кетопровел таблетки для чего применяется
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: кетопрофен – 100 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол (маннит), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
состав оболочки: опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого пли почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и, частично, липоксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность – 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1 час 22 минуты.
Распределение
Кетопрофен на 99% связывается с белками крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% от концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под воздействием микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов у кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении кетопрофена в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и, вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена): таким пациентам необходимо назначать кетопрофен в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности большая часть кетопрофена выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% кетопрофена.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
Противопоказания
С осторожностью
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pilory, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, сертралином), длительное применение НПВП; пожилые пациенты, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1,5%).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На настоящий момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен составлять не менее 100 мл).
Обычно препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.
Препараты кетопрофена для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять 1 таблетку (100 мг) кетопрофена утром и ввести I суппозиторий (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.
Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1 10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,