коронавирус что это за препарат
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: фавипиравир – 200,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, кремния диоксид коллоидный, повидон-К25, кросповидон, натрия стеарилфумарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II 85F220031 желтый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый].
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе H5N1 и H7N9), EC50 составляет 0,06-3,53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на а ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % – на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира нс наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 1,5 ч.
Связывание с белками плазмы составляет около 54 %.
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – около 5 ч.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличение Сmax и AUC составило 1,5 и 1,8 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Сmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 и 6,3 раза соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ
Коронавир (Coronavir)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Расфасовано и упаковано:
Выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Коронавир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| фавипиравир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, кремния диоксид коллоидный, повидон К25, кросповидон, натрия стеарилфумарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F220031 желтый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый].
Фармакологическое действие
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (ЕС 50 0.014-0.55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС 50 составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС 50 составляет 0.06-3.53 мкг/мл.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС 50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC 50 ) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) наблюдалось увеличение C max и AUC в 1.5 раза и 1.8 раз соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) C max и AUC увеличивались в 2.1 раз и 6.3 раза соответственно.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ trough ) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ
Режим дозирования
Применяют в условиях стационара.
Внутрь, за 30 мин до еды.
Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза/сут в 1-й день, далее по 600 мг 2 раза/сут со 2 по 10 день.
Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза/сут в 1-й день, далее по 800 мг 2 раза/сут со 2 по 10 день.
Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 ч).
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фавипиравиру; печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью); почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ С осторожностью
Пациенты с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты и обострение симптомов), пациенты пожилого возраста, пациенты с печеночной недостаточностью средней степени (СКФ Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Фавипиравир не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется ксантиноксидазой. Ингибирует альдегидоксидазу и изофермент CYP2C8, но не индуцирует изоферменты системы цитохрома P450.
При одновременном применении с пиразинамидом наблюдается гиперурикемия вследствие дополнительного повышения реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах.
При одновременном применении с репаглинидом возможно повышение концентрации репаглинида в крови и развитие нежелательных реакций, обусловленных действием репаглинида.
При одновременном применении с фамцикловиром, сулиндаком возможно снижение их эффективности вследствие ингибирования фавипиравиром альдегидоксидазы, что может приводить к снижению концентрации активных форм данных веществ в крови.
Медики рассказали об опасности российского препарата от COVID-19
В Министерстве здравоохранения России одобрили третий препарат от коронавирусной инфекции коронавир – его разработала компания «Р-фарм».
Лекарство зарегистрировали по ускоренной процедуре, предусмотренной в условиях угрозы возникновения и ликвидации ЧС. Так, инструкция по применению составлена при ограниченном объеме клинических данных и будет дополняться по мере поступления новой информации.
«Сейчас он проходит необходимые дополнительные контроль качества, маркировку, и мы рассчитываем, что к концу недели станет доступен в лечебных заведениях», — уточнил генеральный директор компании «Р-Фарм» Василий Игнатьев в разговоре с изданием «Новости GMP».
На данный момент предполагается, что
использовать коронавир следует при легком и среднетяжелом течении инфекции, так как именно в этих случаях средство может быть наиболее эффективным.
Такие выводы были сделаны на основе проведенного клинического исследования. В ходе испытания на седьмой день терапии новым препаратом улучшение состояния наблюдалось у 55% пациентов, в то время как в группе, где применялся стандартный курс лечения, лучше чувствовать себя стали лишь 20% участников эксперимента. Значимая разница между двумя группами сохранялась и на 14-й день исследования, из чего следует, что выздоровление при применении коронавира происходит быстрее.
«Появление в России такого препарата, как коронавир, неоценимо важно не только с точки зрения заботы о здоровье самого пациента. Способность коронавира быстро блокировать размножение вируса позволяет снижать скорость его дальнейшего распространения в популяции и обеспечивать безопасность окружающих», – отметил председатель совета директоров «Р-Фарм» Алексей Репик в разговоре с «Новостями GMP».
Кроме того, в пресс-службе фармкомпании сообщили, что коронавир — один из первых препаратов, который борется не с осложнениями от SARS-CoV-2, а непосредственно с самим вирусом.
По мнению иммунолога Марии Польнер, такое заявление «Р-Фармы» не более чем рекламный ход.
«Лечение осложнений коронавирусной инфекции исключительно симптоматическое. Если есть дыхательная недостаточность, то лечение — подключение к ИВЛ, если тромбы — то антикоагулянты (лекарственные средства, препятствующие образованию тромбов, — «Газета.Ru»)»,
— пояснила медик «Газете.Ru».
В свою очередь клинический фармаколог Глеб Пуцман рассказал «Газете.Ru», что все же механизм действия коронавира действительно направлен непосредственно на вирус — средство затормаживает его распространение.
«Только дело в том, что данный препарат — просто еще один аналог японского фавипиравира (противовирусное средство, которое Япония передала 80 странам для проведения клинических испытаний, и Россия первая прошла их успешно, — «Газета.Ru»). И ранее одобренные Минздравом арепливир и авифавир действуют точно так же. Ничего нового здесь нет», — подчеркнул эксперт.
Как рассказал изданию BFM.ru руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда Inbio Ventures Илья Ясный, средство, лежащее в основе коронавира, не было разработано специально для SARS-CoV-2, поэтому и новый препарат не может быть по-настоящему эффективным против данного вируса.
«Что касается его эффективности, у меня лично определенный скептицизм есть. Если бы он обладал большой эффективностью, это бы уже заметили. Как только появились данные про дексаметазон, была хорошая активность, это было бы сразу опубликовано, про фавипиравир такого нет», — подчеркнул он.
Глеб Пуцман убежден, что нельзя забывать и про побочные эффекты, которые вызывает фавипиравир, а значит и его российские аналоги, в том числе и новый коронавир. Так, в стране-создательнице данного препарата Японии из-за его токсичного действия фавипиравир нельзя купить в обычной аптеке. Его продажа возможна только по особому разрешению министра здравоохранения.
Кроме того, согласно инструкции к новому коронавиру, применять его можно только в условиях стационара. При этом средство нельзя использовать при беременности и ее планировании, в период грудного вскармливания, а также людям с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.
«По поводу беременных — в доклинических исследованиях фавипиравира в дозах, сходных с клиническими, или в меньших дозах, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность (нарушение эмбрионального развития, — «Газета.Ru»),
поэтому фавипиравир, а соответственно и коронавир, опасен беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности», — рассказал «Газете.Ru» фармаколог Пуцман.
Новый препарат противопоказан и лицам до 18 лет. Как объяснила «Газете.Ru» иммунолог Мария Польнер, дети не участвовали в клинических испытаниях коронавира, поэтому нет достаточных данных по эффективности и безопасности применения данного лекарства несовершеннолетними.
В самой «Р-фарм» заявили, что в ходе клинических испытаний выяснилось, что у добровольцев препарат вызвал только легкие побочные эффекты — в частности, среди них наблюдались реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и отклонения в лабораторных биохимических анализах.
Эксперты оценили новые препараты «Арепливир» и «Коронавир» от COVID-19
В российских аптеках появился второй препарат для амбулаторного лечения коронавируса «Арепливир». Другое лекарство «Коронавир» также было допущено к продаже. Рассказываем, как эксперты оценивают эффективность этих средств и сколько они стоят.
Одобрены в России
«Арепливир» и «Коронавир» – идентичные лекарства, просто выпускаются двумя разными компаниями. По словам доктора медицинских наук, вирусолога Анатолия Альтштейна, они являются точными копиями «Фавипиравира». Это лекарство было синтезировано в Японии и разрешено для лечения гриппа, а также при лихорадке Эбола и коронавирусной инфекции.
В конце мая 2020 года Минздрав России выдал регистрационное удостоверение на препарат «Фавипиравир». По предварительной оценке, его эффективность составила 90%.
Как работает и кому противопоказан
Фото: Москва 24/Антон Великжанин
Препарат от коронавируса воздействует на РНК-полимеразу (это фермент, благодаря которому воспроизводится РНК), пояснил Альтштейн. Лекарство взаимодействует с белковым ферментом и мешает в образовании цепочки РНК, которая формирует вирус. Таким образом, патоген дальше не размножается.
Вирусолог подчеркнул, что в России есть другие лекарства, которые применяются при COVID-19 в клинических условиях. Это препараты, которые влияют на свертываемость крови, стероидные гормоны, подавляющие цитокиновый шторм – иммунную реакцию организма, которая приводит к разрушению тканей легкого (это одно из опасных осложнений COVID-19). Но используются в основном при тяжелых формах течения болезни у пациента, находящегося в больнице.
Новые препараты «Арепливир» и «Коронавир» будут применять при легких и возможно средних формах заболевания. Когда болезнь протекает без осложнений. При этом есть группы людей, которым эти лекарства противопоказаны, в том числе беременным.
Среди прочих противопоказаний в инструкции указаны повышенная чувствительность к фавипиравиру и другим компонентам, почечная недостаточность, период грудного вскармливания и возраст до 18 лет.
Сколько стоит?
Фото: портал мэра и правительства Москвы
Заявленная цена «Арепливира» – от 12 320 рублей в розницу. В одной упаковке содержится 40 таблеток по 200 миллиграммов. Ожидается, что на первом этапе препарат поступит в 10 тысяч аптек, но в дальнейшем количество точек увеличится. Многие россияне удивлены такой высокой стоимостью лекарства от коронавируса. Что касается «Коронавира», то была заявлена цена в 11 550 рублей за 50 таблеток в упаковке.
Гендиректор фармакологической компании Андрей Младенцев сообщил, что в настоящее время для уменьшения стоимости лекарства пока нет необходимых факторов.
При этом уже в первый день продаж цена в некоторых аптеках доходила до 18 тысяч рублей за упаковку «Арепливира». Эксперт фармакологического рынка Николай Беспалов считает, что стоимость препарата обусловлена высоким спросом во всем мире.
«Он вряд ли может стоить слишком дешево, учитывая международную обстановку и ситуацию в эпидемиологическом отношении», – подчеркнул Беспалов.
Стоит сказать, что приобрести «Арепливир» и «Коронавир» в аптеках можно только по рецепту врача. Вместе с тем вирусолог Альтштейн отметил, что препараты предполагаются как лечебные, но, вероятно, их будут рекомендовать и для профилактики.
Препарат от коронавируса «Арепливир» появился в российских аптеках
Лечение коронавируса: рекомендации Минздрава
Вспышка пандемии COVID-2019 в прошлом году поставила перед медицинскими работниками непростые задачи, связанные с диагностикой и лечением больных с новой инфекцией. Не исключение и Минздрав, который регулярно создает, редактирует и перевыпускает рекомендации направленные на борьбу с COVID-19.
Почему рекомендации постоянно обновляются?
Когда врачи столкнулись с инфекцией впервые, у них было недостаточно знаний о коронавирусе и мало опыта в лечении пациентов, заразившихся COVID-19. Симптомы болезни сходны с ОРВИ, что затрудняло в первое время диагностику. Также было мало информации о протекании заболевания у детей и беременных женщин.
Как изменился протокол лечения?
В обновленном документе прописаны новые схемы лечения коронавируса, которые позволяют лечить больных в амбулаторных условиях при наличии необходимых условий. Лечиться дома разрешается взрослым пациентам, находящимся в состоянии средней тяжести.
Рентгенография или КТ не являются обязательными процедурами перед выпиской.
Препараты, рекомендованные для лечения
Единой методики лечения COVID сегодня не существует. В первую очередь терапия направлена на предупреждение развития таких грозных осложнений, как пневмония, сепсис, ОРДС.
В зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов, назначают препараты:
Основу терапии составляют противовирусные средства. За время пандемии врачи использовали разные препараты этой группы, но нет оснований говорить о том, что какой-то из этих препаратов действительно эффективен.