.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник

Кавинтон ® Комфорте (Cavinton ® Comforte) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кавинтон ® Комфорте

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер. C ss в плазме крови составили 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания препарата Кавинтон ® Комфорте

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды.

Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 раза/сут).

Таблетки Кавинтон ® Комфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В одной таблетке, диспергируемой в полости рта, препарата Кавинтон ® Комфорте 10 мг содержится 1.28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Источник

Инструкция по применению КАВИНТОН ® (CAVINTON ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Фармакологическое действие

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм и кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

T 1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T 1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Показания к применению

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Режим дозирования

Препарат вводят только в виде медленной в/в капельной инфузии со скоростью не более 80 капель/мин.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сут, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата. Для пациентов с массой тела 70 кг средняя доза составляет 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий); средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом в форме таблеток Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза/сут) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза/сут).

У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Препарат нельзя вводить в/м. Препарат нельзя вводить в/в без разведения.

Для разведения препарата можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для в/в введения раствор следует использовать немедленно.

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Из-за химической несовместимости для разведения раствора Кавинтон ® нельзя использовать растворы для инфузий, содержащие аминокислоты, а в процессе инфузионной терапии Кавинтон ® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA 20.1.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не обнаружено. В экспериментальных исследованиях показано, что введение препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, по-видимому, в результате усиления плацентарного кровотока.

Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого радиоактивностью винпоцетина радиоактивность грудного молока была 10 раз выше, чем в крови матери. При приеме одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко выделяется 0.25% дозы препарата. Поскольку данные об эффектах воздействия винпоцетина на организм грудного ребенка отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Источник