лазикс что за препарат
Лазикс
Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]
Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]
Инструкция по применению
Немного фактов
Лазикс – фармакологическое средство, специфически действующее на почки, ускоряющее выведение из организма мочи за счет угнетения обратного всасывания электролитов в канальцах и выделения соответствующего количества жидкости. Применяется при сердечно-сосудистых патологиях, наиболее часто – при артериальной гипертензии для разгрузки кровеносного русла.
Медикамент выпускается Французской фармацевтической фирмой «Sanofi», основанной в 1973 году и имеющей на настоящий момент большую популярность среди потребителей. Предприятие имеет в составе несколько современных и высоко оснащенных заводов, выпускает больше сотни лекарственных изделий, в том числе вакцины, инновационные препараты и ветеринарную продукцию. Основные группы препаратов, поставляемых на фармакологический рынок: гормональные средства, препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной, опорно-двигательной, мочевыводящей систем, вакцины, сыворотки.
Лазикс относится к классу диуретических препаратов. Диуретики – это мочегонные средства, увеличивающие выделение из организма мочи и снижающие содержание ее в полостях, сосудах, тканях. Механизм действия связан с воздействием на почечный аппарат, в котором тормозится обратное всасывание ионов натрия. Это приводит к тому, что замедляется и всасывание воды, поэтому она свободно проходит через почечные канальцы и выделяется с мочой. Фильтрационные процессы в почках при этом усиливаются. Существуют петлевые диуретики, действующие на уровне петли почечного аппарата. Калийсберегающие мочегонные средства обеспечивают сохранение уровня калия. Осмодиуретики – единственные препараты, которые не приводят к блокированию мочеобразования. Они фильтруются, осмотическое давление повышается. За счет этого не происходит обратного всасывания воды, и она свободно покидает организм. Мочегонные средства различны по силе, продолжительности действия, побочным эффектам, которые они могут за собой нести. Тиазиды применяются в клинической практике дольше всех остальных. Важной их особенностью считается способность профилактировать развитие осложнений на сердечно-сосудистой системе. Но зачастую развивается пониженная концентрация уровня калия, так как эти медикаменты не обладают калийсберегающим свойством.
Повышая выделение воды с мочой, диуретики уменьшают суммарный объем жидкой крови в функционирующих кровеносных сосудах, разгружают сосудистой русло, что приводит к снижению артериального давления. Кроме того, уменьшается возврат крови по венам к сердцу, нагрузка на миокард и камеры, разгружается и малый круг кровообращения, что благотворно сказывается на легких. Снижение уровня натрия в организме приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, что также является компонентом артериального давления. Уменьшая ОПСС, мы добиваемся уменьшения кровяного давления. Преимущество калийсберегающих диуретиков в том, что они способствуют сохранению калия в организме. Симптомы гипокалиемии появляются, когда уровень калия в крови опускается ниже трех ммоль/л. Пациенты могут жаловаться на быструю утомляемость, снижение работоспособности, слабость в нижних конечностей, мышечные боли, может развиваться потеря чувствительности и двигательной активности, нарушения дыхания.
Диуретики применяют также для нормализации давления глазного дна в комплексной терапии, для снижения внутричерепного давления, улучшения состояния пациента, отравившегося токсическими субстанциями, для предотвращения приступов эпилепсии. Среди побочных действий отмечаются: нарушения водного равновесия, электролитного баланса, обмена фосфора, мочевой кислоты, липидов, углеводов, эндокринные расстройства, патологии выделительной функции печеночного аппарата, расстройства со стороны пищеварительной трубки. Нарушение водного равновесия связано с потерей воды вне клеток. Артериальное давление падает при быстром принятии вертикального положения тела, может увеличиваться частота сердечных сокращений. Больше всего пациентов беспокоят эти симптомы с утра. Тургор кожи меняется, отмечается сухость во рту и сухость слизистых оболочек. Гипергидратация может привести к грозному осложнению – отеку легких. Нарушения электролитного равновесия сводятся к снижению уровня калия в крови. Об этом говорилось выше. При гипокалиемии могут развиваться нарушения ритма сердечной деятельности. Для коррекции этого состояния изначально назначают препараты, сберегающие калий. С другой стороны, в такой ситуации уровень калия в крови может превышать норму. При гиперкалиемии уровень калия превышает 5 ммоль/л. Возникает мышечная слабость, дыхательная недостаточность, нарушения ритма сердечной деятельности, фибрилляция желудочков, асистолия.
Снижение уровня магния в крови проявляется также нарушениями ритма сердечной деятельности, увеличением нервно-мышечной возбудимости, повышением частоты сердечных сокращений, дистрофическими нарушениями, трофическими эрозиями и язвами, расстройствами желудочно-кишечного тракта. Дефицит натрия клинически может себя не проявлять. Сильная гипонатриемия приводит к перераспределению воды из плазмы крови в клетки. Возникают головокружения, рвота, неопределенные головные боли, немотивированная слабость. По мере нарастания дефицита развиваются психо-неврологические симптомы: путаница мыслей, ступор, кома. Уровень натрия, наоборот, может значительно повышаться. Когда концентрация превышает 150 ммоль/л, возникают симптомы: постоянная жажда, повышение частоты сокращений сердца, повышение кровяного давления, беспокойство, судороги, кома. Дефицит кальция проявляется ощущением ползания мурашек, повышением рефлексов, судорогами мышечных групп нижних и верхних конечностей, присоединением вторичных инфекций. Гиперкальциемия проявляется тошнотой, жаждой, артралгиями, остеоалгиями, заторможенностью, присоединением язвенных дефектов на слизистой оболочке желудка.
При снижении уровня фосфатов нарушается сократимость сердечной мышцы, пациента беспокоят ощущения ползания мурашек по коже, онемения и покалывания, тремор пальцев рук, остеологии. Могут возникать патологические переломы. Повышенный уровень мочевой кислоты в крови приводит к возникновению подагрических приступов, прогрессированию ишемической болезни сердца или ее возникновению. Липидные нарушения связаны с повышением в плазме холестерина и «вредных» липопротеидов, повышается риск атеросклеротических изменений стенок сосудов, особенно у пожилых пациентов. Эндокринные расстройства включают в себя: увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани у мужчин, гипертрофию простаты, снижение полового влечения как у мужчин, так и у женщин, эректильную дисфункцию.
Расстройства желудочно-кишечного тракта связаны с диспепсическими симптомами, тошнотой, рвотой, неопределенными болями в желудке и кишечнике. Нередко возникают констипации или, наоборот, частый жидкий стул. Кроме того, диуретики могут вызывать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока в некоторых ситуациях. Чтобы избежать всех этих осложнений, необходимо назначать препарат правильно, только на приеме у специалиста, не заниматься самолечением. Доктор назначит лабораторные и инструментальные исследования, на основании которых выберет подходящий медикамент, с учетом всех показаний и противопоказаний, чтобы максимально избежать побочных эффектов.
Фармгруппа и место в общей классификации фармпрепаратов
Лазикс – фармакологическое средство, специфически действующее на почки, ускоряющее выведение из организма мочи, за счет угнетения обратного всасывания электролитов в канальцах и выделения соответствующего количества жидкости. Применяется при сердечно-сосудистых патологиям, наиболее часто – при артериальной гипертензии для разгрузки кровеносного русла.
Компоненты Лазикса, фармакологические и фармакокинетические свойства
Французская компания «Sanofi» производит медикамент Лазикс в виде таблеток и ампул с раствором. Количество таблеток в упаковке – пятьдесят или двести пятьдесят штук. Каждая ампула содержит 2 мл раствора для внутривенного введения. Выпускаются в коробочке по десять или пятьдесят ампул.
В каждой упаковке с таблетками и ампулами Лазикс содержится инструкция по применению. В каждой таблетке содержится основная фармацевтическая субстанция – фуросемид в количестве 40 мг, в каждой ампуле – 20 мг. Таблетированная форма, попадая в организм алиментарный путем, всасывается в нижних отделах пищеварительного тракта, попадает в кровеносное русло и затем в почечный аппарат. Здесь фуросемид блокирует обратное всасывание ионов натрия и хлора, увеличивает диффузию воды. Биодоступность при алиментарном приеме лекарства достаточно высокая – 65%. Метаболиты и неизмененное лекарство выводятся почками. Биодоступность при внутривенном введении составляет 100%. Препарат вызывает сильный мочегонный эффект, натрийуретическое, холеретическое действие. При внутривенном введении расширяются периферические сосуды, уменьшается преднагрузка на сердечную мышцу, снижается давление наполнения левого желудочка и давление в легочном стволе. Таким образом, снижается артериальное давление, за счет разгрузки кровеносного русла и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Действие препарата развивается через час после перорального приема. Длительность эффекта – до восьми часов. При внутривенной инъекции эффект развивается уже через пять минут и длится пару часов.
Показания к применению для препарата Лазикс
Спектр основных противопоказаний к использованию таблеток и раствора Лазикс
Противопоказания для приема: аллергические реакции в анамнезе на подобные препараты, а также любые признаки гиперчувствительности организма, острый клубочковый нефрит, недостаточность функций почек, сопровождающаяся отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь, кома, вызванная тяжелыми заболеваниями печени, нарушение водно-солевого равновесия и кислотно-щелочного состояния, особенно пониженный уровень калия и натрия.
Побочные действия после приема Лазикса
Применение фармсредства Лазикс
Фармсредство принимают внутрь per os до приема пищи с утра. Рекомендуемая начальная доза – 20-80 мг при пероральном приеме, 20-40 – при внутривенном введении в условиях стационарного отделения. Кратность приема и введения внутривенно – 2-3 раза в неделю.
Меры предосторожности
Так как препарат имеет много побочных эффектов, перед первым применением необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста и не заниматься самолечением. До назначения медикамента нужно выяснить состояние печени и почек, при необходимости снизить дозировку или отказаться от лекарства. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем. При возникновении побочных действий обратиться к доктору для решения вопроса о дальнейшем использовании средства.
Возможность приема во время беременности
Медикамент противопоказан во время беременности и в период кормления малыша грудным молоком. Рекомендуется выбрать другие препараты для лечения патологического процесса.
Передозировка средством Лазикс
При приеме больших дозировок или большого количества таблеток возможны проявления, сходные с побочными эффектами: гипотензия, нарушение кислотно-основного равновесия и уровня электролитов, головокружение, сухость и дискомфорт во рту, жажда, нарушение слуха и зрения. Лечение на госпитальном этапе направлено на коррекцию электролитных нарушений и восполнение суммарного объема жидкой крови в функционирующих кровеносных сосудах. Дальнейшие мероприятия зависят от количества принятых таблеток и клинических проявлений.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не использовать одновременно с сердечными гликозидами, аминогликозидами, цефалоспоринами, так как возможно повышение их токсичности.
Правила хранения средства Лазикс
Инструкция по покупке средства
Препарат можно приобрести в аптечной сети после предоставления выписанного врачом рецепта.
Аналоги Лазикса
Аналогичные средства с теми же показаниями: Фуросемид, Фуросемид-Дарница, Бритомар, Сутрилнео, Торадив, Тораз, Торарин, Диувер, Торасемид Сандоз, Торасемид-Лугал, Ториксал, Торсид, Тригрим, Трифас и другие.
Лазикс, 10 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.
История стоимости Лазикс 10 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.
Инструкция на Лазикс 10 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.
Состав
Описание
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
При повторном введении препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного-введения 20 мг препарата Лазикс®диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный T1/2 фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1.5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный T1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Лазикс: Показания
Клиническая фармакология
Способ применения и дозы
При назначении препарата Лазикс® рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс® проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При использовании внутривенного введения препарата Лазикс® всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс®.
При внутривенном введении Лазикс® следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс® не превышала 2.5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное нутривенное введение препарата Лазикс® по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс®необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор. Разведенный раствор препарата Лазикс® должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза вводилась за 2-3 раза.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Лазикс® может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0.1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Лазикс® должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазикс®на прием таблеток Лазикс®(доза таблеток Лазикс® зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазикс®можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс®следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс®назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.
Лазикс: Противопоказания
Лазикс: Побочные действия
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Со стороны обмена веществ:
Со стороны мочевыделительной системы:
Со стороны пищеварительного тракта:
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции:
Со стороны периферической крови:
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу.
Передозировка
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5.5.