лидокаин характеризуется тем что
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД-DF
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл
Состав
Одна ампула раствора содержит:
активное вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 35 мг в 3.5 мл и 50 мг в 5 мл;
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Фармакологические свойства
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.
Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания к применению
— местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
— блокада периферических нервов и нервных узлов
Способ применения и дозы
Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %).
При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1 %) и 20 мг/мл (2 %); максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина).
Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2 % раствор в объеме не более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.
В офтальмологии: 2 капли 2 % раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2 – 3 раза с интервалом 30 – 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг.
Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5 % раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.
У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50 %.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
1 % раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы:
Нарушения со стороны органов зрения:
Нарушения со стороны сердца:
Нарушения со стороны сосудов:
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе
— синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), значительное снижение функции левого желудочка
— нарушения внутрижелудочковой проводимости
— ретробульбарное введение (особенно больным глаукомой)
— для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз
— для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
— для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
— эпилептиформные судороги при предшествующем применении Лидокаина (в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью: при тяжелой форме сердечной недостаточности, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, у ослабленных больных, при гиповолемии, AV блокаде, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, беременности и в период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина.
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Ведение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
У больных с острым инфарктом миокарда назначение лидокаина может повысить риск смертельного исхода за счет увеличения частоты возникновения асистолий. Внутримышечные инъекции лидокаина могут увеличить активность креатининфосфокиназы, что может затруднить диагностику инфаркта миокарда. Не рекомендуется применять лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).
При введении лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия в плазме крови.
Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии, этот риск можно уменьшить предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию плода, в связи, с чем необходим мониторинг его сердечной деятельности.
Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста.
Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.
При ретробульбарном введении лидокаин редко достигает субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные побочные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризированные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Случайная инъекция препарата в артерию головы и шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики. При быстром внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс.
Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект лидокаина на дыхание.
Ингибиторы МАО необходимо отменить не менее, чем за 10 дней до плановой субарахноидальной анестезии лидокаином.
Беременность и лактация. Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи, с чем при беременности (особенно в I триместре) его назначение не рекомендовано, только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество лидокаина может выделяться в грудное молоко, поэтому при назначении лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии. Нет данных о применении препарата в детской практике, в связи с чем, не рекомендуется его применение у детей.
Особенности влияние лекарственного препарата на способность к управлению автотранспорта и потенциально опасными механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: начальные признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем – судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного – брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; проводят ингаляцию кислорода. При судорогах показано внутривенное введение диазепама, при брадикардии – м-холиноблокаторов (атропин), вазоконстрикторов (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости проводят интубацию, искусственную вентиляцию легких, реанимационные мероприятия. Диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого давления низкой плотности по 5 мл и 3.5 мл.
Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого давления низкой плотности по 2 мл.
На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
ТОО « DOSFARM », Казахстан, 050034, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел.: (727) 253-03-88
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО « DOSFARM », Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственных средств:
ТОО « DOSFARM », Казахстан, 050034, г. Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел./факс: (727) 253-07-07, 253-03-88, эл. адрес: dosfarm @ dosfarm . kz
ЛИДОКАИН (LIDOCAINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активного вещества ЛИДОКАИН
Для системного применения
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Для местного применения
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Режим дозирования
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
С осторожностью следует применять местно при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан для парентерального применения при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания. Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Лидокаин (аэрозоль 10%)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Один флакон содержит
вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).
Описание
Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания к применению
Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.
Стоматологические процедуры и операции
— анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика
— при операциях вскрытия поверхностных абсцессов
— удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента
— снятие швов с раны слизистой оболочки
— анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза
— ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка
— с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;
в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)
— у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез
— при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.
— при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости
— для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции
— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи
— для анестезии при промывании пазух носа.
Эндоскопия и инструментальные методы исследования
— анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)
— в случае смены трахеотомических трубок
Гинекология и акушерство
— при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии
— анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки
— для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.
— анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.
Способ применения и дозы
Рекомендованные дозы в различных областях применения:
Область применения
Доза (число нажатий на клапан)