лефлобакт или таваник что лучше
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина
Что лучше: Лефлобакт или Таваник
Лефлобакт
Таваник
Исходя из данных исследований, Таваник лучше, чем Лефлобакт. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Лефлобакта и Таваника
Эффективность у Лефлобакта достотаточно схожа с Таваником – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Лефлобакта более выраженный, то при применении Таваника даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лефлобакта и Таваника примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Лефлобакта и Таваника
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Лефлобакта она достаточно схожа с Таваником. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лефлобакта, также как и у Таваника мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лефлобакта нет никаих рисков при применении, также как и у Таваника.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лефлобакта и Таваника.
Сравнение противопоказаний Лефлобакта и Таваника
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лефлобакта достаточно схоже с Таваником и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лефлобакта и Таваника может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Лефлобакта и Таваника
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лефлобакта достаточно схоже со аналогичными значения у Таваника. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лефлобакта значения «синдрома отмены» и «резистентности» удовлетворительное, впрочем также как и у Таваника.
Сравнение побочек Лефлобакта и Таваника
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Лефлобакта состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Таваника. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лефлобакта схоже с Таваником: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Лефлобакта и Таваника
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Лефлобакта примерно одинаковое с Таваником. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:46:53
Коронавирусная пневмония. Моя история. Матвей, 45 лет.
О том, как развивалась болезнь, что пришлось пережить и что помогло выздороветь, рассказывает Матвей, 45 лет, проходивший лечение в апреле 2020 года с диагнозом двусторонняя полисегментарная пневмония, covid+.
Сейчас я дома. Выписался 14 апреля. Провел в больнице 2 недели. Чувствую сейчас замечательно! В последние дни в стационаре температуры не было. Выписан с положительной динамикой по результатам КТ, так говорят врачи. Перестал принимать лекарства еще в больнице.
Когда приехал домой, вызвал врача из поликлиники. Врач послушала легкие, осталась довольна. Сейчас я на самоизоляции.
С ЧЕГО ВСЕ НАЧАЛОСЬ
В тот день по возвращении домой с работы я почувствовал сильный озноб — видимо, поднималась температура. О том, как проявляется коронавирус, я знал. Я тут же сказал обо всем семье, изолировался — условия позволяли, я жил на даче. И до того дня, когда меня госпитализировали, я ни с кем не контактировал, это спасло всю мою семью.
В первую ночь был жуткий озноб, температура небольшая 37,2 о С, но ощущения были — прямо колотило. Ничего не помогало. На след день 37,4 о С с утра, такая температура держалась весь день и следующие трое суток. Я уже понимал, что это не обычное ОРВИ и искал возможность сделать тест на коронавирус — не получилось.
Все это время я был дома, температуру (не слишком высокую) периодически сбивал, но чувствовал себя все хуже и хуже. Когда я понял, что тест на дому седлать не получится, я вызвал скорую помощь. Врач обследовал меня, выписал мне антибиотик и жаропонижающее.
Где-то на 5-6 день у меня появился кашель, боль в грудной клетке при вдохе — не мог глубоко вдохнуть. Температура поднялась до 38,5 о С. Тогда я принял решение сделать КТ самостоятельно, в ближайшей клинике. КТ показала признаки двустороннего поражения легких, характерные для вирусной пневмонии и стало ясно, что надо госпитализироваться.
Приехав в Москву, я вызывал СМП, которая отвезла меня в ГКБ № 52. На руках у меня был результат КТ, поэтому в приемном отделении я провел немного времени. Взяли анализы, провели дообследование, заполнили меддокументацию. Готовое КТ на руках — это очень сокращает пребывание в приемном отделении. Сейчас, насколько я знаю, можно сделать это амбулаторно, в поликлинике. Многие поликлиники принимают пациентов с признаками ОРВИ, проводят КТ, и если видят изменения в легких, тут же госпитализируют.
ГДЕ Я МОГ ЗАРАЗИТЬСЯ
За границей я не был в этом году. Надо отметить, что все мои друзья, которые приезжали из-за границы, носили маски, чтобы не заразить окружающих, понимая, что могут быть источником инфекции, сами того не зная.
Когда стали появляться сведения о том, что люди заболевают этой инфекцией, я понял, что надо принимать личные меры — ограничил контакты, поинтересовался у знакомых — не заболел ли кто. Да, я продолжал ходит в спортзал, пока тот не закрылся, но был уверен, что риск тут небольшой, так как старался соблюдать дистанцию, не пересекался с другими посетителями.
Посещал магазин 2-3 раза. Маску не носил, признаю. Был уверен, что маску нужно носить больным, чтобы не заражать окружающих.
Кстати: Когда я ездил в машине с водителем, я был в маске и он был в маске — до сих пор он не заболел. Важно: если вы подозреваете, что можете быть носителем инфекции, лучше себя от других отгородить. Когда я почувствовал неладное, я тут же изолировался от семьи — никто не заболел ни тогда, ни сейчас. Хорошо, когда есть возможность дистанцироваться — это может спасти жизнь ваших близких. Очень важно соблюдать правила личной гигиены — носить маску в общественных местах, мыть руки тщательно. Это работает, поверьте.
В БОЛЬНИЦЕ
Признаюсь, я думал о том, чтобы лечиться в платном стационаре. Но когда я оказался в 52-й больнице и с первой минуты был окружен заботой замечательных врачей и медсестричек, я понял, что жить здесь вряд ли останусь, но лечиться хочу именно здесь.
Меня разместили в многоместной палате, пациентов в ней было всего двое, я и врач скорой медицинской помощи. Пришел врач, осмотрел нас с соседом, сделал назначения. Температура в тот момент была около 39 о С, мне поставили капельницу, назначили лекарства. Состояние было как у Высоцкого в песне — укололся и забылся.
Заведующая отделением (мы с ней не были тогда знакомы) сказала, что по результатам КТ подозревают у меня коронавирусную инфекцию, попросила не выходить в коридор, не контактировать с другими пациентами. Я понимал, что это важно — мы были максимально изолированы, насколько позволяли условия стационара.
На следующий день, как оказалось, с учетом всех моих данных, мне сообщили о том, что врачи хотят назначить мне метод лечения, который прежде использовался у ревматологических пациентов, но по опыту лечения коронавирусной инфекции в других странах, он может быть эффективен при тяжелых поражениях легких, чтобы остановить процесс. Я должен был дать согласие, и я его дал. Я прекрасно понимал, что на войне все средства хороши, если речь идет о спасении жизни. Состоялся врачебный консилиум, который принял решение о назначении мне этого вида лечения, после чего мне поставили капельницу на полтора часа.
КАК Я ВЫЗДОРАВЛИВАЛ
На следующий день Т 39,9 о С превратилась в 37,4 о С, самочувствие улучшилось значительно. Мои ощущения — в организме шла жесточайшая война, и вдруг она закончилась. До этого дня мне было крайне трудно дышать, облегчение чувствовал только когда пользовался кислородной маской, а тут вдруг сатурация (насыщение крови кислородом) поднялась до 95%.
Дышал кислородом весь следующий день (к слову, каждая койка имеет доступ к кислороду). Внутреннее напряжение постепенно исчезало, я прямо чувствовал, как наступает облегчение. Сатурация достигла 97%. По рекомендации врача дышал кислородом, лежа на животе по 30 мин дважды в день — сатурация достигла 98–99%. Через пару дней температура упала до 36.8 о С, стал значительно лучше чувствовать; мне сделали вторую КТ, через 2 дня третью, и вот как раз по ней и стало видно, что есть положительная динамика. Анализы были нормальные и мне отменили все лекарства.
ТЕПЕРЬ ВСЕ ПОЗАДИ
И вот 14 апреля я был выписан для продолжения лечения в домашних условиях. Продолжаю режим самоизоляции, но сейчас все происходит гораздо спокойнее, менее тревожно — никто из моего окружения не заболел, и я думаю, что не заболеет. Все соблюдали режим самоизоляции, жили на даче, ни с кем не общались.
Я очень благодарен 52-й больнице, очень. Настоящие профессионалы, замечательные врачи. Самоотверженно работают без выходных. Относятся к больным как к родным. Обязательно встречусь с ними со всеми, как только будет возможность, скорее бы кончился карантин.
Пресс-служба тут задала мне вопрос — узнаю ли я потом своих спасителей без масок?
Помните, фильм такой был во времена нашей молодости —«Ты мне, я тебе»? Куравлев был банщиком, известным в узких кругах, парил высокопоставленных особ. Попасть к нему можно было только по великому блату. И вот как-то случайно, в поезде встречает его бывший клиент:
— Иван Сергеевич, ты ли это?
— Что-то не узнаю, повернись-ка спиной. Сыроежкин??
— Он самый!
Так вот когда мы встретимся в мирное время, стоит только заглянуть в их прекрасные глаза, я узнаю их с вероятностью 99,9%, можете быть уверены.
* Авторский текст публикуется с согласия пациента.