клотримазол таблетки не растворяются за ночь что делать
Клотримазол таблетки : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Состав
действующее вещество: клотримазол;
1 таблетка содержит клотримазола 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота адипиновая, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТС G01A F02.
Показания к применению
Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida) и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к клотримазолу или к другим компонентам препарата;
Меры предосторожности
По назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1% мазью или 1% раствором Клотримазола; при необходимости врач может назначать дополнительные системные лекарственные средства (например, метронидазол внутрь). У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функциональное состояние. При отсутствии эффекта следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания. Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.
Во время применения этого препарата следует избегать вагинальных половых контактов, поскольку инфекция может передаться половому партнеру. Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере на протяжении 5 дней после применения препарата.
Не рекомендуется применять при:
• нерегулярных или аномальных вагинальных кровотечениях или выделении сгустков крови;
• вагинальных язвах или ранах;
• болях в нижнем отделе живота или дизурии;
• тошноте или рвоте, диарее;
• побочных эффектах, таких как покраснение, раздражение и отек, связанных с лечением;
• гнойных зловонных вагинальных выделениях.
Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
Если состояние пациентки не улучшается через 7 дней лечения, следует обратиться за консультацией к врачу. Таблетки клотримазола можно применять снова, если грибковая инфекция возвращается после 7 дней лечения. Если грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 раза на протяжении 6 месяцев, следует проконсультироваться с врачом.
Также перед применением следует посоветоваться с врачом:
• если у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, которые передаются половым путем;
• если пациентка беременна или беременность подозревается;
• если пациентка в возрасте до 16 или от 60 лет;
• если у нее есть известная гиперчувствительность к имидазолу или к другим вагинальным противогрибковым препаратам.
Не следует употреблять тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства во время применения препарата.
Запрещается применять таблетки внутрь. Следует избегать контакта с глазами.
Не применять детям до 12 лет. Детям с 12 лет применять после консультации с врачом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете для себя вероятности забеременеть, сообщите об этом своему лечащему врачу.
В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат применяется только по назначению и под контролем врача в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Клотримазол (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки вагинальные, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки с обрезанными краями, продолговатой формы, закругленные с одного конца и срезанные под прямым углом с другого.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производное имидазола. Клотримазол.
Фармакологические свойства
После интравагинального введения клотримазол оказывает местное действие.
Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается очень ограниченное количество клотримазола (3-10%) от введенной вагинальной дозы.
В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.
Метаболизм и выведение
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов с последующим выведением через мочу и фекалии.
Клотримазол ингибирует рост и деление клеток. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина и связывания фосфолипидов в клеточных стенках грибков.
Клотримазол ингибирует синтез протеинов, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие оксидативных и пероксидативных энзимов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans, ингибирует преобразование бластофора в инвазивную мицелиевую форму. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и их активность зависит от подвергания микробов медицинскому препарату.
Клотримазол имеет широкий спектр антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:
— дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)
— дрожжевые грибки (Candida spp., Cryptococcus neoformans)
— простейшие/протозоа (Trichomonas vaginalis).
Также действует против некоторых грамположительных бактерий.
В дополнение к антимикотическому действию, клотримазол проявляет активность против грамположительных микроорганизмов (стрептококки/стафилококки) и граммотрицательных микроорганизмов (бактероиды/гарднереллы). Не влияет на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства патогенов: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Не было выявлено устойчивых цепей после перехода к Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось устойчивости к клотримазолу в цепях C. albicans, которые были устойчивы к полиеновым антибиотикам после химической мутации.
Показания к применению
— для лечения вагинитов, вызванных грибком рода Candida
— при вагинальном трихомониазе, вызванном трихомонадами;
— при суперинфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к клотримазолу
Способ применения и дозы
Ежедневно по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день в течение 3 дней или
по 1 таблетке (100 мг) однократно в день в течение 6-7 дней вечером, перед сном.
Сухость вагины может привести к неполному растворению таблетки, и женщины, страдающие данной патологией, могут обнаруживать нерастворенные остатки таблетки. В связи с этим, настоятельно рекомендуется вводить вагинальные таблетки как можно глубже во влагалище в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах (предпочтительно перед сном).
Если инфекция распространилась на половые губы и смежные области, рекомендуется местное лечение задействованных участков кремом Клотримазол (комбинированное лечение).
Перед началом менструации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Клотримазол не следует применять тампоны, спринцевание, спермициды или другие препараты, вводимые интравагинально.
Рекомендуется избегать вагинального полового акта при применении препарата, так как инфекция может передаться партнеру, и эффективность и безопасность латексных продуктов, таких как презервативы, может быть снижена.
Если симптомы заболевания не исчезают после 7 дней применения препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.
Таблетки Клотримазол могут использоваться повторно, если симптомы возобновились по прошествии 7 дней. Если выявлен рецидив инфекции чаще, чем дважды в течение шести месяцев, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Противопоказания
— повышенная чувствительность к клотримазолу или любому другому компоненту препарата
— первый триместр беременности
— период кормления грудью
Лекарственные взаимодействия
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Одновременное сочетание вагинального клотримазола и перорального такролимуса (FK-506; иммуносупрессант) может привести к повышению уровня концентрации такролимуса в крови, и подобный эффект наблюдается при одновременном приеме с сирулимусом. Таким образом, необходим тщательный контроль за наличием у пациентов симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом при необходимости путем измерения соответствующих концентраций в плазме.
Особые указания
Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Если пациент впервые обнаружил симптомы вагинального кандидоза, ему следует обратиться к врачу.
В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:
— более двух случаев развития кандидоза за последние шесть месяцев
— предшествующие случаи заболеваний, передающихся половым путем, или наличие полового партнера с данным видом заболеваний
— наличие беременности или предполагаемая беременность
— возраст младше 18 лет или старше 60 лет
— известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам
Препарат Клотримазол не должен применяться, если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:
— нерегулярные вагинальные кровотечения
— анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения
— вагинальные выделения с неприятным запахом
— язвы, волдыри или ранки на слизистой вульвы или вагины
— боли внизу живота или нарушение мочеиспускания
— покраснение, раздражение, отек слизистой, ассоциированые с терапией
— лихорадка (38 ºС и выше) или озноб
— боли в спине и плечевом поясе
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Существуют ограниченные данные об использовании клотримазола у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие, связанное с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочитается избегать использования клотримазола во время первого триместра беременности. В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные у животных показали выделение клотримазола/метаболитов в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения с клотримазолом не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки вагинальные, 100 мг.
По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не принимать препарат по истечении срока годности.
Современные представления о лечении урогенитального кандидоза
Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida. В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урог
Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida.
В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются: C. albicans — в 80% (за рубежом — в 45–70%), C. glabrata — в 15–30%, C. tropicalis, C. krusei, C. parapsilosis — в 4–7% случаев.
Заболевание поражает и мужчин и женщин, однако чаще встречается у женщин репродуктивного возраста. По распространенности кандидозный вульвовагинит стоит на втором месте среди всех вульвовагинальных инфекций. Пик заболеваемости отмечается в 20–45 лет.
Половой путь передачи инфекции встречается в 30–40% случаев. Чаще (60–70%) заболевание обусловлено эндогенной инфекцией. При беременности заболеваемость возрастает на 10–20%, риск передачи инфекции новорожденному в родах составляет примерно 70–85%.
К факторам риска обычно относят беременность, применение гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии (особенно гормональными препаратами первого поколения), длительное и бессистемное использование антибиотиков, иммунодепрессантов, цитостатиков и некоторых других препаратов. Однако необходимо отметить, что антибактериальные средства выступают как фактор риска только на фоне существующего кандидоносительства и их влияние кратковременно. Нарушения углеводного обмена, обусловленные сахарным диабетом, способствуют упорному течению урогенитального кандидоза с частыми рецидивами, плохо поддающимися терапии.
Иммунодефицитные состояния, системные заболевания, приводящие к иммунной недостаточности, также провоцируют возникновение и рецидивы урогенитального кандидоза. Особенно тяжело протекает кандидаинфекция у ВИЧ-инфицированных пациентов. Нередко в терминальной стадии СПИДа развивается генерализованная кандидаинфекция.
К основным патогенетическим факторам традиционно относят дисбаланс микрофлоры влагалища, повышение концентрации эстрогена и прогестинов в тканях, нарушение местного иммунитета половых путей.
Вульвовагинальный кандидоз — наиболее часто употребляемое название заболевания, поскольку его основными клиническими проявлениями являются вульвит и вагинит. Однако по локализации выделяют также кандидозный цервицит, кольпит, уретрит, бартолинит. По характеру течения заболевания различают:
Острый генитальный кандидоз характеризуется ярко выраженной воспалительной картиной. Основные жалобы и симптомы при кандидозном вульвовагините — зуд и жжение, постоянные или усиливающиеся во второй половине дня, вечером, ночью, после длительной ходьбы, а у пациентов с атопической предрасположенностью — под действием множества разных факторов. В области вульвы и половых губ зуд, как правило, интенсивный, сопровождается расчесами. Сильный, постоянный зуд нередко ведет к бессоннице, неврозам. Чувство зуда и жжения, боли, особенно в области расчесов, препятствует мочеиспусканию и может приводить к задержке мочи. Болезненность и чувство жжения во влагалище усиливаются во время коитуса и приводят к появлению страха перед половым сношением и расстройству половой жизни (диспареунии).
Следующий симптом — лейкорея. Бели не обильны, белого цвета, густые (сливкообразные) или хлопьевидные, творожистые, пленчатые, имеют нерезкий, кисловатый запах. Редко бывают водянистыми, с творожисто-крошковатыми вкраплениями. Могут отсутствовать полностью.
При поражении близлежащих кожных покровов отмечаются гиперемия, мацерация кожи, отдельные пустулезные элементы, зуд в области заднего прохода.
У пациентов, имеющих предрасположенность, кандидоз нередко рецидивирует, т. е. наблюдаются возвраты болезни после полного угасания клинических проявлений и восстановления нарушенных функций слизистой в процессе лечения. Если такие рецидивы наблюдаются не менее 4 раз в год, то заболевание классифицируется как хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз. Тактика лечения в этом случае отличается от таковой при спорадических эпизодах.
Другая форма течения хронической инфекции — персистирующий вульвовагинальный кандидоз, при котором клинические симптомы сохраняются постоянно и лишь несколько стихают после лечения. Рецидивы следует отличать от обострений, которые развиваются не после болезни, а на фоне сохраняющейся клинической симптоматики. Разумеется, и подход к лечению в этом случае несколько иной, чем при других формах.
Если ранее хронизацию и рецидивирование заболевания объясняли реинфицированием (либо эндо-, либо экзогенным), то в настоящее время причиной этих явлений считают состояние макроорганизма, так как постоянно выделяется один и тот же штамм гриба.
В зарубежной литературе нередко употребляют термины «осложненный» и «вторичный» вульвовагинальный кандидоз. К осложненному относят как хронические формы, так и нетипичную этиологию, выраженные клинические проявления, течение на фоне тяжелых предрасполагающих состояний (сахарный диабет, рак, болезни крови, иммунодефицит, в том числе ВИЧ-инфекция), т. е. случаи, плохо поддающиеся терапии.
К вторичному вульвовагинальному кандидозу обычно относят случаи возникновения инфекции на фоне существующего неинфекционного поражения половых органов при красном плоском лишае, болезни Бехчета, пемфигоиде.
Как правило, симптомы кандидоза развиваются быстро, за неделю до менструации и несколько стихают во время менструации. При хронической персистирующей форме нарастает их интенсивность.
В плане дифференциальной диагностики схожие симптомы имеют две другие наиболее частые инфекции влагалища — бактериальный вагиноз и трихомониаз.
Симптомы бактериального вагиноза, как правило, возникают в первую неделю менструального цикла и самостоятельно проходят в середине цикла. Рецидив бактериального вагиноза иногда следует за рецидивом вагинального кандидоза.
Для острого трихомониаза характерны зуд и более выраженное жжение. Выделения, как правило, более обильные, жидкие, пенистые.
Микроскопия нативного препарата или окрашенного мазка — наиболее простой и доступный метод выявления гриба, его мицелия и спор. Культуральная диагностика рекомендуется лишь в некоторых случаях:
Противокандидозные препараты включают:
Большинство случаев вульвовагинального кандидоза поддается терапии местными противогрибковыми средствами и антисептиками.
Преимуществом местных средств является безопасность, так как системная абсорбция практически невелика, в то же время создаются очень высокие концентрации антимикотика непосредственно в области поражения, т. е. на поверхности слизистой.
Вагинальные кремы рекомендуются для лечения вульвитов, таблетки и суппозитории — вагинитов.
При лечении беременных женщин местные антимикотики по показаниям можно назначать только во II и III триместрах. Системные антимикотики при беременности не рекомендуются.
Довольно часто при кандидозном вульвовагините отмечаются сопутствующие инфекции или нарушение влагалищного микробиоценоза. В таких случаях используются комбинированные препараты, которые отличаются высокой клинической эффективностью и могут с успехом применяться в терапии вульвовагинитов смешанной этиологии. Среди таких препаратов наибольшей популярностью пользуются:
Однако за рубежом комбинированные формы не рекомендуются к применению, так как, по мнению некоторых исследователей, они ухудшают фармакокинетику за счет конкуренции составляющих комбинированного препарата. В таких случаях предпочтение отдается сочетанию местного лечения с системным.
В терапии вульвовагинального кандидоза используются также местные антисептики:
При выраженном вульвите назначают теплые ванночки с содой и местные кортикостероидные кремы I и II классов. Отличных результатов в ходе терапии удается достигнуть, применяя при выраженном вульвите крем травокорт, который содержит антимикотик изоконазол в сочетании с кортикостероидом II класса дифлукортолона-21-валератом. Такое оптимальное сочетание позволяет быстро купировать симптомы у женщин и особенно у мужчин. Этот крем удобен в применении, так как назначается всего 1 раз в сутки (на ночь) у женщин и 2 раза (утром и вечером) — у мужчин. Травокорт не имеет запаха и не пачкает белье.
Высокоактивные кортикостероидные мази III и IV классов не рекомендуются, так как могут привести к обострению, усилению симптомов. Патогенетическая терапия включает также использование антигистаминных препаратов и кетотифена.
В упорных случаях и при диссеминированном кандидозе предпочтение отдается системной терапии, а в ряде случаев — сочетанию системного и местного лечения.
Препараты флуконазола являются «золотым стандартом» в лечении больных кандидозом. Для терапии данной патологии также применяются итраконазол и кетоконазол.
При беременности и лактации использовать системные препараты не рекомендуется, а существующие в некоторых работах ссылки на положительные результаты не доказаны достаточным количеством наблюдений и научных исследований.
Продолжительность системной терапии при неосложненном вульвовагинальном кандидозе минимальна (однократный прием, или прием пероральных препаратов не более 5 дней).
Общей рекомендацией по лечению осложненных форм является удлинение курса терапии (объем местной и системной терапии увеличивается вдвое).
На основании собственного опыта нами предложены схемы терапии неосложненного и осложненного вульвовагинального кандидоза (табл.).
Наши наблюдения свидетельствуют о том, что наиболее адекватными являются методы профилактики рецидивов при помощи как местных, так и системных препаратов.
Лечение хронического рецидивирующего вульвовагинального кандидоза
Лечение персистирующего вульвовагинального кандидоза
Начальный курс проводится такой же, как при хроническом рецидивирующем кандидозе. Поддерживающая терапия состоит в постоянном приеме противокандидозных препаратов: флуконазол (микофлюкан), таблетки по 150 мг,1–2 раза в месяц в течение 12–24 мес.
В лечении устойчивого к антимикотикам кандидоза, если терапия оказалась неэффективной, требуется повторно подтвердить диагноз, производя посев и выделение возбудителя с последующим определением его вида и чувствительности к противогрибковым препаратам. Выбор системного или местного антимикотика и его дозы далее осуществляется в соответствии с результатами исследования.
После повторного подтверждения диагноза возможен переход на местную терапию антимикотиками или антисептиками, назначаемыми в высоких дозах, часто и длительными курсами.
Целесообразно также использование витаминных комплексов, содержащих биотин.
Н. В. Кунгуров, доктор медицинских наук, профессор
Н. М. Герасимова, доктор биологических наук, профессор
И. Ф. Вишневская
Уральский НИИ дерматовенерологии и иммунопатологии Минздрава России, г. Екатеринбург