клацид для чего применяют
Клацид СР
Состав
В таблетках Клацид СР содержится действующее вещество кларитромицин и дополнительные составляющие: безводная лимонная кислота, лактоза, натрия кальция алгинат, натрия алгинат, повидон К30, тальк, магния стеарат, стеариновая кислота.
Форма выпуска
Клацид СР 500 мг выпускается в виде таблеток желтого цвета, овальной формы, которые покрывает пленочная оболочка. Таблетки пролонгированного воздействия содержатся в блистерах по 5, 7, 10 или 14 штук, в картонной коробке могут помещаться 1 или 2 блистера.
Фармакологическое действие
Действующее вещество кларитромицин – это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе макролидов. Он обеспечивает антибактериальный эффект, вступая во взаимодействие с 50S рибосомальной субъединицей. Таким образом, происходит подавление процессов белка бактерий, которые проявляют выраженную чувствительность к этому антибиотику.
Благодаря гомогенной основе таблетки оказывают пролонгированное влияние. Активное вещество высвобождается на протяжении длительного времени в процессе прохождения лекарства через ЖКТ.
Кларитромицин эффектно воздействует как на стандартные лабораторные штаммы бактерий, так и на те, которые были выделены по ходу клинической практики у больных. Действующее вещество препарата Клацид СР активно относительно большого количества грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.
Вещество демонстрирует активность по отношению к Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, но на Рseudomonas spp, Enterobacteriaceae оно не влияет.
Главный метаболит кларитромицина – это 14-ОН-кларитромицин, являющийся микробиологически активным метаболитом. По отношению к некоторым микроорганизмам он оказывает более выраженную активность по сравнению с действующим веществом в исходном состоянии.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Процесс метаболизма кларитромицина происходит в печени. Уровень биодоступности препарат составляет примерно 50%. Около 70% вещества связывается с белками сыворотки крови. В ткани и жидкости в организме человека кларитромицин и его 14-ОН-метаболит проникают быстро. Примерно 40% кларитромицина выводится из организма через почки, еще 30% — через кишечник.
Показания к применению
Клацид СР назначается для лечения недугов, которые были спровоцированы микроорганизмами, демонстрирующими высокую чувствительность к препарату. В частности, это болезни инфекционного характера, при которых поражаются нижние отделы (пневмония, бронхит) и верхние отделы (синусит, фарингит) дыхательных путей.
Также препарат применяется для лечения инфекционных болезней мягких тканей и кожи.
Противопоказания
Нельзя применять антибиотик для лечения, если у человека отмечаются такие болезни и состояния:
Не допускается одновременный прием антибиотика Клацид СР и следующих препаратов: Пимозид, Астемизол, Терфенадин, цизаприд, Дигидроэрготамин, Эрготамин, а также с пероральными формами препаратов мидазолам, Алпразолам, Триазолам.
Средство назначается с осторожностью при нарушениях функционирования почек, печени, при миастении гравис. Нужно соблюдать осторожность при одновременном приеме тех лекарств, метаболизм которых происходит в печени.
Побочные действия
Вероятно развитие следующих побочных эффектов при лечении этим антибиотиком:
Инструкция по применению Клацид СР (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Клацид СР предусматривает прием таблеток перорально, целиком. Желательно принимать их во время еды. При большинстве заболеваний взрослые пациенты получают по 1 таблетке 500 мг один раз в сутки. Если течение инфекции тяжелое, доха может быть увеличена в два раза (две таблетки один раз в сутки).
При большинстве болезней период терапии равен от 5 до 14 дней.
Передозировка
При приеме больших доз таблеток Клацид СР возможно проявление нарушений в функционировании пищеварительной системы. Также описаны случаи изменения состояния психики, гипокалиемии и гипоксемии.
Для лечения необходимо применять симптоматическую терапию. Следует промыть желудок, обеспечить поддержку жизненно важных функций. Гемодиализ не влияет существенно на содержание кларитромицина в сыворотке крови.
Взаимодействие
Ввиду высокой вероятности развития серьезных побочных явлений противопоказано одновременно с кларитромицином принимать такие препараты: Пимозид, Цизаприд, Астемизол, Терфенадин, Дигидроэрготамин, Эрготамин.
На уровень концентрации кларитромицина в организме пациента оказывают влияние ряд препаратов, при одновременном лечении которыми может требоваться изменение доз лекарства Клацид СР или замена этого препарата другими медикаментами. Это препараты Рифабутин, Невирапин, Эфавиренз, Рифапентин, Рифампицин, Флуконазол, Ритонавир.
При одновременном лечении кларитромицином и препаратами Хинидин или Дизопирамид может развиваться пируэтная тахикардия.
С осторожностью Клацид СР назначается людям, которые получают лекарства, первично метаболизирующиеся изоферментами CYP3A. В таком случае возможно усиление побочных эффектов.
При приеме Кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может усиливаться эффект последних.
При одновременном лечении Кларитромицином, Тадалафилом, Варденафилом или Силденафилом может потребоваться снижение доз этих препаратов. Также может потребоваться уменьшение доз толтеродина.
Одновременное лечение может привести к увеличению концентрации карбамазепина или теофиллина в кровотоке.
Не следует практиковать одновременный пероральный прием Мидазолама и кларитромицина.
Может отмечаться усиление воздействия колхицина, особенно у пожилых людей и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью. У таких людей возрастает вероятность отравления колхицином. Может усиливаться также действие дигоксина при одновременном приеме с этим антибиотиком. Важно вести тщательный контроль уровня дигоксина в крови.
Отмечается двунаправленное воздействие Кларитромицина и препаратов Итраконазол, атазанавир, Саквинавир. В некоторых случаях может требоваться коррекция доз лекарств.
Одновременное лечение Верапамилом и кларитромицином может спровоцировать проявление артериальной гипотензии, брадиаритмии.
Условия продажи
В аптеках Клацид СР продается по рецепту.
Условия хранения
Антибиотик нужно беречь от детей, хранить при температуре не выше 30°С.
Срок годности
Срок хранения антибиотика – 5 лет.
Особые указания
Штаммы стафилококков, которые проявляют устойчивость к оксациллину и метициллину, также демонстрируют резистентность к кларитромицину.
При продолжительном лечении антибиотиком может отмечаться появление колоний невосприимчивых грибков и бактерий.
В процессе лечения антибиотиками у пациента может проявляться псевдомембранозный колит, как в легкой степени, так и в тяжелой форме. Зафиксированы случаи проявления псевдомембранозного колита через два месяца после окончания приема антибиотиков.
Клацид® (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, повидон, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.
Код АТХ J 01 FA 09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика препарата Клацид ® была широко изучена у экспериментальных животных и взрослых. Эти исследования показали, что кларитромицин полностью и быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многоразовом приеме препарата непредвиденная кумуляция не определяется либо определяется в небольших количествах. При этом характер метаболизма в организме человека не изменяется. Прием пищи непосредственно перед введением препарата повышает биодоступность кларитромицина в среднем на 25%. В общем, это повышение является несущественным и имеет небольшую клиническую значимость при рекомендованных режимах дозирования. Поэтому кларитромицин может назначаться как во время еды, так и до еды.
Распределение, биотрансформация и элиминация
Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. Снижение связывания до 41% при 45,0 мкг/мл предполагало, что участки связывания могли насыщаться, но это происходило только при концентрациях намного превышающих терапевтические концентрации препарата.
Результаты исследований на животных показали, что уровни кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, в несколько раз превышали уровни циркулирующего в крови препарата. Самые высокие концентрации находили обычно в печени и легких, где соотношение «ткань/плазма» достигало 10-20.
При режиме дозирования 250 мг 2 раза в сутки равновесная максимальная концентрация (C max ) достигалась через 2-3 суток и в среднем составляла примерно 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-ОН-кларитромицина, соответственно. Периоды полуэлиминации исходного препарата и метаболита составляют, соответственно, 3-4 часа и 5-6 часов. При режиме дозирования 500 мг 2 раза в сутки C max кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии достигалась после приема 5-ой дозы препарата. После приема 5-ой и 7-ой доз C max кларитромицина в равновесном состоянии в среднем состоянии составляли 2,7 и 2,9 мкг/мл, а 14-ОН-кларитромицина – 0,88 и 0,83 мкг/мл соответственно. Период полуэлиминации исходного препарата при дозе 500 мг составлял 4,5-4,8 часов, а 14-ОН-кларитромицина – 6,9-8,7 часов. В равновесном состоянии концентрация 14-ОН-кларитромицина не повышается пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.
У взрослых лиц, однократно получивших кларитромицин 250 мг или 1200 мг внутрь, выведение с мочой составило 37,9 % от низкой дозы препарата и 46,0% от его высокой дозы. Выведение через кишечник составило 40,2% и 29,1% от соответствующих доз кларитромицина (включая субъекта лишь с одним образцом фекалий, содержащих 14,1% препарата).
Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные в исследовании с участием небольшого числа пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости после перорального приема незначительна (в частности, только 1-2% от концентрации в сыворотке крови в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше концентраций в сыворотке.
(после приема препарата в дозе 250 мг каждые 12 часов)
Нарушение функции печени
Нарушение функции почек
Пациенты пожилого возраста
Инфекции, вызванные Mycobacterium avium
Применение одновременно с омепразолом
Проведено фармакокинетическое исследование кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки и омепразола 40 мг 1 раз в сутки. При введении кларитромицина в монорежиме в дозе 500 мг каждые 8 часов, средние значения Cmax приблизительно равнялись 3,8 мкг/мл, а средние значения Cmin приблизительно составляли 1,8 мкг/мл. Средние значения AUC 0-8 кларитромицина составляли 22,9 мкг/ч/мл. Tmax и период полувыведения при введении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки равнялись 2,1 часа и 5,3 часа, соответственно.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
Клацид
Состав
Антибиотик Клацид содержит активный ингредиент кларитромицин, а также дополнительные составляющие: натрия кальция альгинат, натрия альгинат, лактоза, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, стеариновая кислота, повидон КЗО, магния стеарат.
Форма выпуска
Клацид 500 мг и 250 мг производится в виде таблеток, которые покрывает оболочка желтого цвета. Таблетки имеют овальную форму, по разрезу отмечается наличие двух слоев: желтой пленки и ядра беловатого цвета. В блистере, изготовленном из фольги, может вмещаться 7, 10 или 14 таблеток, в коробку из картона упаковывается 1, 2 или 3 таких блистера.
Фармакологическое действие
Активное вещество кларитромицин входит в группу макролидов, полусинтетических антибиотиков. Антибактериальное влияние производит за счет подавления синтеза белка бактерий. Консистенция таблетки такова, что активный ингредиент высвобождается постепенно, по ходу прохождения препарата по ЖКТ. Кларитромицин активен по отношению к изолированным и стандартным культурам бактерий. Высокий эффект отмечается при применении средства для лечения болезни легионеров, пневмонии микоплазменной этиологии. Грамотрицательные бактерии не проявляют чувствительности к кларитромицину.
Действующее вещество активно действует как антибактериальное средство против стрептококков группы А, пневмококка, золотистого стафилококка, микроорганизмов-возбудителей гемофильной инфекции, листериоза, гонореи, пневмонии, пневмохламидоза, проказы, хламидиоза, рожи, споротрихоза.
Те возбудители, которые не демонстрируют чувствительности к оксациллину и метициллину, также устойчивы к влиянию кларитромицина.
Также отмечено положительное воздействие кларитромицина по отношению к следующим микроорганизм (эффективность и безопасность не подтверждена в процессе клинических исследований): зеленящий стрептококк, пептококк, стрептококки группы В, С, F, G; возбудители пастереллеза птиц, коклюша, токсикоинфекций человека, угревой болезни, борреллиоза, сифилиса, энтероколита.
В процессе метаболизма кларитромицина в организме выделяется активный 14-гидроксикларитромицин, проявляющий микробиологическую активность. Метаболизм происходит в печени человека. Если человек принимал препарат регулярно, не отмечалось усиления активности его влияния.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Вещество кларитромицин связывается с белками крови хорошо. Самая большая концентрация препарата определяется на протяжении 6 часов. Чем большую дозу препарата принял пациент, тем более продолжительный период времени он выводится из организма. Количество метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается параллельно с увеличением дозы кларитромицина. Чем большей является принятая доза Клацида, тем меньше 14-гидроксикларитромицина образуется в организме.
Из организма лекарство выводится через почки и кишечник (соответственно, 40% и 30% дозы). После перорального приема кларитромицин, и его метаболит распределяется по тканям и жидкостям организма, в тканях, как правило, содержится в два раза больше препарата по сравнению с сывороткой крови.
Не требуется коррекция дозировки средства при болезнях печени. При заболеваниях почек период выведения кларитромицина из организма увеличивается. Также период выведения препарата увеличивается у людей пожилого возраста.
Показания к применению
Применение препарата Клацид показано при следующих заболеваниях и состояниях:
Также практикуется прием средства с целью профилактики инфекции, спровоцированной комплексом Mycobacterium avium (MAC). Назначается с целью уменьшения частоты проявлений рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Нельзя принимать антибиотик в следующих случаях:
Осторожно средство назначается при нарушениях работы почек и печени.
Нельзя в одно время принимать кларитромицин и такие лекарственные средства: терфенадин, цизаприд, дигидроэрготамин, пимозид, эрготамин, астемизол.
Побочные действия
Если вводится Клацид в/в или проводится пероральный прием средства, возможно проявление ряда побочных явлений. При возникновении таких эффектов после в/в введения или приема внутрь таблеток нужно обязательно сообщить об этом специалисту.
Возможны следующие проявления:
Кроме таких побочных явлений возможны побочные эффекты, которые проявляются реже:
Инструкция по применению Клацида (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Клацида для детей и взрослых предусматривает прием средства внутрь, независимо от приема еды.
Взрослым пациентам показан прием 250 мг кларитромицина дважды в сутки. Если проводится лечение тяжелых заболеваний, микобактериальных инфекций, доза может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 14 дней.
Если для лечения назначается суспензия Клацид, инструкция по применению должна точно соблюдаться. Суспензию назначают для лечения детям, ее можно принимать вне зависимости от употребления пищи, можно принимать с молоком. Чтобы подготовить к использованию суспензию, нужно во флакон постепенно добавлять воду до метки, после чего встряхнуть. В 5 мл суспензии 60 мл содержится 125 мг кларитромицина; в 5 мл суспензии 100 мл содержится 250 мг кларитромицина. Хранить суспензию можно две недели при комнатной температуре.
Перед тем, как давать антибиотик Клацид детям, нужно тщательно взболтать суспензию. В сутки рекомендуется применять детям дозу из расчета 7.5 мг на 1 кг массы тела дважды в сутки. Наибольшая допустимая доза — 500 мг дважды в сутки. Терапия может продолжиться от 5 до 10 дней.
Передозировка
При приеме очень больших доз этого препарата у пациентов может отмечаться проявление признаков нарушения функционирования пищеварительной системы. Важно как можно быстрее удалить остатки препарата из ЖКТ, после чего проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Категорически не допускается совместное применение кларитромицина и препаратов Астемизол, Пимозид, терфенадин, цизаприд, так как в таком случае вероятно развитие серьезных побочных явлений. В частности, возможно проявление сердечных аритмий, в том числе фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии.
При одновременном применении кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вероятно острое отравление средствами группы эрготаминов. В частности, может проявляться ишемия конечностей, сосудистый спазм и др. Не допускается одновременный прием кларитромицина и алкалоидов спорыньи.
Индукторы CYP3A индуцируют метаболизм кларитромицина. Как следствие, понижается концентрация кларитромицина и его эффективность. Если одновременно применяется кларитромицин и Рифабутин, в плазме повышается концентрация Рифабутина и понижается концентрация кларитромицина.
Препараты Невирапин, Эфавиренз, Рифабутин, Рифапентин способны ускорить метаболизм кларитромицина, тем самым, снижая его концентрацию в плазме и повышая концентрацию его метаболита — 14-ОН-кларитромицина. Как следствие, терапевтическая эффективность может уменьшиться.
Снижение концентрации кларитромицина отмечается при совместном его приеме с этравирином.
Необходимо корректировать дозы препаратов при совместном приеме кларитромицина и ритонавира.
При одновременном лечении Клацидом и пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином возможно проявление выраженной гипогликемии. Следует постоянно контролировать уровень глюкозы.
При одновременном приеме антибиотика с Хинидином, Дизопирамидом возможна желудочковая тахикардия.
С осторожностью нужно принимать кларитромицин тем, кто получает лекарства — субстраты изофермента CYP3A, а также в комбинации со статинами.
Противопоказано одновременное лечение кларитромицином и Симвастатином.
Важно контролировать состояние пациента при совместном лечении Варфарином и кларитромицином ввиду вероятности кровотечений.
При совместном приеме кларитромицина и тадалафила, Силденафила, варденафила есть необходимость уменьшить дозировку последних препаратов.
Одновременное лечение антибиотиками и Теофиллином или Карбамазепином ведет к повышению концентрации этих лекарств в кровотоке.
При применении кларитромицина и триазолама вероятно влияние на ЦНС, как следствие, развивается сонливость и спутанность сознания.
Нельзя в одно время принимать кларитромицин и Колхицин людям, у которых нарушены функции печени или почек.
При одновременном лечении кларитромицином и Дигоксином действие последнего усиливается. Необходим постоянный контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.
Отмечается двунаправленное воздействие препаратов при одновременном приеме кларитромицина и атазанавира, а также кларитромицина и Итраконазола, кларитромицина и саквинавира.
Условия продажи
В аптеках антибиотик продается по рецепту.
Условия хранения
Нужно беречь антибиотик от доступа детей, хранить его следует при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
Срок хранения антибиотика — 3 года.
Особые указания
У людей с болезнями печени может отмечаться изменение показателей ферментов сыворотки крови, от чего таблетки нужно назначать осторожно.
Осторожно назначается людям, параллельно принимающим другие лекарства, которые метаболизируются печенью.
При продолжительном лечении антибиотиками возможно образование колоний с большим количеством нечувствительных грибов и бактерий.
При хронических болезнях печени нужно регулярно контролировать ферменты сыворотки крови.
Возможно проявление псевдомембранозного колита при лечении антибиотиком. Также возможно изменение нормальной микрофлоры кишечника.
Осторожно следует назначать лекарство людям, тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией, гипомагниемией. Нужно постоянно контролировать ЭКГ, определяя увеличение интервала QT.
Возможно усиление симптомов миастении у людей, которые принимают кларитромицин.
В порошке для приготовления суспензии Клацид содержится сахароза, что следует учесть людям, страдающим сахарным диабетом.
При лечении кларитромицином нужно осторожно управлять транспортом и выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания.