лекарство проноран для чего

Проноран : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: piribedil;

1 таблетка содержит 50 мг пирибедила;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, натрия кармеллоза, полисорбат 80, кошениль красная А (E 124), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, сахароза, титана диоксид (E 171), воск белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина. Код ATX N04B C08.

Фармакологические свойства

В ходе клинических исследований фармакодинамики препарата у человека было установлено, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как при пробуждении, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Данная активность была подтверждена с помощью поведенческой или психометрической шкалы.

Также было доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также выполнение когнитивных задач, которые требуют бдительности.

Была доказана эффективность проноран ® в дозе 150-300 мг / сут для уменьшения всех симптомов нарушения моторной функции с улучшением общего балла на 30% по унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS), часть III, при применении в течение не менее 7 месяцев в качестве монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Аналогичный степень улучшения общего балла отмечался при оценке согласно второй части шкалы UPDRS ( «Активность в повседневной жизни»).

При применении пирибедила в монотерапии статистически значительно меньший процент пациентов (16,6%) нуждался в дополнительном лечении леводопой по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40,2%).

Кроме того, пирибедил стимулирует увеличение кровообращения в бедренных сосудах (наличие допаминергических рецепторов в сосудах бедра объясняет действие пирибедила на периферическую циркуляцию).

У человека пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и экстенсивно распределяется.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема пирибедила в форме таблеток пролонгированного действия. У человека связывание пирибедила с белками плазмы крови является умеренным (несвязанная фракция составляет 0,2-0,3), следовательно, риск возникновения лекарственного взаимодействия благодаря связыванию с белками плазмы крови является низким. Выведение из плазмы крови двухфазное и состоит из начальной фазы и второй, более медленной, фазы, что приводит стойку концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Объединенный анализ данных нескольких исследований показал, что среднее время полувыведения пирибедила при внутривенном применении составляет 12:00 независимо от введенной дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой 75% абсорбированного вещества выводится путем почечного клиренса преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Лечение болезни Паркинсона

Источник

Опыт применения пронорана при лечении болезни Паркинсона

Лечение болезни Паркинсона (БП) до настоящего времени остается сложной задачей. Необходимо подобрать такое лечение, при котором хорошая эффективность препарата сочеталась бы с минимальными побочными явлениями. Несмотря на значительный арсенал лекарственных средств, используемых для лечения БП, назначаемых как в моно-, так и в составе комбинированной терапии, достичь положительных результатов без ятрогений бывает не просто.

На ранних стадиях заболевания врач становится перед выбором препарата. Часто назначением леводопы достигается драматический эффект. Сначала отмечается значительное улучшение двигательных функций, однако через 3—5 лет непрерывного использования леводопы развиваются осложнения, которые инвалидизируют пациентов в большей степени, чем проявления БП. Болезненные, локальные и генерализованные дискинезии, предсказуемые и непредсказуемые периоды «выключения», интеллектуальные нарушения практически не поддаются коррекции [1].

Агонисты дофаминовых рецепторов используются для лечения БП как в монотерапии, так и в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами, достаточно давно. Однако воздействие на дофаминовые рецепторы как на периферии, так и в центральной нервной системе вызывало ряд побочных явлений, ограничивающий их применение. Диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, головокружение часто заставляли отказываться от их использования [3]. В то же время подкожное введение апоморфина является и в настоящее время диагностическим тестом, подтверждающим диагноз БП.

С появлением селективных агонистов D2/D3-рецепторов популярность этой группы противопаркинсонических препаратов значительно возросла. В их числе — Проноран (пирибедил), предложенный для лечения БП более 25 лет назад. Доказан не только его дофаминергический эффект, но и нейропротективные свойства в связи с наличием антиапоптозных, антиэксайтотоксических и антиоксидантных свойств [5]. Однако в нашей стране опыт его использования недостаточен [2].

В настоящей публикации приведены результаты исследования эффективности и переносимости Пронорана в лечении БП на ранних стадиях заболевания и на этапах болезни, осложненных лечением леводопой.

Материал и методы
Обследовано 32 пациента с БП на различных этапах заболевания. Возраст пациентов составил 37—79 лет (средний возраст 56,7±21,0), длительность заболевания от 1 года до 17 лет (средняя продолжительность 6,9±9,0).

Из них 14 впервые обратились по поводу данного заболевания и не лечились противопаркинсоническими препаратами; 18 пациентов имели длительный анамнез заболевания, получали препараты леводопы 3 года и более и имели стойкие побочные эффекты его использования в виде флюктуаций и дискинезий.

Диагноз болезнь Паркинсона устанавливался на основании Диагностических критериев противопаркинсонической ассоциации Великобритании [6]. Проноран назначался по схеме: 1 таблетка (50 мг) в сутки, вечером в течение первой недели; 2 таблетки в день, утром и вечером, в течение второй недели; 3 таблетки в день в течение 3-й недели. Средняя суточная доза препарата составила 100—150 мг в день. Снижение дозы леводопы у пациентов, получающих ее до назначения Пронорана, производилось после достижения терапевтической дозы Пронорана. Продолжительность наблюдения составила 2—8 мес.

Степень двигательных нарушений и качество жизни оценивались до и после лечения по Унифицированной рейтинговой шкале оценки проявлений паркинсонизма (УРШОПП), включающей «Стадии болезни» по Hoehn и Yahn, «Шкалу повседневной активности» Schwab и England [4], а также по «Оценочной шкале дискинезий» Obeso J [1].

Результаты и обсуждение
Переносимость Пронорана, по нашим данным, составила 81,25%. 6 пациентов отказались от приема препарата, не достигнув терапевтической дозы, на начальных этапах терапии. Все больные были женского пола, 5 из них имели 4-5-ю стадию заболевания по Hoehn и Yahn. Поводом для отказа от лечения были головокружение, тошнота, увеличение обездвиженности.

В группе пациентов с ранней стадией БП, получавших Проноран в монотерапии, отмечалось изменение всех основных двигательных составляющих — гипокинезии, тремора, ригидности и постуральных нарушений (рис. 1). В большей степени уменьшились проявления тремора (на 42%), в меньшей — постуральные нарушения (на 31%). Гипокинезия и ригидность уменьшились на 40 и 37% соответственно.

Рис. 1. Улучшение основных двигательных нарушений при назначении Пронорана в монотерапии

Сравнительная оценка проявлений паркинсонизма по УРШОП выявила ряд достоверных различий в состоянии больных до и после назначения Пронорана (табл. 1). В разделе «Мышление, поведение, настроение» показатели улучшились за счет повышения настроения и инициативности. Уменьшение симптомов депрессии, повышение уровня мотиваций, вероятно, связано с усилением повседневной активности. Пациенты стали лучше справляться с гигиеническими процедурами и приемом пищи, наладились ходьба и другие двигательные акты.

Таблица 1

Изменение показателей по «Унифицированной рейтинговой шкале оценки проявлений паркинсонизма» до и после назначения Пронорана в монотерапии

Заключение
Результаты нашего исследования позволяют заключить следующее.

Источник