кросповидон что это в лекарствах

Повидон

Фармакологическое действие

Повидон связывает токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт и образующиеся в организме, и выводит их через кишечник. Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез. Уменьшение молекулярного веса полимера способствует усилению дезинтоксикационного действия.

Фармакокинетика

Не всасывается, не метаболизируется, выводится через желудочно-кишечный тракт.

Показания

Состояния, сопровождающиеся интоксикацией, в том числе ожоговая болезнь в фазе интоксикации, токсические формы острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, при печёночной и почечной недостаточности, лучевая болезнь в фазе интоксикации, послеоперационная интоксикация, токсикоз беременных, гемолитическая болезнь и токсемия новорождённых, сепсис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к повидону.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения повидона при беременности не проведено.

Применение повидона у беременных женщин возможно по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения повидона в период грудного вскармливания не проведено.

В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Быстро проходящие тошнота и рвота (не являются основанием для отмены препарата). Не исключено развитие аллергических реакций.

Передозировка

В случаях передозировки усиливаются побочные эффекты препарата.

Взаимодействие

Применение повидона совместно с другими лекарственными препаратами, назначаемыми внутрь, может резко замедлять скорость и/или уменьшать степень их всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Приготовленный раствор должен храниться в холодильнике при температуре 4 °C не более трёх дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Повидон:

Источник

Повидон (Povidone)

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Сорби-Детокс

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Повидон

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белый или со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым специфическим запахом; гигроскопичен; раствор, приготовленный в соответствии с инструкцией для медицинского применения, представляет собой прозрачную или слабо- опалесцирующую бесцветную или слегка желтоватую жидкость.

Фармакологическое действие

Средство для дезинтоксикации. Низкомолекулярный повидон (поливинилпирролидон) представляет собой полимер с молекулярной массой 12 600±2700 или 8000±2000.

Дезинтоксикационное действие обусловлено способностью связывать токсины и быстро выводить их из организма через ЖКТ. Повидон усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез. Уменьшение молекулярного веса полимера способствует усилению дезинтоксикационного действия.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Повидон

В качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваниий (дизентерия, сальмонеллезы, пищевые токсикоинфекции), при печеночной и почечной недостаточности.

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота (не являются основанием для отмены средства), аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов повидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм повидона.

Особые указания

Для улучшения вкусовых качеств в раствор повидона можно добавлять сахар или фруктовые соки.

Лекарственное взаимодействие

Применение повидона совместно с другими лекарственными препаратами, назначаемыми внутрь, может резко замедлять скорость и/или уменьшать степень их всасывания из ЖКТ.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Описание

Белый или со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен.

Раствор, приготовленный в соответствии с инструкцией для медицинского применения, представляет собой прозрачную или слабо- опалесцирующую бесцветную или слегка желтоватую жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Повидон связывает токсины поступающие в желудочно-кишечный тракт и образующиеся в организме и выводит их через кишечник.

Фармакокинетика:

Повидон не всасывается не метаболизируется выводится через желудочно-кишечный тракт.

Показания:

Применение в качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционнных желудочно-кишечных заболеваний (дизентерия сальмонеллезы пищевые токсикоинфекции) при печеночной и почечной недостаточности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (повидону).

Беременность и лактация:

Нет достаточного опыта по применению препарата Повидон во время беременности и в период грудного вскармливания. Возможно применение препарата Повидон в период

беременности и грудного вскармливания по назначению лечащего врача в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития осложнений.

Способ применения и дозы:

Внутрь спустя 1-2 часа после приема пищи или лекарственных препаратов. Препарат разводят из расчета 25 г порошка (1 пакетик) на 50 мл холодной кипяченой воды. Для улучшения вкусовых ощущений в раствор может быть добавлен сахар или фруктовые соки.

Взрослым по 100 мл приготовленного раствора (2 пакетика) 1-3 раза в сутки в течение 2-7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации).

Суточный прием для детей :

Побочные эффекты:

Быстро проходящие рвота и тошнота (не являются основанием для отмены препарата).

Не исключено развитие аллергических реакций.

Передозировка:

В случае передозировки усиливаются побочные эффекты препарата.

Взаимодействие:

Применение препарата Повидон совместно с другими лекарственными препаратами назначаемыми внутрь может резко замедлять и/или уменьшать степень их всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания:

Приготовленный раствор должен храниться в холодильнике при температуре 4 °С не более трех дней.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Упаковка:

По 25 г препарата в пакетики из материала комбинированного многослойного. Пакетики скреплены попарно через перфорацию.

По 2 6 10 20 40 60 пакетика вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение «ФармВИЛАР» (ООО НПО «ФармВИЛАР»), 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115, Россия

Источник

Кросповидон что это в лекарствах

В зависимости от своего назначения все вспомогательные вещества можно разделить на несколько самостоятельных групп. Однако такое деление условно, ибо некоторые из этих веществ одновременно выполняют несколько функций, и соответственно, относятся к разным группам.

Вспомогательные вещества в таблетках по своему назначению делятся на наполнители (разбавители), связующие (склеивающие), разрыхляющие (дезинтегранты), антифрикционные (скользящие и смазывающие). Кроме того, применяются вещества, входящие в состав покрытия таблеток, в частности вещества из группы красителей.

В настоящее время химической промышленностью выпускается достаточно широкий ассортимент вспомогательных веществ для фармацевтического производства.

1. Наполнители (разбавители)

Наполнители применяются для обеспечения необходимой массы таблеток при малых дозировках лекарственных веществ. В случае прямого прессования смеси они могут проявлять также связующие и улучшающие скольжение свойства (микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ). При этом МКЦ благодаря химической чистоте и низкому влагосодержанию обеспечивает получение таблеток, характеризующихся высокой химической стойкостью и стабильностью окраски [1].

Микрокристаллическая целлюлоза за рубежом выпускается под торговой маркой Avicel ® PH. В производстве таблеток используется несколько сортов микрокристаллической целлюлозы марки Avicel [3]:

2. Связующие (склеивающие) вещества

Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, в связи с чем при их таблетировании требуется высокое давление. Последнее часто способствует износу таблеточной машины и обуславливает получение некачественных таблеток.

Для достижения необходимой силы сцепления при небольших давлениях к лекарственным субстанциям прибавляют связующие вещества, которые при заполнении межчастичных пространств увеличивают площадь контактируемых поверхностей.

Величина «К»

Фирмой BASF (Германия) выпускаются Коллидоны пяти типов с различной мо-лекулярной массой и разным гранулометрическим составом:

3. Разрыхляющие вещества (дезинтегранты)

Разрыхляющие вещества добавляют к таблеткам для улучшения их распадаемости в среде желудочно-кишечного тракта и высвобождения лекарственных веществ с оказанием необходимого терапевтического эффекта.

Полиплаздон XL имеет некоторые преимущества перед Коллидоном CL. Так, например, витаминосодержащие таблетки, полученные прямым прессованием с содержанием коллидона CL в количестве 5% от массы таблетки, имеют по сравнению с таблетками, содержащими в аналогичном количестве полиплаздон XL, более низкую прочность по истечении двух месяцев ускоренного старения при температуре 37 0 С, а по истечении шести месяцев они ломаются и крошатся.

4. Вещества, входящие в состав покрытий

Из всех существующих в настоящее время видов покрытий наиболее востребованными являются пленочные покрытия, имеющие перед остальными целый ряд преимуществ. Всё большую популярность приобретают дисперсные пленочные покрытия.

Резюмируя вышеизложенное можно заключить, что расширение перечня вспомогательных веществ, применяемых при производстве таблеток, за счёт введения в их ассортимент современных наименований расширяет технологические возможности создания качественной таблетированной продукции, отвечающей всем существующим требованиям.

Источник

Юперио таблетки : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 24 мг/26 мг содержит:

24,3 мг сакубитрила и 25,7 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 56,551 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 49 мг/51 мг содержит:

48,6 мг сакубитрила и 51,4 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 113,103 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 97 мг/103 мг содержит:

97,2 мг сакубитрила и 102,8 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 226,206 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Основные физико-химические свойства

таблетки 24 мг/26 мг: белые с фиолетовым оттенком овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением «NVR» на одной стороне и «LZ» на другой стороне таблетки;

таблетки 49 мг/51 мг: бледно-желтые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением «NVR» на одной стороне и «L1» на другой стороне таблетки;

таблетки 97 мг/103 мг: светло-розовые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением «NVR» на одной стороне и «L11» на другой стороне таблетки.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, прочие комбинации.

Клинически выраженная хроническая сердечная недостаточность (II–IV класса по классификации NYHA) у взрослых пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ. Юперио нельзя принимать, если с момента отмены ингибитора АПФ не прошло 36 часов.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека на фоне предшествующего применения ингибиторов АПФ или БРА.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с нарушением функции почек (рСКФ

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза Юперио одна таблетка 49 мг/51 мг два раза в сутки, за исключением ситуаций, описанных ниже. Доза должна быть увеличена вдвое на 2–4 неделях приема таким образом, чтобы достичь целевой дозы 97 мг/103 мг два раза в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.

Если у пациентов развивается непереносимость (систолическое артериальное давление (САД) ≤ 95 мм рт. ст., симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек), рекомендуется скорректировать комбинированную терапию или временно снизить дозировку или прекратить терапию препаратом Юперио.

Во время исследования PARADIGM-HF Юперио применялся в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, вместо ингибитора АПФ или других блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). Информация о лечении пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ или БРА или принимающих их в низких дозах, ограничена. Поэтому для такой категории пациентов рекомендуемая начальная доза Юперио составляет 24 мг/26 мг два раза в сутки с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3–4 недели).

Не рекомендуется начинать лечение у пациентов с уровнем сывороточного калия > 5,4 ммоль/л или с САД

Побочное действие

Табличный перечень нежелательных явлений

Нежелательные явления классифицируются по системно-органному классу и по частоте – по частоте возникновения нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их важности. Применяется следующая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – 5,4 ммоль/л наблюдались у 11,6 % и 19,7 % пациентов, получавших Юперио, и 14,0 % и 21,1 % пациентов, получавших эналаприл, соответственно.

Во время исследования PARADIGM-HF гипотензия и клинически значимое низкое систолическое давление крови ( 20 мм рт. ст.) были отмечены у 17,6 % и 4,76 % пациентов, получавших Юперио, и у 11,9 % и 2,67 % пациентов, получавших эналаприл, соответственно.

Нарушение функции почек

Во время PARADIGM-HF нарушение функции почек развивалась у 10,1 % пациентов, получавших Юперио, и у 11,5 % пациентов, получавших эналаприл.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно.

Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.

Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием активных веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение. Вероятность выведения лекарственного препарата в ходе гемодиализа крайне мала вследствие высокого связывания с белками плазмы крови.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста

Женщины с сохраненной репродуктивной функцией во время лечения препаратом Юперио и в течение недели после применения его последней дозы должны использовать надежные методы контрацепции.

Как и в случае других препаратов, которые оказывают прямое действие на РААС, Юперио нельзя применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Юперио воздействует опосредованно через блокаду рецепторов ангиотензина II. Как следствие, нельзя исключить риск для плода. Были сообщения о тератогенном воздействии валсартана при его приеме беременными женщинами (например, самопроизвольный выкидыш, маловодие и нарушение функции почек у новорожденных). Исследования на животных с применением Юперио выявили репродуктивную токсичность. Пациентам следует прекратить прием Юперио как можно раньше при наступлении беременности.

Неизвестно, выделяется ли Юперио с грудным молоком. Компоненты Юперио – сакубитрил и валсартан – выделялись с молоком у лактирующих крыс. Ввиду потенциального риска развития побочных реакций у новорожденных детей, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять препарат во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии Юперио на фертильность человека отсутствуют. Во время исследований препарата на самцах и самках крыс не были выявлены поражения репродуктивной функции.

Меры предосторожности

Комбинация Юперио с ингибиторами АПФ противопоказана вследствие повышенного риска развития ангионевротического отека (см. раздел «Противопоказания»). Юперио нельзя принимать, пока с момента последнего приемы дозы ингибитора АПФ не пройдет 36 часов. После прекращения терапии Юперио прием ингибиторов АПФ не должен начинаться раньше, чем через 36 часов после приема последней дозы Юперио (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять Юперио с прямыми ингибиторами ренина, в частности, с алискиреном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинация Юперио с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (рСКФ 5,4 ммоль/л. Терапия Юперио может увеличить риск развития гиперкалиемии, при том, что гипокалиемия также может возникнуть (см. раздел «Побочное действие»). Рекомендуется регулярно контролировать уровень сывороточного калия, особенно у пациентов с такими факторами риска, как нарушение функции почек, сахарный диабет или гипоальдостеронизм, или диета с высоким содержанием калия, а также прием антагонистов минералокортикоидов (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае развития клинически значимой гиперкалиемии рекомендуется коррекция дозы сопутствующих препаратов, либо временное снижение дозы или прекращение терапии. Рекомендуется рассмотреть прекращение терапии, если уровень сывороточного калия > 5,4 ммоль/л.

На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Препарат не должен приниматься повторно. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например введение раствора адреналина 1 мг/1 мл (0,3–0,5 мл), и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

Пациенты, которые имели в анамнезе ангионевротический отек, не исследовались. Ввиду того, что они могут быть подвержены высокому риску развития ангионевротического отека, рекомендуется назначать Юперио данной категории пациентов с большой осторожностью. Юперио противопоказан пациентам, в анамнезе которых имеется ангионевротический отек на фоне применения ингибитора АПФ или БРА или наследственный или идиопатический ангионевротический отек (см. раздел «Противопоказания »).

Чернокожие пациенты в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты со стенозом почечной артерии

Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек.

Пациенты, относящиеся к функциональному классу IV по NYHA

Необходимо соблюдать осторожность при применении Юперио у пациентов, относящихся к функциональному классу IV по NYHA, поскольку данные о клиническом применении у данной категории пациентов ограничены.

Натрийуретический пептид В-типа (BNP)

BNP не является должным биомаркером сердечной недостаточности у пациентов, которые получали Юперио, т. к. он представляет собой субстрат неприлизина (см. раздел «Фармакодинамика»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Существует ограниченный опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (класс B по Чайлд-Пью) или со значениями АСТ/АЛТ, превышающими верхнюю границу нормы в два раза. Пациенты данной категории более подвержены воздействию препарата, и степень безопасности для них не установлена. Как следствие, необходимо с осторожностью назначать препарат данным пациентам (см. раздел «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»). Юперио противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс C по Чайлд-Пью), билиарным циррозом печени или холестазом (см. раздел «Противопоказания »).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Юперио оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, ведущие к противопоказаниям

Одновременное применение Юперио с ингибиторами АПФ противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина (NEP) и АПФ повышает риск развития ангионевротического отека. Терапию Юперио необходимо начинать не ранее, чем через 36 часов после последней дозы приема ингибитора АПФ. Терапия ингибитором АПФ должна начинаться не раньше, чем через 36 часов после последней дозы Юперио.

Одновременное применение Юперио с алискирен-содержащими препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом и пациентам с нарушением функции почек (рСКФ 99 %), бета-блокаторы (94 %), антагонисты минералокортикоидов (58 %) и диуретики (82 %). Средний период наблюдения составил 27 месяцев, пациенты получали терапию до 4,3 года.

От пациентов требовалось прекратить терапию ингибиторами АПФ или БРА, после чего они включались в последовательный, простой слепой период ввода и получали эналаприл по 10 мг два раза в сутки, затем простую слепую терапию Юперио по 100 мг два раза в сутки с повышением до 200 мг два раза в сутки (см. раздел 4.8 в отношении прекращения терапии во время данного периода). Затем их рандомизировали для участия в двойном слепом периоде исследования, в ходе которого они получали либо Юперио по 200 мг, либо эналаприл по 10 мг два раза в сутки [Юперио (n = 4209); эналаприл (n = 4233)].

Средний возраст исследуемой популяции – 64 года, при этом 19 % были в возрасте 75 лет и старше. На момент рандомизации 70 % пациентов имели II класс по NYHA, 24 % пациентов – III класс и 0,7 % – IV класс. Средний уровень ФВЛЖ составил 29 %, 963 (11,4 %) пациента имели исходный уровень ФВЛЖ > 35 % и ≤ 40 %.

В группе Юперио 76 % пациентов остались на целевой дозе 200 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 375 мг). В группе эналаприла 75 % пациентов остались на целевой дозе – 10 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 18,9 мг).

Юперио по сравнению с эналаприлом статистически достоверно снижал риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с сердечной недостаточностью (21,8 % в группе исследуемого препарата против 26,5 % в группе эналаприла). Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с сердечной недостаточностью составляло 4,7 % (3,1 % для риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии и 2,8 % для первичной госпитализации в связи с сердечной недостаточностью). Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составляло 20 %. Эффект отмечен на ранних этапах применения препарата и сохранялся на протяжении всего периода исследования. Развитию эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45 % всех летальных исходов по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 20 % по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard ratio, HR) 0,80; p = 0,0082). Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, которая являлась причиной летального исхода в 26 % случаев по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 21 % по сравнению с таковым показателем в группе эналаприла (HR 0,79, p = 0,0338).

Снижение данного риска стабильно наблюдалось в следующих подгруппах, включающих: пол, возраст, расу, место проживания, класс по NYHA (II/III), фракцию выброса, почечную функцию, наличие в анамнезе диабета или гипертензии, терапию сердечной недостаточности и предсердную фибрилляцию.

Юперио увеличил выживаемость вместе со значительным снижением общей смертности на 2,8 % (Юперио 17 %, эналаприл 19,8 %). Снижение относительного риска составило 16 % по сравнению с эналаприлом.

Валсартан, содержащийся в Юперио, имеет более высокую биодоступность по сравнению с валсартаном, содержащимся в других таблетках; 26 мг, 51 мг и 103 мг валсартана в Юперио эквивалентны 40 мг, 80 мг и 160 мг валсартана в других таблетках соответственно.

После перорального применения Юперио распадается на валсартан и неактивную форму (пролекарство) сакубитрил. Сакубитрил далее метаболизируется до активного метаболита LBQ657. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2 часа, 1 час и 2 часа соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана превышает 60 % и 23 % соответственно.

После применения Юперио два раза в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются в течение трех дней. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза. Прием препарата во время еды не оказывает клинически значимого эффекта на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Юперио можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Сакубитрил, LBQ657 и валсартан прочно связываются с белками плазмы (94–97 %). Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28 %). Средний кажущийся объем распределения валсартана и сакубитрила составил 75 и 103 литров соответственно.

Сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657 под воздействием карбоксилэстеразы lb и lc; далее LBQ657 существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20 % от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (

Срок годности

2,5 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Источник