кьюпинекс таблетки для чего
Кьюпинекс ® (Qupinex)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кьюпинекс ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «44» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 28.78 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 25 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «55» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 115.12 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 100 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «56» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 230.24 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 200 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «45» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапина фумарат | 345.36 мг, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 300 мг |
Фармакологическое действие
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания активных веществ препарата Кьюпинекс ®
Режим дозирования
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4 ).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Описание препарата Кьюпинекс (Quepinex)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «56» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К29/32, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол/ПЭГ 400).
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «44» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К29/32, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай розовый 03B84929 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол/ПЭГ 400, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172)).
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «55» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К29/32, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай желтый 03B83923 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол/ПЭГ 400, железа оксид желтый (E172)).
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «56» с одной стороны и «I» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К29/32, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол/ПЭГ 400).
Фармакологическое действие
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания к применению
Режим дозирования
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 25 мг:
Действующее вещество:
кветиапина фумарат – 28,780 мг в пересчете на кветиапин – 25,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 7,500 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 2,080 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) – 15,693 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5,840 мг, повидон К29/32 – 1,670 мг, магния стеарат – 0,937 мг.
Оболочка таблетки: Опадрай розовый 03В84929 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) – 62,500%, титана диоксид (Е171) – 28,350%, макрогол (PEG 400) – 6,250%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 1,500%, краситель железа оксид красный (Е172) – 1,400%) – 1,875 мг.
Дозировка 100 мг:
Действующее вещество:
кветиапина фумарат 115,120 мг в пересчете на кветиапин 100,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 30,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 8,320 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) – 62,772 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 23,360 мг, повидон К29/32 – 6,680 мг, магния стеарат – 3,748 мг.
Оболочка таблетки: Опадрай желтый 03В82923 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) – 62,500%, титана диоксид (Е171) – 28,250%, макрогол (PEG 400) – 6,250%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 3,000%) – 7,500 мг.
Дозировка 200 мг:
Действующее вещество:
кветиапина фумарат 230,240 мг в пересчете на кветиапин 200,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 16,640 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) – 125,544 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 46,720 мг, повидон К29/32 – 13,360 мг, магния стеарат – 7,496 мг.
Оболочка таблетки: Опадрай белый 03В28796 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) – 62,500%, титана диоксид (Е171) – 31,250%, макрогол (PEG 400) – 6,250%,) – 15,000 мг.
Дозировка 300 мг:
Действующее вещество:
кветиапина фумарат 345,360 мг в пересчете на кветиапин 300,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 90,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 24,960 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) – 188,316 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 70,08 мг, повидон К29/32 – 20,040 мг, магния стеарат – 11,244 мг.
Оболочка таблетки: Опадрай белый 03В28796 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) – 62,500%, титана диоксид (Е171) – 31,250%, макрогол (PEG 400) – 6,250%) – 22,500 мг.
Описание
Дозировка 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «44» с одной стороны и «I» с другой стороны.
Дозировка 100 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «55» с одной стороны и «I» с другой стороны.
Дозировка 200 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «56» с одной стороны и «I» с другой стороны.
Дозировка 300 мг
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, «45» с одной стороны и «I» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа:
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1— и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства сродством к 5HT1А-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, с которым могут быть связаны антихолинергические (мускариноподобные) эффекты.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Эффективность
Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.
При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.
При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Всасывание
При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Распределение
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%. Пиковые молярные концентрации в равновесном состоянии активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляют 35% от тех, что наблюдаются для кветиапина.
Метаболизм
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.
Выведение
Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет примерно 7 и 12 часов, соответственно. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ® может применяться независимо от приема пищи.
Взрослые
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению
Препарат Кьюпинекс ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Кьюпинекс ® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Кьюпинекс ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Кьюпинекс ® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Кьюпинекс ® составляет 600 мг.
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Кьюпинекс ® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при его применении у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Кьюпинекс ® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (>10%) – сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
1 См. раздел «Особые указания».
2 Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.
3 Возможно бессимптомное повышение (>3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.
4 Как и другие антипсихотические препараты с α1-адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях – обмороком, особенно в начале терапии.
5 Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.
6 Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.
7 Повышение концентрации глюкозы крови натощак >126 мг/дл (>7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи >200 мг/дл (>11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.
8 Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.
9 Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых
10 При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.
11 Повышение концентрации триглицеридов >200 мг/дл (>2,258 ммоль/л) у пациентов >18 лет или >150 мг/дл (>1,694 ммоль/л) у пациентов 12 Повышение концентрации общего холестерина >240 мг/дл (>6,2064 ммоль/л) у пациентов >18 лет или >200 мг/дл (>5,172 ммоль/л) у пациентов 13 См. далее по тексту Инструкции.
14 Снижение количества тромбоцитов 9 /л, хотя бы при однократном определении.
15 Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.
16 Повышение концентрации пролактина у пациентов >18 лет: >20 мкг/л (>869,56 ммоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (>1304,34 ммоль/л) у женщин.
17 Может приводить к падению.
18 Снижение концентрации холестерина ЛПВП 19 Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.
20 На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего Т4, свободного Т4, общего Т3, свободного Т3 до значений 5 мМЕд/л при измерении в любое время.
21 На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст >65 лет).
22 В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии >1,5×10 9 /л случаи нейтропении (количество нейтрофилов 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов >0,5, но 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
23 Снижение концентрации гемоглобина 24 На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов >1×10 9 /л при измерении в любое время.
25 На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов 9 /л при измерении в любое время.
26 Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.
27 На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения ( 9 /л) в сочетании с инфекциями.
28 См. раздел «Беременность и период грудного вскармливания».
Передозировка
Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В тоже время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.
Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению QTс интервала, смерти или коме.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).
Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.
Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.
Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Кьюпинекс ® может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг.
При производстве, фасовке и упаковке на «Хетеро Лабс Лимитед», Индия
Дозировки 25 мг, 100 мг, 300 мг:
по 10 таблеток в блистер из Ал/Ал или ПВХ-ПВДХ-Ал. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Дозировка 200 мг:
по 8 таблеток в блистер Ал/Ал, по 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПВДХ-Ал. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Дозировки 25 мг„ 100 мг, 200 мг:
по 100 таблеток во флакон из ПЭНД. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Дозировка 300 мг:
по 60 таблеток во флакон из ПЭНД. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При производстве и/или фасовке/упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки ПВХ-ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок (блистера) или по 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.