кинолог это что за лекарство

Кеналог® 40

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 40 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество – триамцинолона ацетонид 40.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Описание

Белая суспензия с легким запахом спирта бензилового, практически без видимых включений и комочков

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 120 мг триамцинолона ацетонида максимальная плазменная концентрации в плазме крови достигается между 44 и 54 мкг/100 мл в течение от 8 до 10 часов, и снижается до 8,9 мкг/100 мл по истечении 72 часов после приема.

Через три дня после внутрисуставной инъекции абсорбция триамцинолона ацетонида составляет от 58 % до 67 %. Сравнение величин площадей под кривой «концентрация-время» (AUC) между внутрисуставной и внутримышечной инъекциями показывает, что всасывание в обоих случаях полное. Триамцинолон метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Как при местном, так и при системном введении, кортикостероиды метаболизируются преимущественно в печени. Выявлены три метаболита триамцинолона ацетонида и метаболическая картина одинакова для всех трех способов их применения. Метаболиты триамцинолона ацетонида включают в себя 6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокси-триамцинолона ацетонид, и 21- карбокситриамцинолона ацетонид.

Фармакодинамика

Кеналог®40 оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Основной эффект триамцинолона связан с глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка снижается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении препарата в дозе 12–24 мг/сут может возникать отрицательный азотистый баланс.Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью.

Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофильных гранулоцитов увеличивается, количество эозинофильных гранулоцитов и базофилов уменьшается. Так же уменьшается масса лимфоидной ткани. Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, такие как покраснение, болезненность, местное повышение температуры тела, отек, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.

Показания к применению

аллергические реакции: включая сезонный круглогодичный аллергический ринит, бронхиальную астму, атопический и контактный дерматит, аллергическую реакцию на лекарственные средства, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани, предотвращение поздней стадии анафилактических реакций

ревматические заболевания: тяжелый ревматоидный артрит (в комбинации с противоревматическими препаратами замедленного действия), острая подагра, острый неспецифический анкилозирующий спондилит, бурсит, эпикондилит, посттравматический остеоартроз, псориатический артрит и синовит при остеоартрите

дерматологические заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, тяжелая форма псориаза, тяжелая форма себорейного дерматита, экзема, атопический дерматит, дискоидная волчанка, контактный дерматит, очаговая алопеция, пузырчатка и различные острые и хронические дерматозы

глазные заболевания: аллергический конъюнктивит, аллергические маргинальные язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес, пузырчатка глаз, ирит и иридоциклит, кератит, ретробульбарный неврит и симпатическая офтальмия

заболевания эндокринной системы: первичная и вторичная недостаточности коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, гиперкальциемия, связанная с раком, негнойный тиреоидит, болезнь Аддисона

желудочно-кишечные заболевания: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в периоды обострений

респираторные заболевания: аспирационный пневмонита, эмфизема легких, бериллиоз, синдром Леффлера, лимфогранулематоз и диссеминированный туберкулез

туберкулезный менингит, рассеянный склероз в период обострения (уменьшает продолжительности обострения заболевания, но не останавливает прогрессирование болезни)

Способ применения и дозы

Не вводить внутривенно!

Требования к дозировке определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и ответной реакции больного. Для контролирования состояния в процессе лечения, следует применять низкие дозы кортикостероидов и, при возможности, снижение дозы должнопроисходить постепенно.

При местном введении дозировка должна быть определена в соответствии с размерами сустава, характера болезни и ответной реакцией пациента. Терапевтический результат достигается в течение двух-трех недель. Однако до окончательного положительного эффекта потребуется лечение продолжительностью более чем шесть недель.

Кеналог® 40 можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет

Кеналог®40 часто может заменить первоначальную пероральную терапию.

Препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу!

Этот метод применения может обеспечить положительный эффект, например, при астме, но это может быть связано с такими нежелательными эффектами как повышение температуры, характерного для хронического применение кортикостероидов.

Кеналог® 40 вводится внутрисуставно для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагра), псориатическом артрите и остеоартрите.

Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости чрезмерного перегружения суставов после симптоматического улучшения. Многократные введения внутрисуставных инъекций в течение длительного периода времени могут вызвать серьезные разрушения сустава и некроз кости.

При инъекциях, вводимых в несколько суставов, суммарная доза не должна превышать 80 мг триамцинолона ацетонида. Интервал между внутрисуставными введениями должен быть не менее, чем 1 неделя.

Рекомендуемая начальная доза Кеналог®40 для детей от 12 до 18 лет составляет от 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от клинической реакции, последующие дозы могут быть увеличены.

Кеналог® 40 можно применять местно для облегчения боли при бурсите и тендосиновите. Из-за риска возникновения разрывов сухожилия, следует проявлять осторожность при введении в пространство между оболочкой сухожилия и сухожилием, а не в само сухожилие. Доза зависит от размера сустава или синовиального пространства и степени воспаления.

Применение непосредственно в зоне/очаге патологического изменения

Дозы инъекции Кеналог® 40 непосредственно в зону патологического изменения, составляют от 5 мг до 10 мг, разделенные на соответствующие

количества, в зависимости от пораженного участка.

При отсутствии серьезных показаний, применение Кеналог® 40 в виде внутримышечных инъекции у детей в возрасте до 6 лет и, так и в виде внутрисуставной инъекции или инъекции непосредственно в зону патологического изменения у детей до 12 лет не рекомендуется.

Во время лечения необходимо внимательно контролировать рост и развитие ребенка.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности, лечение следует начинать с половины обычно рекомендуемой дозы, так как у этих пациентов действие кортикостероидов может быть усилено.

Приготовление раствора для инъекций

Для приготовления раствора для инъекций для местного введения препарат нужно развести водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида. Перед инъекцией, триамцинолон может быть разведен 1-2% раствором лидокаина гидрохлорида или 1% раствором прокаина гидрохлорида. Кеналог® 40 не должен смешиваться с растворами или местными анестетиками, содержащими консерванты. Раствор должен быть использован немедленно, а неиспользованная порция уничтожена. Во избежание местной мышечной атрофии препарат должен вводиться в ягодичную мышцу глубоко.

Перед использованием ампулу хорошо встряхнуть.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до 20 000/мм3) без признаков воспаления или новообразования; уровень глюкозы крови, холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Триамцинолона ацетонид может приводить к повышению уровня глюкозы крови, что может обусловить появление глюкозурии или сахарного диабета. Снижение уровня 17-кетостероида и 17-гидроксистероида в моче во время лечения триамцинолоном может привести к вторичной или надпочечниковой супрессии.

Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Специальная информация о некоторых из компонентов Кеналог® 40

1 мл Кеналог® 40 (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Препарат нельзя применять недоношенным или новорожденным младенцам, а также детям до 3-х лет, так как может привести к токсичным и анафилактоидным реакциям.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, которая по сути означает, что он «не содержит натрий».

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Кеналог® 40 не влияет на способность управления автотранспортными средствами и работу с механизмами.

Передозировка

Симптомы: слишком большие дозы после нескольких недель приема могут стать причиной синдрома Иценко-Кушинга.

Специфического антидота нет. Следует избегать резкой отмены препарата. Гемодиализ неэффективен для ускорения выведения Кеналог®40 из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8°C до 25°C. Не замораживать.Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптеки

Производитель

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, Алматы, пр. Аль-Фараби, 19, секция 1 б, 2-й этаж, 207 офис

Источник

Инструкция по применению КЕНАЛОГ 40 (KENALOG 40)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для инъекций белого цвета, практически свободная от частиц и агломератов, со слабым запахом бензилового спирта.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия (Е466), натрия хлорид 0.1307-0.1425 ммоль натрия, бензиловый спирт (Е1519) 9.9 мг, полисорбат 80 (Е433), вода д/и.

Фармакологическое действие

Главный эффект триамцинолона у людей связан с его глюкокортикоидным действием и подавлением воспалительных реакций. Глюкокортикоидная активность ведет к повышению глюконеогенеза и снижению утилизации глюкозы тканями. Катаболизм белков ускоряется и снижается их синтез из пищевых протеинов, однако общее воздействие на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. Отрицательный азотистый баланс может развиться при использовании доз 12-14 мг в сут. Жир метаболизируется и откладывается на плечах, лице и животе. Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. Во время кортикостероидной терапии число эритроцитов и нейтрофильных лейкоцитов повышается; число эозинофильных и базофильных лейкоцитов и лимфоцитов снижается, также уменьшается масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, такие как краснота, болезненность, локальная гипертермия, отек, а также его дальнейшие последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложение коллагена.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. В/м введение 120 мг триамцинолона ацетонида приводит к появлению пика концентрации в плазме 44-54 мкг/100 мл через 8-10 ч; концентрация снижается до 8.9 мкг/100мл через 72 ч после введения.

Через 3 дня после внутрисуставной инъекции абсорбируется 58-67% триамцинолона ацетонида. Сравнение AUC при внутрисуставном и в/м введении указывает на то, что у обеих форм отмечается полная абсорбция.

Метаболизм. Как и преднизолон, триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15% препарата экскретируется в неизменном виде с мочой. Вследствие черезкожной абсорбции наружные кортикостероиды ведут себя так же, как и системные, т.е. метаболизируются главным образом в печени. Идентифицированы три метаболита триамцинолона, и метаболический профиль схож при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Выведение. Фармакокинетические клинические исследования показали, что местное применение кортикостероидов не приводит к значительной системной абсорбции, приводящей к появлению определяемых количеств в грудном молоке. Назначаемые системно кортикостероиды секретируются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

После в/м введения 40 мг меченого триамцинолона ацетонида, с мочой экскретировалось 12.5% от введенной дозы. После назначения 32 мг триамцинолона внутрь, экскреция препарата с мочой выявлялась в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней у другого. После однократного в/м введения 80 мг триамцинолона ацетонида, уровень его в моче был определяем в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней у одного пациента. Местные кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системной абсорбции экскретируются с желчью в небольших количествах.

T 1/2 у перорального триамцинолона составляет от двух до пяти с лишним часов.

Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована при в/в инъекции 5 мг/кг и 10 мг/кг. Одна группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Показания к применению

Триамцинолона ацетонид рекомендован для лечения:

Ревматоидных заболеваний. Кортикостероиды в основном используются больными с тяжелым ревматоидным артритом, ожидающими положительных эффектов медленнодействующих противоревматических препаратов. Они показаны для кратковременной терапии острой подагры, острого неспецифического анкилозирующего спондилоартрита, бурсита, эпикондилита, посттравматического остеоартрита, псориатического артрита и синовита при остеоартрите.

Дерматологических заболеваний. Кортикостероиды рекомендуются при буллезном герпетиформном дерматите, эксфолиативном дерматите, тяжелом псориазе, тяжелом себорейном дерматите, экземе, атопическом дерматите, дискоидной волчанке, контактном дерматите, нейродермите, очаговой алопеции, пемфигусе и различных острых и хронических дерматозах.

Офтальмологических заболеваниях. Кортикостероиды рекомендованы при тяжелых острых и хронических аллергических и воспалительных состояниях, включая аллергический конъюктивит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаление передней камеры глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хореит, герпетическое поражение глаз, ирит и иридоциклит, кератит, неврит глазного нерва и симпатическую офтальмию.

Эндокринных заболеваниях. Кортикостероиды рекомендованы для лечения первичной и вторичной недостаточности надпочечников, конгенитальной гиперплазии, гиперкальциемии, связанной с раковым заболеванием, негнойного тиреоидита и болезни Аддисона.

Желудочно-кишечных заболеваниях. Кортикостероиды показаны для терапии обострений регионарного энтерита (болезни Крона) и язвенного колита.

Респираторных заболеваниях. Кортикостероиды используются для лечения аспираторной пневмонии, бериллиоза, синдрома Лойфлера, саркоидоза и диссеминированного туберкулеза.

Других заболеваниях. Туберкулезный менингит, рассеянный склероз (кортикостероиды используются для лечения обострений рассеянного склероза; они уменьшают длительность обострения заболевания, но не влияют на его прогрессирование).

Режим дозирования

Кеналог не должен вводиться в вену (в/в).

Дозировка должна быть индивидуализирована и скорректирована с учетом состояния пациента и тяжести заболевания.

При нарушенной функции почек коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях печени лечение следует начинать с половинной дозы.

Побочные действия

Как и все лекарственные средства, Кеналог может вызывать побочные эффекты, однако они возникают не у всех.

Побочные эффекты, как правило, возникают при длительном лечении высокими дозами Кеналога и подобны побочному действию других кортикостероидов.

Нечастые. Увеличенный уровень жиров в крови (триглицеридов, холестерина), головная боль, повышенное внутричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия или ложная опухоль), помутнение хрусталика глаза (катаракта), повышенное внутриглазное давление (глаукома), повреждение зрительного нерва (в связи с повышенным внутричерепным давлением), язва двенадцатиперстной кишки (в том числе кровотечения в желудочно-кишечном тракте), грибковые инфекции полости рта и горла, спокойствие (седативный эффект), депрессия, бессонница, изменения личности, мания.

Редкие. Увеличение и уменьшение уровней некоторых клеток крови (гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения), активация легочного туберкулеза, порфирия (расстройство метаболизма гемоглобина), восприятие несуществующих реально объектов (галлюцинации), психоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата, активная стадия пептической язвы, недавно перенесенная операция на кишечнике, дивертикулит, глаукома, диабет, остеопороз, психические заболевания (психозы), воспаление лимфатических узлов (лимфаденит) после противотуберкулезной вакцинации (БЦЖ), менее 2 месяцев с момента вакцинации живой вирусной вакциной, быстрая утомляемость мышц (псевдопаралитическая миастения), туберкулез, амебиаз, синдром Кушинга, недавно перенесенная операция или тяжелая свежая рана (травма), тромбоэмболия.

В случае необходимости и только врачом Кеналог может быть назначен внутримышечно детям младше 6 лет, а также внутрисуставно или подкожно детям младше 12 лет. Назначение триамцинолона ацетонида в виде внутримышечных инъекций детям до 6 лет или внутрисуставных инъекций или инъекций внутрь пораженных тканей детям до 12 лет не рекомендуется при отсутствии строгих показаний.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, эпилепсией, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями мышц (миастения, миопатия).

Пациенты с туберкулезом или пептической язвой в анамнезе должны находиться под наблюдением врача.

При тяжелых инфекциях Кеналог можно принимать только в сочетании с соответствующими антибиотиками.

Во время лечения Кеналогом необходимо избегать контактов с больными ветряной оспой или герпесом. Однако если такой контакт произошел, необходимо срочно проконсультироваться с врачом.

Кортикостероиды могут оказывать воздействие на аллергические пробы и повышать риск гипокалиемии.

При продолжительном приеме высоких доз Кеналога, триамцинолона ацетонид угнетает секрецию гормонов надпочечников, поэтому лечение следует прекращать постепенно. Угнетение надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. После внутрисуставной инъекции пациентам не следует перегружать сустав до тех пор, пока не пройдет воспалительный процесс.

Беременность и лактация. Несмотря на то, что тератогенный эффект не был установлен, следует избегать назначения триамцинолона ацетонида при беременности. Так как отсутствуют достаточные исследования кортикостероидов на репродукцию у людей, следует использовать препарат во время беременности, у кормящих матерей и женщин детородного возраста только в том случае, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и плода. Новорожденные дети, чьи матери получали существенные дозы кортикостероидов во время беременности, должны тщательно обследоваться для выявления возможных симптомов гипоадренализма. Надпочечниковая недостаточность у новорожденных, по-видимому, отмечается редко.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Терапия Кеналогом не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Специальная информация о некоторых компонентах Кеналога. 1 мл Кеналога (1 ампула) содержит 9.9 мг бензилового спирта. Он не должен назначаться недоношенным или новорожденным детям. Это может привести к токсичным и анафилактическим реакциям у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия. Такая доза по существу означает «безнатриевое «.

Передозировка

Симптомы. Передозировка, обычно после нескольких недель применения, вызывает синдром Кушинга, угнетение коры надпочечников, мышечную слабость, потерю костной массы (остеопороз), язву желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие

Пациент должен сообщать врачу о принимаемых лекарственных препаратах.

Комбинация кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании аспирина и кортикостероидов при гипотромбинемии.

Равновесная концентрация салицилатов в сыворотке снижается при внутрисуставных инъекциях кортикостероидов, включая триамцинолон.

Сообщалось, что одновременное использование кортикостероидов и блокаторов нейромышечной проводимости уменьшает нейромышечную блокаду.

Клинические исследования позволяют предполагать, что кортикостероиды могут как усиливать, так и снижать действие пероральных антикоагулянтов при их одновременном использовании. Было показано, что фенитоин повышает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Сочетание вакцинации против гриппа и иммуносупрессивной терапии (кортикостероидами) может быть связано с недостаточным иммунным ответом на вакцину.

Кортикостероидная терапия может повышать уровень глюкозы в крови у диабетиков, что в свою очередь может потребовать увеличения дозы инсулина.

Одновременное использование фенобарбитала и кортикостероидов может стать причиной повышения концентрации в плазме и усилению терапевтического эффекта кортикостероидов.

Источник

Кеналог 40 : инструкция по применению

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 40 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество – триамцинолона ацетонид 40,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Описание

Белая суспензия с легким запахом спирта бензилового, практически без видимых включений и комочков

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Фармакологические свойства

Триамцинолона ацетонид может всасываться в системный кровоток из синовиальных пространств. Однако появление клинически значимых системных уровней препарата после внутрисуставной инъекции маловероятно, возможно за исключением случаев лечения крупных суставов высокими дозами. Системные эффекты, как правило, не возникают после внутрисуставных инъекций при соблюдении надлежащих методов введения и рекомендуемых режимов дозирования.

Триамцинолона ацетонид всасывается медленно, хотя почти полностью, после введения препарата пролонгированного действия путем глубокой внутримышечной инъекции; биологически активные уровни достигаются системно в течение длительных периодов времени (от недель до нескольких месяцев). Вместе с другими кортикостероидами, триамцинолон метаболизируется, в основном, в печени, а также в почках и выводится с мочой. Основной метаболический путь – 6-бета-гидроксилирование; никакого существенного гидролитического расщепления ацетонида не происходит.

Ввиду печеночного метаболизма и почечной экскреции триамцинолона ацетонида, функциональные нарушения функции печени или почек могут повлиять на фармакокинетику препарата.

Триамцинолона ацетонид является синтетическим глюкокортикоидом с выраженным противовоспалительным и антиаллергическим действием.

Внутрисуставная инъекция: после локальной инъекции облегчение боли, уменьшение отека и бóльшая свобода передвижений, как правило, наступают в течение нескольких часов.

Внутримышечная инъекция обеспечивает повышенную продолжительность терапевтического эффекта и уменьшает количество нежелательных эффектов, связанных с пероральной кортикостероидной терапией, в частности, таких желудочно-кишечных реакций, как пептическая язва. Исследования показывают, что после однократной внутримышечной дозы (80 мг триамцинолона ацетонида) подавление функции надпочечников происходит в течение 24–48 часов, а затем постепенно возвращается к норме, как правило, приблизительно через три недели. Этот вывод тесно коррелирует с повышенной продолжительностью терапевтического действия триамцинолона ацетонида

Показания к применению

Внутрисуставное применение: для облегчения боли в суставах, уменьшения отека и суставной скованности, связанных с ревматоидным артритом и остеоартритом, с воспалительным компонентом; а также при бурсите, эпикондилите, тендовагините.

Внутримышечное применение: когда необходимо длительное лечение системными кортикостероидами: аллергические состояния, например, бронхиальная астма, сезонный или круглогодичный аллергический ринит. При сезонной аллергии пациенты, которые не реагируют на традиционную терапию, могут достигать ремиссии симптомов в течение всего периода получения однократной внутримышечной инъекции (см. раздел «Способ применения и дозы»); эндокринные расстройства, например, первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность. Коллагенозы, например, в период обострения поддерживающей терапии отдельных случаев СКВ или острого ревмокардита; дерматологические заболевания, например, пузырчатка, тяжелый дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; ревматические, желудочно-кишечные или дыхательные расстройства, − как дополнительная краткосрочная терапия; гематологические нарушения, например, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; опухолевые заболевания, например, паллиативный контроль лейкоза и лимфом; заболевания почек, такие как острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром с минимальными изменениями или волчаночный нефрит.

Способ применения и дозы

Препарат Кеналог® 40 предназначен ТОЛЬКО для внутрисуставных/внутримышечных инъекций. Безопасность и эффективность других путей введения еще предстоит установить (См. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). Следует соблюдать строгие асептические меры предосторожности. Поскольку продолжительность эффекта является переменной величиной, последующие дозы следует вводить при возврате симптомов, а не через заданные промежутки времени.

Внутрисуставная инъекция: при внутрисуставном введении или инъекции в сухожильные влагалища и сухожильные сумки, доза Кеналог® 40 может варьировать от 5 мг до 10 мг (0,125-0,25 мл) для малых суставов и до 40 мг (1,0 мл) для более крупных суставов, в зависимости от нозологической формы заболевания. Однократные инъекции в несколько участков при патологиях нескольких суставов (до 80 мг) не вызывают неспецифических реакций.

Внутримышечная инъекция: чтобы избежать опасности подкожной жировой атрофии, важно ввести глубокую внутримышечную инъекцию именно в ягодичную мышцу. Не следует использовать для этой цели дельтовидную мышцу. Для последующих инъекций можно использовать альтернативные места.

Взрослые и дети старше 12 лет

Предлагаемая начальная доза составляет 40 мг (1,0 мл), вводимая глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Последующая дозировка зависит от реакции пациента и периода облегчения симптомов. У больных с сенной лихорадкой или пыльцевой астмой, которые не реагируют на традиционную терапию, после однократной дозы 40-100 мг может быть ремиссия симптомов на протяжении всего сезона пыли, с учетом времени появлении симптомов аллергии. (См. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно при долговременной терапии, следует планировать, имея в виду более серьезные последствия частых побочных эффектов кортикостероидов в старости, особенно остеопороз, сахарный диабет, гипертонию, восприимчивость к инфекции и истончение кожи. Клинический контроль необходим, чтобы избежать реакций, опасных для жизни.

Предлагаемую начальную дозу 40 мг (1,0 мл вводят глубоко в ягодичную мышцу, соизмеряя с тяжестью симптомов, возрастом и весом ребенка). Кеналог® 40 не рекомендуется детям в возрасте до шести лет. Следует тщательно контролировать рост и развитие детей при длительной терапии кортикостероидами. Нужно соблюдать осторожность при наличии у детей ветряной оспы, кори или других инфекционных заболеваний. (См. раздел «Особые указания»)

У пациентов, которые получали препарат Кеналог® 40 в количествах, превышающих физиологическую (более одной инъекции в течение трех недель), отмена препарата не должна быть резкой. Дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить до дозы не более 40 мг, пока он не достигнет, по меньшей мере, трех недель, поскольку доза системного кортикостероида снижается. Может понадобиться клиническая оценка активности болезни.

Резкая отмена краткосрочного лечения системным кортикостероидом целесообразна, если считается, что рецидив маловероятен. Однократная доза, которую не повторяют в течение трех недель, вряд ли приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Тем не менее, постепенную отмену терапии системными кортикостероидами всегда следует учитывать в следующих группах пациентов:

— пациенты, у которых были повторные курсы системных кортикостероидов

— когда курс Кеналог® 40 был назначен в течение одного года после прекращения длительной терапии (месяцы или годы)

— пациенты, которые могли иметь причины для адренокортикальной недостаточности, отличные от экзогенной терапии кортикостероидами.

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

— системные инфекции, если не используют конкретную противоинфекционную терапию

— введение путем внутривенной, подоболочечной, эпидуральной или внутриглазной инъекции

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Инъекция амфотерицина B и калий-несберегающих агентов: необходимо следить за симптомами гипокалиемии у пациентов.

Антихолинэстеразные средства: эффекты антихолинэстеразных средств могут быть антагонистичными.

Пероральные антикоагулянты: кортикостероиды могут усиливать или уменьшать действие антикоагулянта. Поэтому нужно тщательно контролировать пациентов, получающих пероральные антикоагулянты и кортикостероиды.

Противодиабетические средства: кортикостероиды могут повышать уровень глюкозы в крови; следует вести диабетический контроль, особенно в начале приема кортикостероидов, прекращении приема или при изменении дозировки.

Гипотензивные средства, включая диуретики: кортикостероиды антагонизируют эффекты гипотензивных средств и диуретиков. Гипокалиемический эффект диуретиков, включая ацетазоламид, усиливается.

Противотуберкулезные препараты: сывороточные концентрации изониазида могут снижаться.

Циклоспорин: нужно контролировать признаки повышенной токсичности циклоспорина при его одновременном использовании с кортикостероидами.

Гликозиды дигиталиса: совместное введение может повысить вероятность токсичности дигиталиса.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: время полувыведения и концентрация кортикостероида могут повышаться, а клиренс снижаться.

Индукторы ферментов печени (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглютетимид): метаболический клиренс Кеналог® 40 может быть повышен. Пациентов следует тщательно контролировать по поводу возможного сниженного эффекта стероидов, а дозировку корректировать соответствующим образом.

Гормон роста человека: эффект стимуляции роста может быть заторможен.

Кетоконазол: клиренс кортикостероида может быть снижен, что приводит к повышенным эффектам.

Не-деполяризующие миорелаксанты: кортикостероиды могут снижать или повышать нервно-мышечное блокирующее действие.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): кортикостероиды могут увеличивать частоту и/или тяжесть желудочно-кишечных кровотечений и язв, связанных с НПВС. Кроме того, кортикостероиды могут уменьшить сывороточные уровни салицилата и, следовательно, снизить их эффективность. С другой стороны, прекращение приема кортикостероидов в высоких дозах при салицилатной терапии может привести к салицилатной токсичности. Следует осторожно использовать аспирин в сочетании с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией.

Тиреоидные средства: у гипотиреоидных пациентов метаболический клиренс адренокортикоидов снижен, а у гипертиреоидных пациентов – повышен. При изменении тиреоидного статуса пациента может потребоваться корректировка доз адренокортикоидов.

Вакцины: при вакцинировании пациентов, принимающих кортикостероиды, могут возникать неврологические осложнения и отсутствие надлежащего иммунного ответа (См. раздел «Особые указания»)

Особые указания

Адекватных исследований для демонстрации безопасности Кеналог® 40 при введении в носовую раковину, субконъюнктивально, в эписклеральное пространство, путем ретробульбарных и внутриглазных (интравитреальных) инъекций не проводилось. Эндофтальмит, воспаление глаз, повышенное внутриглазное давление и нарушения зрения, включая потерю зрения были зафиксированы при интравитреальном введении. Сообщали о нескольких случаях слепоты после инъекции кортикостероидных суспензий в носовые раковины и внутриочаговой инъекции возле головы.

Сообщали о случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальный исход, у лиц, получавших инъекции триамцинолона ацетонида, независимо от способа введения.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Пациенты должны быть специально предупреждены о нежелательности перегрузок суставов, симптоматика которых улучшилась. При повторных длительных внутрисуставных инъекциях могут произойти тяжелые разрушения суставов с некрозом кости. Следует соблюдать осторожность при инъекции в сухожильные влагалища, чтобы избежать инъекции в само сухожилие. Повторных инъекций в воспаленные сухожилия следует избегать, поскольку было показано, что это может быть причиной разрыва сухожилия.

Из-за отсутствия истинного сухожильного влагалища, в ахиллово сухожилие не следует вводить кортикостероиды пролонгированного действия.

Во время длительной терапии свободное потребление белка имеет важное значение для противодействия тенденции постепенного снижения массы тела, которое иногда связывают с отрицательным балансом азота и атрофией скелетных мышц.

Внутрисуставные инъекции не следует проводить при активной инфекции сустава, или рядом с ним. Препарат не следует использовать для облегчения боли в суставах, возникающей от инфекционных состояний, таких как гонококковый или туберкулезный артрит.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени, и введения суточной дозы, когда это возможно, в качестве однократной утренней дозы через день. Для титрования дозы в соответствии с активностью заболевания нужны частые отчеты пациента. (См. раздел «Способ применения и дозы»).

Адренокортикальная атрофия развивается при длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения. Поэтому, отмена приема кортикостероидов после длительной терапии всегда должна быть постепенной, чтобы избежать острой надпочечниковой недостаточности, прием следует уменьшать в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от дозы и длительности лечения. Во время длительной терапии любая интеркуррентная болезнь, травма или хирургическая процедура потребует временного увеличения дозы. Если прием кортикостероидов был прекращен после длительного лечения, то возможно, их прием следует временно возобновить.

Пациенты должны иметь карты стероидного лечения, содержащие четкие рекомендации по мерам предосторожности, которые следует предпринять, чтобы минимизировать риск и информацию о враче, назначившем лечение, о препарате, его дозе и продолжительности лечения.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции повышает восприимчивость к инфекциям и их тяжести. Клиническая картина часто может быть атипичной и маскировать серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, и может достигать продвинутой стадии, прежде чем будет в полной мере опознана.

Ветряная оспа и корь вызывают особую озабоченность, поскольку эти, как правило, незначительные заболевания могут привести к летальному исходу у пациентов с иммуносупрессией.

Пациентов, не перенесших ветряную оспу и получавших парентеральные кортикостероиды в других целях (не в качестве заместительной терапии), следует рассматривать как лиц с высоким риском развития тяжелой ветряной оспы. Проявления скоротечной болезни включают пневмонию, гепатит и диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови; сыпь не обязательно является ее характерной особенностью.

Пассивная иммунизация иммуноглобулином для серотерапии ветряной оспы (varicella zoster immunoglobulin (VZIG)) необходима не иммунным пациентам, получающим системные кортикостероиды или тем, которые использовали их в течение предыдущих 3-х месяцев; этот иммуноглобулин предпочтительно следует применить в течение 3 дней с момента экспозиции и не позднее, чем через 10 дней. Необходимо обеспечить подтверждение специалиста по ветряной оспе и срочное лечение.

Пациентам следует рекомендовать избегать коревой экспозиции и без промедления обратиться к врачу, если таковая произошла. Может понадобиться профилактика нормальным иммуноглобулином.

Во время терапии кортикостероидами иммунный ответ будет снижен и, следовательно, повлияет на реакцию пациента на вакцины. Живые вакцины вводить не следует.

Пациентов и/или опекунов следует предупредить, что системные стероиды могут быть потенциальной причиной серьезных психиатрических нежелательных реакций (см. раздел «Побочные действия»). Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риски могут быть выше при высоких дозах/системной экспозиции (см. также раздел о фармакокинетических взаимодействиях, которые могут увеличить риск побочных эффектов), хотя уровни доз не позволяют прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность таких реакций. Большинство реакций устраняется либо после снижения дозы. или отмены препарата, хотя специфическое лечение может быть необходимым. Пациентам/опекунам следует рекомендовать обратиться к врачу, если тревожащие их психологические симптомы развиваются, особенно при подавленном настроении или суицидальных мыслях. Пациенты/опекуны должны также быть готовыми к возможным психическим расстройствам, которые могут появиться во время, или сразу же после снижения дозы/отмены системных стероидов, хотя о таких реакциях сообщалось редко.

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса о применении системных кортикостероидов у пациентов с существующими тяжелыми аффективными расстройствами (или упомянутыми в анамнезе), или таковыми у родственников первого ряда. Они могут включать депрессивный или маниакально-депрессивный психоз и предыдущий стероидный психоз.

Особые меры предосторожности

Особое внимание требуется при рассмотрении использования системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями, и частый мониторинг таких пациентов является необходимым: недавно перенесенная энтероэнтеростомия, дивертикулит, тромбофлебит, существующие, или в анамнезе, тяжелые аффективные расстройства (особенно предыдущий стероидный психоз), экзантема, хронический нефрит, или почечная недостаточность, метастатическая карцинома, остеопороз (после менопаузы женщины особенно подвержены риску); пациенты с активной пептической язвой (или в анамнезе). Миастения гравис. Латентный или неактивный туберкулез; наличие местной или системной вирусной инфекции, грибковых инфекций, или активных инфекций, не контролируемых антибиотиками. Острые психозы; острый гломерулонефрит. Гипертония; хроническая сердечная недостаточность; глаукома (или глаукома в семейном анамнезе), предшествующая стероидная миопатия или эпилепсия. Печеночная недостаточность.

Эффекты кортикостероидов могут быть усилены у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени, и снижены у пациентов с гипертиреозом.

Симптомы диабета могут усугубиться, требуя более высокую дозу инсулина. Может быть спровоцирован латентный сахарный диабет.

Могут возникнуть нарушения менструального цикла, а у женщин в постменопаузе наблюдаются вагинальные кровотечения. Об этом следует информировать пациентов-женщин, но это не должно тормозить соответствующие исследования.

У пациентов, получающих кортикостероиды, фиксировали редкие случаи анафилактических реакций, особенно у тех, кто имел в анамнезе лекарственные аллергии.

Все кортикостероиды повышают экскрецию кальция.

У пациентов с гипротромбинемией следует соблюдать осторожность при применении аспирина совместно с кортикостероидами.

Применение у детей

Кеналог® 40 не рекомендуется для применения у детей в возрасте до шести лет. Кортикостероиды вызывают дозозависимое замедление роста в младенчестве, детстве и в подростковом возрасте, которые могут быть необратимыми, поэтому рост и развитие детей при длительной терапии кортикостероидами следует тщательно контролировать.

Применение у пожилых пациентов

Частые нежелательные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями после 65 лет, особенно остеопорозом, гипертонией, гипокалиемией, сахарным диабетом, восприимчивостью к инфекциям и истончением кожи. Клинический контроль необходим, чтобы избежать опасных для жизни реакций.

Способность кортикостероидов проникать через плаценту варьируется в зависимости от препарата, однако триамцинолон проникает через плаценту.

Введение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, внутриутробную задержку роста и воздействие на рост и развитие головного мозга.

Нет никаких доказательств, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при длительном введении, или повторных приемах во время беременности, кортикостероиды могут увеличить риск внутриутробной задержки роста.

Теоретически, гипофункция надпочечников возникает у новорожденного после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно приходит в норму спонтанно после родов и редко является клинически значимым феноменом.

Как и в случае с другими препаратами, кортикостероиды следует назначать лишь тогда, когда польза для матери и ребенка превышает риски. Кортикостероиды играют важное значение, однако, пациентов с нормальной беременностью можно лечить так, как лечат нормальных, не беременных пациенток.

Кортикостероиды могут проникать в грудное молоко, хотя для триамцинолона никаких данных в настоящий момент нет. У детей, чьи матери принимают высокие дозы системных кортикостероидов в течение длительного периода времени, возможна определенная степень подавления функции надпочечников.

Специальная информация о некоторых компонентах Кеналог® 40

1 мл Кеналог® 40 (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Препарат нельзя применять детям до 6 лет, так как может привести к токсичным и анафилактоидным реакциям.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, которая по сути означает, что он «не содержит натрий».

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Источник