клопидогрел или дипиридамол что лучше

АНТИАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА (Ч. 2)

Комбинированные антиагрегантные средства.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (КардиоМагнил, Тромбитал, Тромбитал форте тб., ТромбоМаг, Фазостабил) выпускается в таблетках по 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг соответственно. Магния гидроксид, входящий в состав препарата, нейтрализует хлористоводородную кислоту желудка и снижает ее повреждающее воздействие на слизистую оболочку. При этом используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты. Биодоступность препарата составляет 80–100% и применяют его в целях первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота + Дипиридамол (Агренокс) выпускается в капсулах с модифицированным высвобождением, содержит таблетки 25 мг + пеллеты 200 мг соответственно. Рекомендованная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки, обычно утром и вечером независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Показания к применению — вторичная профилактика ишемического инсульта (по механизму тромбоза) и транзиторных ишемических атак. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов. Дипиридамол дополнительно тормозит активацию и адгезию тромбоцитов, стимулирует биосинтез и высвобождение простациклина эндотелием. Ацетилсалициловая кислота хорошо распределяется во всех тканях и жидкостях организма, выводится в основном через почки. Дипиридамол не проникает через ГЭБ, проникновение препарата через плацентарный барьер очень низкое и выводится из организма через ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел (Аспигрель, Коплавикс, Плагрил А) выпускается в таблетках по 75 мг + 75 мг. Показания к применению: острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q₂, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), в т.ч. при проведении коронарных вмешательств. Длительная вторичная профилактика острого коронарного синдрома после коронарного вмешательства как со стентированием, так и без него. Назначают по 1 капсуле один раз в сутки независимо от приема пищи. При совместном применении возникает синергентное усиление действия, т.к. данные препараты влияют на разные механизмы агрегации тромбоцитов. Однако велика вероятность усиления развития геморрагических осложнений.

Важно! Побочные эффекты комбинированных препаратов в основном связаны с приемом ацетилсалициловой кислоты: аллергические реакции, крапивница, отек Квинке и др.; очень часто появляется изжога, тошнота, рвота, иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница; редко — шум в ушах.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ДЕЙСТВИЮ АДФ НА ТРОМБОЦИТЫ

Важно! Применение препарата ограничивается его побочными эффектами: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (20%), боли в животе, кожные высыпания (11–14%). Отмечается повышение в плазме крови уровня атерогенных липопротеинов. Кровоточивость является общим осложнением при применении антиагрегантов. Опасным осложнением является нейтропения, которая встречается по разным данным у 1–2,4% больных, получавших тиклопидин в течение первых трех месяцев лечения. Возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, очень редко — апластическая анемия. В связи с этим необходим систематический контроль крови.

Клопидогрел (Плавикс), выпускаемый в таблетках, покрытых оболочкой, 75 мг, схож с тиклопидином по химической структуре, механизму действия и основным эффектам, являясь пролекарством и метаболизируясь в печени с образованием активного метаболита. Значимое ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается со второго дня лечения, максимальный эффект (60% подавления агрегации) достигается через 4–7 дн. постоянного приема в дозе 50–100 мг в сутки. После отмены препарата его действие сохраняется в течение 7–10 дн. Клопидогрел превосходит тиклопидин по активности. В суточной дозе 75 мг препарат вызывает такое же снижение агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения, что и тиклопидин в суточной дозе 500 мг. Применяется клопидогрел в основном по тем же показаниям, что и другие антиагреганты, внутрь 1 раз в день, независимо от приема пищи.

По сравнению с тиклопидином побочные эффекты клопидогрела выражены в меньшей степени (кровотечения — 1%, геморрагический инсульт — 3%, диарея — 4,5%, сыпь — 6%). Применение клопидогрела сопряжено с меньшим риском возникновения такого серьезного осложнения, как нейтропения (0,1%).

Тикагрелор (Брилинта) — выпускается в таблетках 60 мг и 90 мг, обладает антиагрегантным действием, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, его фторированное производное. Препарат является селективным и обратимым антагонистом специфических пуринергических рецепторов класса P₂Y₁₂ к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. У пациентов со стабильным течением ИБС (на фоне применения ацетилсалициловой кислоты) начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (41%) через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг. Тикагрелор активен при приеме внутрь. Основной путь выведения через печеночный метаболизм, активный метаболит выводится с желчью. Период полувыведения Т½ = 7 ч.

Тикагрелор применяется одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан для профилактики атеротромботической патологии у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию).

Важно! Самыми частыми нежелательными явлениями при его применении были одышка, ушибы, носовые кровотечения, внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение, желудочно–кишечные кровотечения, геморроидальные кровотечения, синяки, гастрит, тошнота, сыпь, зуд.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ УРОВЕНЬ цАМФ В ТРОМБОЦИТАХ

Дипиридамол (Курантил 25, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг и 75мг, 0,5% р–р пероральной суспензии и 5 мг/мл в ампулах по 2 мл) — производное пиримидопиримидина, вначале был предложен как коронарорасширяющее средство; позже была выявлена его способность угнетать агрегацию тромбоцитов. В настоящее время препарат применяется в основном в качестве антиагреганта для профилактики тромбозов. Антиагрегантное действие связывают с ингибированием фосфодиэстеразы в тромбоцитах и повышением уровня цАМФ. Повышая уровень цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, препарат вызывает сосудорасширяющий (артериодилатирующий) эффект. Помимо антиагрегационного действия, обладает антиадгезивным действием (тормозит адгезию тромбоцитов).

Применяют дипиридамол для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, при заболеваниях периферических артерий, венозных тромбозов, тромбоэмболии, для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения. Назначают внутрь 3–4 раза в день за 1 час до приема пищи.

Важно! При применении препарата возможны головная боль, головокружение, покраснение лица, артериальная гипотензия, диспептические явления, кожные сыпи. Опасность кровотечений меньше, чем при применении ацетилсалициловой кислоты, возможна кумуляция. Противопоказан при стенокардии напряжения из-за возможного возникновения «синдрома обкрадывания». При быстром в/в введении расширяет неизменные коронарные артерии, снижает давление в артериях и вызывает феномен «межкоронарного обкрадывания», которое проявляется нарушением кровообращения в миокарде.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах периферического кровообращения различного генеза, сосудистой патологии глаз, отосклерозе, посттромбическом синдроме, импотенции сосудистого генеза. Эффект действия данного препарата наступает спустя месяц.

Важно! Показан к применению при проблемах с кровообращением, а вот людям, которые перенесли инфаркт миокарда, он назначается только в крайних случаях!

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и то же время, желательно после еды!

В качестве побочных эффектов отмечают диспептические явления, головокружение, покраснение лица. Возможно понижение артериального давления, приступы стенокардии, аритмия, тахикардия, аллергические реакции, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, атония кишечника, обострение холецистита, кровотечения. Так же как дипиридамол, может провоцировать приступы при стенокардии напряжения.

Источник

Роль клопидогреля в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

Г.А.Барышникова
Кафедра семейной медицины
ФГХ Учебно-научный медицинский центр, Москва

Ведущая роль в профилактике осложнений атеросклероза принадлежит антитромбоцитарным препаратам (антиагрегантам), ингибирующим функцию тромбоцитов. Классификация антитромбоцитарных средств (антиагрегантов) представлена в табл. 1. Перечисленные антиагреганты блокируют агрегацию тромбоцитов посредством разных механизмов действия. Аспирин блокирует циклооксигеназу, предотвращая образование тромбоксана А₂; дипиридамол увеличивает концентрацию циклических нуклеотидов и влияет на концентрацию АДФ, тромбина, арахидоновой кислоты; производные тиенопиридина (тиклопидин, клопидогрель) необратимо ингибируют АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, блокируя аденозиновые рецепторы тромбоцитов; антагонисты ГП рецепторов тромбоцитов GP IIb/IIIa предотвращают образование межтромбоцитарных фибриногеновых мостиков.

Таблица 1.

Основные классы антиагрегантных препаратов

Поскольку в первую очередь, вызывается и усиливается агрегация тромбоцитов тромбоксан А₂ и АДФ, неудивительно, что с целью профилактики атеротромботических осложнений стали широко применять антиагреганты, влияющие на образование ТхА₂ (аспирин) или блокирующие АДФ-рецепторы тромбоцитов (тиенопиридины). Дипиридамол используется преимущественно после перенесенного ишемического инсульта в комбинации с аспирином. Ингибиторы IIβ/IIIα ГП-рецепторов (прежде всего абсиксимаб) с успехом применяются (парентерально!) при проведении ангиопластики, однако попытка использовать эти препараты длительно перорально не увенчалась успехом.

Таблица 2.

Расширение показаний к применению антитромбоцитарных препаратов по итогам метаанализа 2002 г. [5]

Но при всех его достоинствах аспирин не лишен ряда недостатков. Хорошо известны его побочные эффекты: диспепсия (в 20-30% случаев при длительном применении), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхоспазм, острый приступ подагры (из-за нарушения экскреции мочевой кислоты); аллергические реакции. Развитие аспирининдуцированных осложнений со стороны слизистой оболочки ЖКТ требует отмены аспирина и назначения наиболее эффективных в данной ситуации ингибиторов протонной помпы. Снизить риск неблагоприятного воздействия аспирина на ЖКТ можно, используя таблетки с кишечнорастворимой оболочкой, например Аспирин Кардио [6]. При непереносимости аспирина альтернативой ему согласно большинству европейских и отечественных рекомендаций является клопидогрель.

Рис. 1. Сравнительная эффективность аспирина и клопидогреля в исследовании CAPRIE [11].

Рис. 2. Риск осложнений со стороны ЖКТ в исследовании CAPRIE [12].
Клопидогрель по сравнению с аспирином вызывает меньше осложнений со стороны ЖКТ

Источник

Что лучше: Клопидогрел или Дипиридамол

Клопидогрел

Дипиридамол

Исходя из данных исследований, Клопидогрел лучше, чем Дипиридамол. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Клопидогрела и Дипиридамола

Эффективность у Клопидогрела достотаточно схожа с Дипиридамолом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Клопидогрела более выраженный, то при применении Дипиридамола даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Клопидогрела и Дипиридамола примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Клопидогрела и Дипиридамола

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Клопидогрела она достаточно схожа с Дипиридамолом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Клопидогрела, также как и у Дипиридамола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Клопидогрела нет никаих рисков при применении, также как и у Дипиридамола.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Клопидогрела и Дипиридамола.

Сравнение противопоказаний Клопидогрела и Дипиридамола

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Дипиридамола в пределах нормы, но оно больше чем у Клопидогрелом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Дипиридамола или Клопидогрела может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Клопидогрела и Дипиридамола

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Клопидогрела достаточно схоже со аналогичными значения у Дипиридамола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Клопидогрела значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Дипиридамола.

Сравнение побочек Клопидогрела и Дипиридамола

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Клопидогрела состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Дипиридамола. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Клопидогрела схоже с Дипиридамолом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Клопидогрела и Дипиридамола

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Клопидогрела примерно одинаковое с Дипиридамолом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:01:40

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Профилактика тромбов: альтернатива аспирину

Поделиться:

Атеротромбоз — основная причина инфаркта миокарда и один из главных факторов развития инсульта. Риск возникновения атеротромбоза можно уменьшить с помощью антиагрегантной терапии. О профилактике с помощью ацетилсалициловой кислоты мы рассказали в предыдущей статье «Тромбы и ацетилсалициловая кислота». Однако кроме нее применяются и другие антиагреганты.

Мастер на все руки

Начнем описание представителей группы антиагрегантов с дипиридамола (Курантил), который используется на протяжении многих десятилетий. Препарат блокирует фермент фосфодиэстеразу, разрушающий соединение под названием циклический АМФ (цАМФ), таким образом обеспечивая повышенный уровень этого вещества в крови. В высоких концентрациях цАМФ предотвращает склеивание тромбоцитов и препятствует образованию тромба.

Тем не менее дипиридамол сегодня не назначают для профилактики инсультов в составе монотерапии, поскольку он значительно уступает по активности современным антиагрегантам. Зато он нашел довольно широкое применение в качестве препарата, нормализующего кровоток при нарушениях мозгового кровообращения, а также при плацентарной недостаточности у беременных. Кроме того, он повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям — гриппу и ОРВИ — и используется для профилактики и лечения этих заболеваний.

Современные и знаменитые

Надеждой и опорой для многих людей, которые страдают заболеваниями сердца и сосудов или уже перенесли инфаркт или инсульт, стали препараты потенциально нового класса — ингибиторы рецепторов P2Y12. Эти расположенные на поверхности тромбоцитов рецепторы играют центральную роль в активации тромбоцитов, их последующем «слипании» и формировании кровяного сгустка. Блокирование участка P2Y12 позволяет эффективно противостоять тромбозу и таким образом снизить риски сердечно-сосудистых катастроф.

Одним из первых препаратов этого ряда антиагрегантов стал клопидогрел, который появился на рынке в конце 1990-х годов под торговым названием Плавикс. Его антитромбоцитарный эффект проявляется уже спустя несколько часов после приема первой 75-миллиграммовой дозы (рабочая дозировка препарата), а максимальное действие средство оказывает спустя 3–7 дней регулярного приема. Если нужно получить немедленный результат, назначают «нагрузочные» дозы 300–600 мг. В таких ситуациях мощное антитромботическое действие клопидогрел оказывает уже спустя несколько часов после приема.

Кроме того, в РФ уже зарегистрированы и другие препараты группы ингибиторов P2Y12. Прасугрел (торговое название Эффиент), тикагрелор (Брилинта), тиклопидин (Тиклид) довольно широко используются в клинической практике для профилактики инсульта, инфаркта миокарда и смерти от сосудистого заболевания у больных, которые перенесли инсульт либо страдают ишемической болезнью сердца или хроническими заболеваниями нижних конечностей (перемежающейся хромотой). Эффективность всех без исключения препаратов этой группы подтверждена множеством клинических исследований и сомнению не подлежит.

Следует отметить, что оригинальные прасугрел, тикагрелор и тиклопидин, как и оригинальный клопидогрел, имеют достаточно высокую стоимость. Однако жизненно важные показания, по которым их назначают, и результат, который они обеспечивают, оправдывают вложение средств.

Один препарат хорошо, а два — лучше

Антиагреганты определенно помогают снизить риск сердечно-сосудистых катастроф, но иногда к действию препаратов развивается устойчивость и вероятность сосудистых событий резко увеличивается. Преодолеть резистентность помогает комбинированная терапия, в рамках которой назначают сразу несколько средств.

Чаще всего речь идет о двух препаратах, такую терапию называют двойной. Повышение эффективности двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ) по сравнению с применением одного препарата достигается за счет влияния разных по механизму действия лекарств на разные стадии тромбообразования.

Одним из непременных составляющих ДАТ всегда является ацетилсалициловая кислота. Почти все люди с ишемической болезнью сердца вынуждены принимать ее постоянно на протяжении жизни. Вторым компонентом схемы, как правило, становится ингибитор P2Y12 — клопидогрел, прасугрел или тикагрелор. Какое конкретно из трех средств будет назначено, решает врач, основываясь на индивидуальном риске тромбообразования и кровотечения, вероятность которого, увы, повышается при приеме антиагрегантов.

Длительность двойной антитромбоцитарной терапии также устанавливают в каждом случае. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, могут назначать комбинацию препаратов на протяжении по крайней мере одного года. Если риск кровотечений низок, ДАТ могут продлить. Больным после стентирования коронарных артерий или тем, у кого высока вероятность развития кровотечений, ДАТ назначают на протяжении не менее месяца.

К комбинированным препаратам, снижающим риск тромбоза, относятся также комбинации аспирина с дипиридамолом (Агренокс) и аспирина с магния гидроксидом (Кардиомагнил). Они не имеют ничего общего со стандартной ДАТ, в основе которой лежит комбинация ацетилсалициловая кислота + ингибитор P2Y12.

Первый одобрен для вторичной профилактики инсульта, но он значительно уступает по активности комбинациям с ингибиторами P2Y12. А препарат Кардиомагнил направлен на снижение негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка за счет поглощения соляной кислоты гидроксидом магния. Это улучшает переносимость аспирина, что важно при длительном лечении.

1 De Schryver EL, Algra A, van Gijn J (2007). Algra A, ed. Dipyridamole for preventing stroke and other vascular events in patients with vascular disease. Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD001820.

2Top Ten Global Products – 2007″ (PDF). IMS Health. 2008-02-26.

Товары по теме:[product strict=» дипиридамол»]( дипиридамол), [product strict=» клопидогрел»]( клопидогрел), [product strict=» прасугрел»]( прасугрел), [product strict=» тикагрелор»]( тикагрелор), [product strict=» Агренокс»]( Агренокс), [product strict=» Кардиомагнил»]( Кардиомагнил), [product strict=» Тромбомаг»]( Тромбомаг), [product strict=» Тромбитал»]( Тромбитал), [product strict=» Фазостабил»]( Фазостабил)

Источник