леверетта таблетки для чего

Леветирацетам (Levetiracetam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Леветирацетам

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г C max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T 1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания активных веществ препарата Леветирацетам

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответсвующей лекарственной форме для этого возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Источник

Леверетт мини

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: левоноргестрел 0,10 мг

этинилэстрадиол 0,02 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К-30, магния стеарат,

состав оболочки: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, красный очаровательный (алюминиевый лак) (Е129), лецитин, железа(III) оксид красный (Е172), индигокармин (алюминиевый лак) (Е132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Левоноргестрел и эстрогены.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 50 мкг/мл) в сыворотке достигается через 1-2 часа. После всасывания и «эффекта первого прохождения» этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, при этом биодоступность его составляет около 45%.

Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается с альбумином. Этинилэстрадиол увеличивает уровень в сыворотке глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС). Мнимый объем распределения этинилэстрадиола 2,8-8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3-7 мл/мин/кг. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет в первой фазе – около 1 часа и во второй фазе – 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%). Во второй половине цикла достигается устойчивое состояние, когда уровень в сыворотке в два раза больше по сравнению с разовой дозой.

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет примерно 100%. Самая высокая концентрация в сыворотке около 2,3 нг/мл достигается приблизительно через 1,3 часа после приема.

В плазме крови левоноргестрел в значительной степени связывается с альбумином и ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны). Только 1,1 % от общей концентрации препарата в сыворотке присутствует в качестве свободного стериода, приблизительно 65% специфически связано с глобулином, связывающим половые гормоны и приблизительно 35% неспецифически связано с альбумином. Увеличение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на относительное распределение левоноргестрела. Это приводит к увеличению фракции, связанной с глобулином, связывающим половые гормоны, и снижению фракции, связанной с альбумином.

Метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются с мочой (примерно от 40 до 68 %) и фекалиями (примерно от 16 до 48 %). Клиренс левоноргестрела составляет 1,0 мл/мин/кг. Левоноргестрел не выделяется из организма в неизмененном виде. Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер. Период полувыведения составляет примерно 25 часов. Во второй половине цикла достигается статус устойчивого состояния, когда уровень в сыворотке в три раза больше по сравнению с разовой дозой.

Фармакодинамика

Контрацептивный эффект Леверетт мини основан на взаимодействии различных механизмов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции, а также изменения в эндометрии и цервикальной слизи.

Показания

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать в порядке, указанном на контурной ячейковой упаковке, каждый день примерно в одно и то же время.

Следует принимать по одной таблетке ежедневно в течение 21 дня подряд. Таблетки из каждой последующей упаковки следует начать принимать после 7 дневного перерыва, во время которого обычно наступает кровотечение отмены. Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2-й или 3-й день после приема последней таблетки и оно может продолжаться до начала приема таблеток из следующей упаковки препарата.

Если препарат принимается первый раз

Таблетки следует начинать принимать в первый день менструации. Допускается начать прием таблеток со 2–5 дня менструации, но в этом случае в течение первых 7 дней, во время первого цикла применения препарата, рекомендуется одновременное использование дополнительных негормональных (барьерных) методов контрацепции.

Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)

Прием Леверетт мини начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.

В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Леверетт мини в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления.

Применение после аборта

Левретт мини может приниматься немедленно. Дополнительные противозачаточные меры не требуются.

Применение после родов и после аборта во втором триместре беременности:

Прием Леверетт мини может быть начат через 21-28 дней после родов или аборта во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

При пропуске таблеток

Если пропущенная таблетка принята в течение 12 часов, никакие дополнительные меры предосторожности не требуются; Левретт мини необходимо принять как можно скорее, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время.

Если одна или более таблеток пропущены более чем на 12 часов, противозачаточная защита будет уменьшена. В этом случае должны применяться следующие правила:

— прием таблеток не должен прекращаться более чем на 7 дней.

— для надлежащего подавления системы гипоталамус – гипофиз – яичники таблетки должны приниматься в течение 7 дней без перерыва.

На основании этого необходимо руководствоваться следующими указаниями:

— первая неделя приема препарата

Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме препарата, тем больше вероятность беременности.

— вторая неделя приема препарата

Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Если таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

— третья неделя приема препарата

Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетки, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

1. Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения во время приема таблеток.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем нужно сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблетки и затем начать прием новой упаковки.

Если после пропуска и возобновления приема таблеток не наблюдается кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.

При желудочно-кишечных расстройствах

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки происходит рвота или серьезная диарея, таблетка может полностью не всосаться. В этом случае необходимо повторно принять таблетку Леверетт мини.

Изменение дня начала менструального кровотечения

Чтобы отсрочить начало менструации после завершения предыдущей упаковки необходимо сразу без интервала продолжить прием Леверетт мини из новой упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки возможны мажущие кровянистые выделения. После завершения второй упаковки следует сделать 7-дневный перерыв и затем возобновить прием Леверетт мини из следующей упаковки.

Для того, чтобы менструальный цикл начинался в другой день недели, продолжительность перерыва в приеме таблеток может быть укорочена по необходимости. Однако, чем короче интервал, тем выше вероятность появления мажущих кровянистых выделений во время приема второй упаковки.

Источник

Леветра : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: леветирацетам 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат;

для таблеток 250 мг (опадри II синий 85f20694): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк, индигокармин алюминиевый лак (E132);

для таблеток 500 мг (опадри II желтый 85f32004): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172);

для таблеток 750 мг (опадри II оранжевый 85f23452): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк, апельсиновый желтый алюминиевый лак (E110), железа оксид красный (Е172);

для таблеток 1000 мг (опадри II белый 85f18422): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк.

Описание

250 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой синего цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «87» с другой стороны.

500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «88» с другой стороны.

750 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «90» с другой стороны.

1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «91» с другой стороны.

Таблетка имеет риску, предназначенную для деления таблетки с целью облегчить глотание.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.

Фармакологические свойства

Леветирацетам представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca 2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca 2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.

Более того, исследования in vitro показали, что леветирацетам связывается с конкретным участком в ткани мозга грызунов. Этот участок связывания – блок синаптических везикул 2А, который, как считается, участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и родственные ему аналоги показывают ранговый порядок сходства в отношении связывания с белком синаптических везикул 2А, который коррелирует с активностью их противосудорожной защиты в мышиной модели аудиогенной эпилепсии. Эти данные позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А, видимо, способствует проявлению противоэпилептического механизма действия этого лекарственного продукта.

Показания к применению

Лекарственное средство Леветра показано в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у пациентов в возрасте старше 16 лет при впервые диагностированной эпилепсии.

Лекарственное средство Леветра показано в качестве дополнительного лечения в следующих случаях:

— при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее, у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет, больных эпилепсией;

— при лечении миоклонических припадков у взрослых и подростков в возрасте с 12 лет, страдающих юношеской миоклонической эпилепсией;

— при лечении первично-генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков в возрасте с 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. В случае пропуска одной или нескольких доз следует проконсультироваться с врачом. Нельзя принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Взрослые и подростки старше 16 лет

Рекомендуемая начальная доза, равная 250 мг два раза в день, через две недели должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы, равной 500 мг два раза в день. В дальнейшем доза может быть увеличена на 250 мг два раза в день каждые две недели, в зависимости от клинической реакции. Максимальная доза составляет 1500 мг два раза в день.

Взрослые (18 лет и старше) и подростки (от 12 до 17 лет) с массой тела 50 кг или более

Начальная терапевтическая доза равна 500 мг два раза в день. Можно начинать с этой дозы в первый же день лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, ежедневная доза может быть увеличена до 1500 мг два раза в день. Изменение дозы можно выполнять путем увеличения или уменьшения на 500 мг два раза в день каждые две-четыре недели.

При необходимости прервать прием леветирацетама это необходимо делать постепенно (у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: уменьшение дозы на 500 мг два раза в день каждые две-четыре недели; у детей старше 6 месяцев и подростков с массой тела менее 50 кг: уменьшение дозы не должно превышать 10 мг/кг два раза в день каждые две недели; у детей (младше 6 месяцев): уменьшение дозы не должно превышать 7 мг/кг два раза в день каждые две недели.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Рекомендуется коррекция дозы для пожилых пациентов с нарушением функции почек (см. ниже пункт «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Пациенты с нарушением функции почек

Ежедневная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от состояния функции почек.

Для взрослых пациентов нужно сверяться с приведенной ниже таблицей и соответственно корректировать дозу. Чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. КК в мл/мин для взрослых и подростков с массой тела 50 кг или более можно оценить, исходя из полученного значения креатинина сыворотки (мг/дл), по следующей формуле:

Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.

Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:

Схема дозирования для взрослых и подростков весом 50 кг и более с нарушениями функции почек

(1) В первый день применения леветирацетама рекомендуется прием нагрузочной дозы 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(2) После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Врач должен назначать препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке, исходя из массы тела пациента, возраста и необходимой терапевтической дозы.

Таблетированная форма препарата не предназначена для использования у детей младше 6 лет. Также таблетированная форма препарата не подходит для детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, испытывающим трудности с актом глотания, или тем, кому показано назначение дозы препарата менее 250 мг. Во всех перечисленных выше случаях необходимо применять препарат в форме раствора для приема внутрь.

Эффективность и безопасность леветирацетама у детей и подростков младше 16 лет в качестве монотерапии не установлена.

Дополнительная терапия для детей в возрасте 6-11 лет и подростков в возрасте 12-17 лет с массой тела менее 50 кг

Младенцам и детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение раствора для приема внутрь.

Необходимо использовать минимальную эффективную дозу. Начальная доза для детей и подростков составляет 250 мг дважды в день, максимальная доза составляет 750 мг дважды в день.

Доза для детей с массой тела 50 кг и выше аналогична взрослым.

Побочное действие

Противопоказания

Гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производным пирролидона либо к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Меры предосторожности

Нарушение функции почек

При применении леветирацетама у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени перед выбором дозировки рекомендуется выполнить оценку функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Острая почечная недостаточность

Острая почечная недостаточность очень редко ассоциирована с приемом леветирацетама, развитие симптомов наблюдается в течение от нескольких дней до нескольких месяцев.

Число клеток крови

В редких случаях зафиксировано уменьшение числа клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения), ассоциированное с приемом леветирацетама, преимущественно в начале лечения. Необходимо контролировать формулу крови у пациентов, испытывающих слабость, жар, инфекции или нарушения свертываемости крови (см. раздел «Побочное действие»).

Сообщалось о случаях самоубийств, попыток самоубийств, суицидальных мыслей и поведения у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты (в том числе леветирацетам). Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний противоэпилептических средств показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен.

По этой причине пациентов необходимо наблюдать на предмет признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения и подобрать соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за ними) следует посоветовать обращаться за медицинской помощью при появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения.

Форма таблеток не подходит к применению для детей младше 6 лет. Имеющиеся данные по применению у детей не предполагают влияния на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучаемость, умственные способности, рост, эндокринную функцию, половое созревание и репродуктивный потенциал у детей пока не изучены.

Таблетки Леветра 750 мг содержат в оболочке краситель апельсиновый желтый алюминиевый лак (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности и лактации, влияние на фертильность

Женщины детородного возраста

Женщинам, планирующим беременность, необходимо пересмотреть терапию леветирацетамом. Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, необходимо избегать резкой отмены приема леветирацетама, чтобы минимизировать возможные судорожные припадки, что может иметь негативные последствия для женщины и ребенка. Монотерапия является более предпочтительной, так как в случае терапии несколькими препаратами повышается риск врожденных пороков развития, который ассоциирован с приемом противоэпилептических средств.

В пострегистрационном периоде были собраны данные о беременных женщинах, принимавших леветирацетам (более 1800 женщин, среди которых более 1500 женщин, принимавших леветирацетам в первом триместре). Эти данные не указывают на повышение риска тяжелых врожденных пороков развития, хотя нельзя полностью исключить тератогенный риск. Существуют весьма ограниченные данные о влиянии монотерапии леветирацетамом на внутриутробное развитие и последующее формирование нервной системы. Тем не менее, доступные эпидемиологические данные (на основании для 100 детей) не подтверждают увеличения риска развития пороков со стороны нервной системы.

Леветирацетам возможно применять во время беременности только в случае необходимости и в минимальной рекомендуемой дозе.

Физиологические изменения в женском организме в период беременности могут повлиять на сывороточные концентрации леветирацетама. В период беременности отмечалось снижение концентраций леветирацетама в сыворотке, которое было более выражено в третьем триместре (до 60% от исходной концентрации). У беременных женщин применять леветирацетам следует под строгим контролем.

Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом во время грудного вскармливания необходимо, следует взвесить пользу и риск лечения с учетом важности грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен из-за отсутствия адекватных клинических данных.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Влияние леветирацетама на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако в связи с разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противоэпилептические лекарственные средства

Данные предпродажных клинических испытаний, проводившихся среди взрослых, указывают на то, что леветирацетам не оказывает влияния на концентрацию существующих противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон) и что эти противоэпилептические лекарственные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Как и для взрослых, нет данных о клинически значимом взаимодействии лекарственных продуктов у детей, принимающих леветирацетам в дозе до 60 мг/кг/день.

Ретроспективная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (от 4 до 17 лет) подтвердила, что дополнительное лечение леветирацетамом, принимаемым внутрь, не влияло на концентрацию в сыворотке в устойчивом состоянии принимаемых одновременно карбамазепина и вальпроата. Однако данные позволяют предположить повышение на 20% клиренса леветирацетама у детей, принимающих фермент- индуцирующие противоэпилептические лекарственные средства. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид (500 мг четыре первичного раза в день), средство блокирующее канальцевую секрецию, замедляет почечный клиренс первичного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация этого метаболита остается низкой.

Совместное применение метотрексата и леветирацетама вызывает снижение клиренса метотрексата, что в свою очередь вызывает увеличение концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней. Необходимо контролировать уровни метотрексата и леветирацетама в крови у пациентов, принимающих оба препарата.

Оральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия

Прием леветирацетама 1000 мг в день не оказывал влияния на фармакокинетику оральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); эндокринные параметры (лютеинизируюгций гормон и прогестерон) не менялись. Прием леветирацетама 2000 мг в день не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина; значения протромбинового времени не менялись. Совместный прием с дигоксином, оральными контрацептивами и варфарином не влиял на фармакокинетику леветирацетама.

Имеются отдельные сообщения о снижении активности леветирацетама при совместном применении осмотического слабительного макрогола с леветирацетамом для приема нутрь. Таким образом, макрогол не следует принимать внутрь в течение 1 часа до и после приема леветирацетама.

Прием пищи не вызывал изменения степени всасывания леветирацетама, но скорость всасывания слегка уменьшалась.

Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.

Условия хранения и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте.

Источник