клабакс для чего применяют

Клабакс (250 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP К-30), магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза

состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моно-олеат, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый, ванилин, тальк очищенный печатные чернила: Опакод S-1-17823 Черный (шеллак глазированный-45% (20% эстерифицированный) в этаноле, железа (III) оксид черный Е172, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака 28 %).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черной маркировкой «СХТ 250» на одной стороне (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черной маркировкой «СХТ 500» на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность составляет от 30% до 70%. Сmax в плазме крови – 1,5-2 часа. Объем распределения- 243-266 л. Связывание с белками крови 65-75%. Кларитромицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (аденоиды, миндалины, среднее и внутреннее ухо, легочная ткань, бронхи, бронхиальный секрет, плевральная, перитонеальная, синовиальная жидкости, кожа). Проникает через плаценту. Время сохранения терапевтической концентрации в крови – 8-12 часов. Элиминация в активной и неактивной формах происходит, главным образом, путем печеночной секреции и последующего их выведения с желчью. С мочой выделяется всего лишь 20-30% антибиотика от введенной дозы. Т ½ при нормальной функции почек составляет 10,5 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) увеличивается до 22 часов.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Кларитромицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, alpha-haemolytic streptococci (группа Viridans), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilae, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; микоплазменных бактерий: Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum; прочих организмов: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellularis, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Propionibacterium acnes. Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и Campylobacter spp., Helicobacter pylori.

Показания к применению

— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);

— инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, целлюлиты, эризипелоид и др.);

— диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

— для профилактики диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4-лимфоцитов ≤ 100/мм3;

— для эрадикации H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое оказывают омепразол или ланзопразол (активность кларитромицина против H. pylori при нейтральном рН выше, чем при кислом рН);

— при лечении одонтогенных инфекций.

Способ применения и дозы

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина. Побочные реакции, связанные или вероятно связанные с кларитромицином, распределены по частоте возникновения: ≥1/10– очень частые, ≥ 1/100 до

Источник

Клабакс (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP К-30), магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза

состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моно-олеат, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый, ванилин, тальк очищенный печатные чернила: Опакод S-1-17823 Черный (шеллак глазированный-45% (20% эстерифицированный) в этаноле, железа (III) оксид черный Е172, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака 28 %).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черной маркировкой «СХТ 250» на одной стороне (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черной маркировкой «СХТ 500» на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность составляет от 30% до 70%. Сmax в плазме крови – 1,5-2 часа. Объем распределения- 243-266 л. Связывание с белками крови 65-75%. Кларитромицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (аденоиды, миндалины, среднее и внутреннее ухо, легочная ткань, бронхи, бронхиальный секрет, плевральная, перитонеальная, синовиальная жидкости, кожа). Проникает через плаценту. Время сохранения терапевтической концентрации в крови – 8-12 часов. Элиминация в активной и неактивной формах происходит, главным образом, путем печеночной секреции и последующего их выведения с желчью. С мочой выделяется всего лишь 20-30% антибиотика от введенной дозы. Т ½ при нормальной функции почек составляет 10,5 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) увеличивается до 22 часов.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Кларитромицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, alpha-haemolytic streptococci (группа Viridans), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilae, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; микоплазменных бактерий: Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum; прочих организмов: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellularis, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Propionibacterium acnes. Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и Campylobacter spp., Helicobacter pylori.

Показания к применению

— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);

— инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);

— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, целлюлиты, эризипелоид и др.);

— диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

— для профилактики диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4-лимфоцитов ≤ 100/мм3;

— для эрадикации H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое оказывают омепразол или ланзопразол (активность кларитромицина против H. pylori при нейтральном рН выше, чем при кислом рН);

— при лечении одонтогенных инфекций.

Способ применения и дозы

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина. Побочные реакции, связанные или вероятно связанные с кларитромицином, распределены по частоте возникновения: ≥1/10– очень частые, ≥ 1/100 до

Источник

Клабакс® (250 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Клабакс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы кишечнорастворимые для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл

Состав

5 мл приготовленной суспензии содержат

Описание

Гранулированный порошок от белого до почти белого цвета. Приготовленная суспензия – от белого до почти белого цвета, со сладким вкусом и фруктовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и подвергается первому метаболическому распаду. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет 0.7 мкг/мл и достигается в течение 3 ч. Равновесное состояние устанавливается через 2 – 3 дня после начала приема. Биодоступность около 55 %.

Кларитромицин проявляет нелинейную дозозависимую фармакокинетику. Период полувыведения кларитромицина при приеме 250 мг препарата каждые 12 ч составляет 3 – 4 ч, при приеме 500 мг каждые 12 ч увеличивается до 5 – 7 ч. Период полураспада 14-гидроксикларитромицина при приеме внутрь 250 мг каждые 12 ч составляет 5 – 7 ч, при приеме 500 мг через каждые 12 ч увеличивается до 7 ч.

У здоровых людей после приёма однократной дозы 250 мг, 38 % принятой дозы выводится из организма вместе с мочой (18 % кларитромицина) и 40 % (4 % кларитромицина) вместе с калом. После приема внутрь 250 или 500 мг кларитромицина в моче обнаружен основной метаболит – 14-ОН-кларитромицин, который составляет 10 – 15 % принятой дозы.

Фармакодинамика

Кларитромицин оказывает свое антибактериальное действие связыванием с 50S рибосомными подгруппами и ингибирует синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмов в условиях in-vitro оказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина.

In vitro кларитромицин активен против целого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также большинства микроорганизмов комплекса Mycobacterium avium.

Метаболит 14-OH кларитромицина также имеет клинически значимую противомикробную активность и действует в два раза активнее против микроорганизмов Haemophilus influenza, чем исходное соединение. Однако, для изолятов комплекса Mycobacterium avium, метаболит 14-OH в 4-7 раз менее активен, чем кларитромицин. Клиническая значимость данной активности против комплекса Mycobacterium avium не известна.

Кларитромицин продемонстрировал активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia.

Микобактерии: комплекс Mycobacterium avium состоящий из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellular.

Примечание: Большинство штаммов метициллин-резистентных и оксациллин-резистентных стафилококков устойчивы к кларитромицину.

Двухкомпонентная терапия омепразолом/кларитромицином; двухкомпонентная терапия ранитидин висмут цитратом/кларитромицином; трехкомпонентная терапия омепразолом/кларитромицином/амоксициллином; и трехкомпонентная терапия лансопразолом/кларитромицином/амоксициллином продемон-стрировали активность против большинства штаммов Helicobacter pylori in vitro и in vivo.

Показания к применению

Препарат Клабакс® суспензия показан для лечения лёгких или умеренно выраженных инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному антибиотику:

заболевания верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит)

заболевания нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония)

острый средний отит

заболевания кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, абсцессы)

диссеминированные микобактериальные заболевания (Mycobacterium Avium или Mycobacterium Intracellulare) и их профилактика у пациентов с ВИЧ инфекцией.

Способ применения и дозы

Препарат Клабакс® суспензия можно принимать независимо от приёма пищи.

Способ приготовления: для приготовления суспензии следует добавить охлажденную кипяченую воду до метки на бутылке и хорошо встряхнуть её до получения однородной суспензии.

Обычная рекомендуемая суточная доза для детей составляет 15 мг/кг/сутки, разделенная для приема через каждые 12 часов. Курс лечения в зависимости от возбудителя и тяжести заболевания длится 5 – 10 дней.

Вес (кг)

Доза (через каждые 12 часов)

Доза из расчёта 7,5 мг/кг каждые 12 часов

Клабакс® 125 мг/5 мл

Клабакс® 250 мг/5 мл

2,5 мл через каждые 12 ч

1,25 мл через каждые 12 ч

5 мл через каждые 12 ч

2,5 мл через каждые 12 ч

7,5 мл через каждые 12 ч

3,75 мл через каждые 12 ч

10 мл через каждые 12 ч

мл через каждые 12 ч

* Детям весом менее 9 кг, препарат назначается из расчёта 7.5 мг/кг два раза в день. У детей с клиренсом креатинина

Источник

Клабакс® (125 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Клабакс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы кишечнорастворимые для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл

Состав

5 мл приготовленной суспензии содержат

Описание

Гранулированный порошок от белого до почти белого цвета. Приготовленная суспензия – от белого до почти белого цвета, со сладким вкусом и фруктовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и подвергается первому метаболическому распаду. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет 0.7 мкг/мл и достигается в течение 3 ч. Равновесное состояние устанавливается через 2 – 3 дня после начала приема. Биодоступность около 55 %.

Кларитромицин проявляет нелинейную дозозависимую фармакокинетику. Период полувыведения кларитромицина при приеме 250 мг препарата каждые 12 ч составляет 3 – 4 ч, при приеме 500 мг каждые 12 ч увеличивается до 5 – 7 ч. Период полураспада 14-гидроксикларитромицина при приеме внутрь 250 мг каждые 12 ч составляет 5 – 7 ч, при приеме 500 мг через каждые 12 ч увеличивается до 7 ч.

У здоровых людей после приёма однократной дозы 250 мг, 38 % принятой дозы выводится из организма вместе с мочой (18 % кларитромицина) и 40 % (4 % кларитромицина) вместе с калом. После приема внутрь 250 или 500 мг кларитромицина в моче обнаружен основной метаболит – 14-ОН-кларитромицин, который составляет 10 – 15 % принятой дозы.

Фармакодинамика

Кларитромицин оказывает свое антибактериальное действие связыванием с 50S рибосомными подгруппами и ингибирует синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмов в условиях in-vitro оказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина.

In vitro кларитромицин активен против целого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также большинства микроорганизмов комплекса Mycobacterium avium.

Метаболит 14-OH кларитромицина также имеет клинически значимую противомикробную активность и действует в два раза активнее против микроорганизмов Haemophilus influenza, чем исходное соединение. Однако, для изолятов комплекса Mycobacterium avium, метаболит 14-OH в 4-7 раз менее активен, чем кларитромицин. Клиническая значимость данной активности против комплекса Mycobacterium avium не известна.

Кларитромицин продемонстрировал активность против большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia.

Микобактерии: комплекс Mycobacterium avium состоящий из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellular.

Примечание: Большинство штаммов метициллин-резистентных и оксациллин-резистентных стафилококков устойчивы к кларитромицину.

Двухкомпонентная терапия омепразолом/кларитромицином; двухкомпонентная терапия ранитидин висмут цитратом/кларитромицином; трехкомпонентная терапия омепразолом/кларитромицином/амоксициллином; и трехкомпонентная терапия лансопразолом/кларитромицином/амоксициллином продемон-стрировали активность против большинства штаммов Helicobacter pylori in vitro и in vivo.

Показания к применению

Препарат Клабакс® суспензия показан для лечения лёгких или умеренно выраженных инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному антибиотику:

заболевания верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит)

заболевания нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония)

острый средний отит

заболевания кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, абсцессы)

диссеминированные микобактериальные заболевания (Mycobacterium Avium или Mycobacterium Intracellulare) и их профилактика у пациентов с ВИЧ инфекцией.

Способ применения и дозы

Препарат Клабакс® суспензия можно принимать независимо от приёма пищи.

Способ приготовления: для приготовления суспензии следует добавить охлажденную кипяченую воду до метки на бутылке и хорошо встряхнуть её до получения однородной суспензии.

Обычная рекомендуемая суточная доза для детей составляет 15 мг/кг/сутки, разделенная для приема через каждые 12 часов. Курс лечения в зависимости от возбудителя и тяжести заболевания длится 5 – 10 дней.

Вес (кг)

Доза (через каждые 12 часов)

Доза из расчёта 7,5 мг/кг каждые 12 часов

Клабакс® 125 мг/5 мл

Клабакс® 250 мг/5 мл

2,5 мл через каждые 12 ч

1,25 мл через каждые 12 ч

5 мл через каждые 12 ч

2,5 мл через каждые 12 ч

7,5 мл через каждые 12 ч

3,75 мл через каждые 12 ч

10 мл через каждые 12 ч

мл через каждые 12 ч

* Детям весом менее 9 кг, препарат назначается из расчёта 7.5 мг/кг два раза в день. У детей с клиренсом креатинина

Источник

Клабакс (Klabax)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клабакс

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью черными чернилами «CXT 500» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Клабакс

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт»; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min ) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Источник