лизиноприл что это за лекарство

Лизиноприл (5 мг, Биохимик ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) – 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Описание

Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

АКФ ингибиторы. Лизиноприл.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через

гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия –

через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения,

стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)

— острый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими показателями в первые сутки)

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией)

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина Начальная доза

(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

Побочные действия

— головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

Источник

Лизиноприл (Lisinopril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лизиноприл

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Почти не связывается с белками плазмы крови. C max в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания препарата Лизиноприл

Режим дозирования

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не.должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз/сут. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз/сут. с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Прочие побочные эффекты (частота

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.

Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Противопоказания к применению

Таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

Осторожно может быть применен вместе:

Алкоголь усиливает действие препарата.

Условия хранения препарата Лизиноприл

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Источник

Лизиноприл фт : инструкция по применению

Описание

Таблетки двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

Состав

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Фармакологические свойства

Лизиноприл, входящий в качестве фармакологически активного вещества в состав лекарственного средства Лизиноприл ФТ, оказывает угнетающее влияние на функцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), обусловленное его способностью ингибировать активность АПФ и тем самым нарушать процесс превращения ангиотензина I в ангиотензин II, вызывающего сужение сосудов, индуцирующего образование и высвобождение альдостерона и препятствующего разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы). В крови при этом снижается содержание ангиотензина II и альдостерона и повышается уровень брадикинина и ПГЕ2, что и обеспечивает развитие гипотензивного действия Лизиноприла. Возникающее при этом расширение периферических сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах, разгрузкой малого круга кровообращения и увеличением толерантности к физическим нагрузкам.

Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые его эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении лизиноприла уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа, улучшается кровоснабжение его ишемизированных участков. Курсовая терапия лизиноприлом больных хронической сердечной недостаточностью приводит к удлинению их продолжительности жизни, замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

После приема лизиноприла понижение артериального давления (АД) проявляется через 1 час, достигает максимума через 6-7 часов и сохраняется в течение суток. Резкая отмена не приводит к выраженному повышению АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает степень протеинурии. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакологические свойства»);

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – в качестве дополнительной терапии у пациентов, не отвечающих на терапию препаратами наперстянки и диуретиками;

• острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа у пациентов со стабильными показателями гемодинамики повышает выживаемость). Пациенты должны получать, при необходимости, стандартные рекомендуемые методы лечения, такие как тромболитики, аспирин и бета-блокаторы;

• диабетическая нефропатия – для уменьшения альбуминурии при сахарном диабете 2 типа, осложнённом гипертензией и начальной нефропатией.

Способ применения и дозы

По всем показаниям Лизиноприл ФТ следует принимать внутрь 1 раз в сутки, всегда примерно в одно и то же время суток, до или после еды.

Пациенты, не получающие другие антигипертензивные средства, начинают принимать Лизиноприл ФТ с дозы 10 мг/сутки. Данная доза может быть увеличена до обычной суточной поддерживающей дозы 20 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Полный лечебный эффект обычно развивается через 2-4 недели от начала терапии. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование Лизиноприл ФТ с другими антигипертензивными средствами (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакологические свойства»).

В случае если пациент получал предварительное лечение диуретиками, их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг/сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (возможно выраженное снижение АД) с учетом того, что максимум действия Лизиноприла достигается примерно через 6 часов. Дозы должны быть скорректированы в зависимости от уровня артериального давления (см. «Меры предосторожности»).

Если артериальное давление не контролируется только приемом Лизиноприла, может быть добавлен диуретик в низкой дозе – 12,5 мг гидрохлоротиазида, как было показано, обеспечивает аддитивный эффект. После добавления диуретика возможно уменьшить дозу Лизиноприла.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы применение Лизиноприла следует осуществлять под контролем АД, функции почек, концентрации калия в плазме крови. Начинать лечение целесообразно с небольших (2,5-5 мг/сутки) дозировок, а поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности, в виду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза препарата должна быть скоординирована с показателями клиренса креатинина. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (включая пациентов на гемодиализе) рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.

Для пациентов с клиренсом креатинина 10-30 мл/мин первая доза составляет 2,5-5 мг один раз в день.

Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин обычная доза составляет 5-10 мг/сут. В соответствии с реакцией организма устанавливают поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек и плазменного уровня калия и натрия.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза Лизиноприл ФТ при однократном приеме составляет 2,5 мг/сутки. Эту дозу можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозировки от 5 до не более 20 мг. Доза сопутствующего диуретика должна быть по возможности снижена, чтобы свести к минимуму риск гиповолемии, которая может способствовать гипотонии (см. «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Острый инфаркт миокарда

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, затем – 5 мг через сутки, 10 мг – через 2 суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда Лизиноприл ФТ следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤ 120 мм рт. ст.) препарат следует назначать в дозе 2,5 мг/сутки. В случае снижения систолического АД (≤ 100 мм рт. ст.) на фоне приема Лизиноприла суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения систолического АД (≤ 90 мм рт. ст. более 1 часа) лечение Лизиноприлом следует прекратить.

При диабетической нефропатии Лизиноприл ФТ следует применять в дозе 10 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки (однократно) с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт. ст.

Применение у пациентов пожилого возраста

В клинических испытаниях не выявлено различий в эффективности и безопасности лечения лизиноприлом в зависимости от возраста. С учетом снижения с возрастом функции почек следует корректировать дозу лизиноприла в соответствии с таковой при почечной недостаточности (см. «Меры предосторожности»).

У пациентов после трансплантации почки лечение лизиноприлом не рекомендуется.

Побочное действие

При применении Лизиноприл ФТ, как и других лизиноприл-содержащих препаратов, может возникать ряд побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся: головокружение, головная боль (у 5-6% больных); слабость, диарея, сухой кашель (1-3%); тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия (в т.ч. после приема первой дозы), кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к Лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ;

• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с приемом ингибиторов АПФ;

• наследственный отек Квинке;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• лактация (грудное вскармливание);

• одновременное применение Лизиноприл ФТ с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакологические свойства»).

Лизиноприл ФТ следует назначать с осторожностью при двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; при состоянии после трансплантации почки; при тяжелых нарушениях функции почек (тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина

Передозировка

Основные симптомы передозировки лизиноприла обусловлены развитием артериальной гипотензии. В случае их появления пациенту следует принять положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях пациенту внутрь назначают солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. С целью выведения лизиноприла из организма возможно применение гемодиализа.

Меры предосторожности

Анафилактоидные и возможные связанные реакции

Предположительно потому, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента влияют на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, в том числе эндогенного брадикинина, у пациентов, получающих ингибиторы АПФ (включая лизиноприл) возможно развитие целого ряда неблагоприятных, в том числе серьезных реакций.

Ангионевротический отек головы и шеи: имеются сообщения о развитии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может произойти в любой момент во время лечения. Сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ у чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими. В таких случаях применение препарата должно быть незамедлительно прекращено, должна быть обеспечена соответствующая терапия и мониторинг до полного и устойчивого разрешения симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдаемая отечность языка не сопровождается затруднением дыхания, пациенты могут требовать длительного наблюдения, поскольку лечения антигистаминными средствами и кортикостероидами может оказаться недостаточно. Есть очень редкие сообщения о смертельных случаях из-за отека гортани или языка. Пациенты с вовлечением языка, голосовой щели или гортани, вероятно, испытают обструкцию дыхательных путей, особенно в случаях имевшегося хирургического вмешательства на дыхательных путях. Для обеспечения проходимости дыхательных путей должны быть приняты незамедлительно меры соответствующей терапии, например, подкожное введение адреналина 1:1000 (0,3 мл до 0.5 мл) (см. «Побочное действие»). У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не иАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Сообщалось об отеке кишечника у пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Клиническая картина представлена болями в животе с или без тошноты или рвоты; в некоторых случаях без ангионевротического отека лица в анамнезе и при нормальном уровне С-1 эстеразы. Ангионевротический отек был диагностирован с помощью таких процедур, как абдоминальная компьютерная томография или УЗИ, или во время операции, и симптомы исчезли после прекращения приема ингибитора АПФ. Кишечный ангионевротический отек должен быть включен в дифференциальную диагностику болей в животе у пациентов, получающих ингибиторы АПФ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: у пациентов, проходящих десенсибилизирующее лечение, направленное против яда перепончатокрылых, и одновременном применении ингибиторов АПФ наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. У пациентов этих реакций можно избежать при временной отмене ингибиторов АПФ, но они могут вновь появиться после повторного назначения.

Анафилактоидные реакции во время гемодиализа: внезапные и потенциально опасные для жизни анафилактоидные реакции были зарегистрированы у некоторых пациентов с использованием мембран высокого потока (например, AN69®) и одновременным применением ингибиторов АПФ. У таких пациентов диализ следует остановить немедленно, и должна быть начата активная терапия анафилактических реакций. В этих ситуациях применение антигистаминных препаратов не приводит к исчезновению симптомов. У этих пациентов следует рассмотреть вопрос об использовании другого типа мембраны для диализа или переводе на антигипертензивный лекарственный препарат другого класса. Также сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, перенесших ЛПНП-аферез (плазмаферез липопротеинов низкой плотности) с применением декстрансульфата.

Чрезмерная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, получающих Лизиноприл в качестве монотерапии. У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих лизиноприл, обычно наблюдается некоторое снижение артериального давления с пиком от 6 до 8 часов после приема дозы. Однако прекращения терапии из-за симптоматической гипотензии, когда следуют рекомендациям инструкции, обычно не является необходимым; следует соблюдать осторожность в начале лечения (см. «Способ применения и дозы»).

Риск чрезмерной гипотонии, иногда связанный с олигурией и/или прогрессивной азотемией, редко – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом, возникает при следующих условиях: сердечная недостаточность с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст., гипонатриемия, высокие дозы диуретиков, недавний интенсивный диурез или увеличение дозы мочегонного средства, диализ, солевое истощение любой этиологии. Целесообразно отменить диуретики (за исключением пациентов с сердечной недостаточностью), уменьшить дозу диуретика или увеличить потребление соли с осторожностью до начала терапии Лизиноприлом у пациентов с риском чрезмерной гипотензии (см. «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лечение Лизиноприл ФТ не следует начинать при остром инфаркте миокарда у пациентов с риском дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения сосудорасширяющими средствами (например, систолическое артериальное давление 100 мм рт. ст. или ниже) или кардиогенным шоком.

У пациентов с риском чрезмерной гипотензии терапия должна начинаться под наблюдением врача, и эти пациенты должны тщательно наблюдаться в течение первых двух недель лечения и всякий раз, когда доза Лизиноприла и/или диуретика увеличивается. Это касается также пациентов с ИБС или цереброваскулярной болезнью, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При появлении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата после нормализации АД путем увеличения объема крови. Если симптоматическая гипотензия развивается, может потребоваться снижение дозы или прекращение лечения лизиноприлом или сопутствующим диуретиком.

Лейкопения / нейтропения / агранулоцитоз

В исследовании другого ингибитора АПФ каптоприла было показана его способность вызывать агранулоцитоз и депрессию костного мозга, реже у неосложненных пациентов, но чаще у пациентов с почечной недостаточностью, особенно в сочетании с коллагенозами. Маркетинговый опыт показал в редких случаях развитие лейкопении / нейтропении и депрессии костного мозга, при этом причинно-следственная связь с лизиноприлом не может быть исключена. Периодический мониторинг количества лейкоцитов у пациентов с коллагенозами и заболеваниями почек следует рассмотреть.

Редко ингибиторы АПФ связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ, при развитии желтухи или повышении печеночных ферментов следует отменить прием препарата и получить соответствующие медицинские рекомендации.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия: Как и все вазодилататоры, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией оттока из левого желудочка.

Нарушение функции почек: Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменения функции почек у подверженных пациентов. У пациентов с тяжелой ХСН, когда почечная функция зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, в том числе лизиноприлом, может быть связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью.

У пациентов артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии возможно увеличение показателей азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти изменения обычно обратимы после прекращения приема препарата и/или мочегонной терапии. У таких пациентов почечная функция должна контролироваться в течение первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью без ранее диагностированных заболеваний почек увеличение в крови азота мочевины и креатинина в сыворотке, как правило, незначительные и преходящие, особенно при одновременном приеме с диуретиками. Наиболее вероятны изменения у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Корректировка доз и/или прекращение приема диуретика и/или лизиноприла может потребоваться.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом следует начинать с осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 2 мг/дл). Если дисфункция почек развивается во время лечения (уровень креатинина в сыворотке более 3 мг/дл или вдвое выше от первоначального значения), врач должен рассмотреть возможность отмены лечения.

Оценка пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда всегда должна включать оценку функции почек (см. «Способ применения и дозы»).

Гиперкалиемия: Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков, добавок калия и/или калийсодержащих заменителей соли.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда со смертельным исходом, аритмиям. Лизиноприл следует применять с осторожностью с этими веществами, рекомендован частый мониторинг уровня калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кашель: За счет ингибирования деградации эндогенного брадикинина при применении всех ингибиторов АПФ возможен стойкий непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены терапии.

Оперативное вмешательство / анестезия: У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, которые вызывают гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторной секреции ренина. Если отмечают артериальную гипотензию, возникшую за счет этого механизма, необходимо восполнить объем жидкости.

Гипогликемия: У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять постоянный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением Лизиноприл ФТ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакологические свойства»).

В отдельных случаях, когда совместное применение Лизиноприл ФТ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к Лизиноприлу у пациентов с ХСН. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с ХСН при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов ХСН, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Следует помнить, что пациенты с ХСН в сочетании с почечной недостаточностью (или без нее) и болезнями соединительной ткани нуждаются в строгом врачебном контроле в условиях стационара на этапе подбора дозы Лизиноприла и диуретиков, поскольку именно у таких пациентов и, особенно с тяжелой формой ХСН, чаще всего возможно выраженное снижение АД, как следствие применения диуретиков в больших дозировках, гипонатриемии или нарушения функции почек.

У пациентов с артериальной гипертензией лизиноприл может вызвать резкое снижение АД, особенно после первого приема. Чаще всего артериальная гипотензия наблюдается у пациентов с дефицитом электролитов или жидкости, получающих диуретики, соблюдающих низкосолевую диету, после рвоты или диареи или после гемодиализа. У таких пациентов терапию следует начинать под строгим врачебным контролем, предпочтительно в стационаре, с низких доз и изменять дозировку с осторожностью. Одновременно необходим мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. По возможности следует прекратить лечение диуретиками.

Подобных правил следует придерживаться при назначении Лизиноприл ФТ пациентам с ИБС и цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое падение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. При этом транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала приема Лизиноприла по возможности следует нормализовать концентрацию натрия в крови и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы на уровень АД пациента.

У пациентов пожилого возраста от одной и той же дозы Лизиноприла может создаваться более высокая плазменная концентрация лизиноприла, поэтому требуется особая осторожность при подборе дозировки лизиноприла в данном случае, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии у лизиноприл-содержащих средств между пожилыми и молодыми пациентами не выявлено. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.

При изменении лабораторных показателей на фоне применения лизиноприла (см. раздел «Побочное действие») поступают индивидуально в зависимости от степени выраженности этих изменений и конкретной клинической ситуации. В серьезных случаях решают вопрос об отмене лизиноприла и проведении соответствующих коррегирующих мероприятий. Во всех случаях весьма важно своевременное проведение контроля лабораторных показателей.

Так, например, следует контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови и показатели форменных элементов крови, особенно в начале терапии лизиноприлом, а также при одновременном применении его с иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом и прокаинамидом.

У некоторых пациентов артериальной гипертензией без явной почечной дисфункции при одновременной терапии лизиноприлом и диуретиками может отмечаться повышение уровня мочевины и креатинина крови. В такой ситуации может потребоваться снижение дозы ингибитора АПФ или отмена диуретика.

Терапия лизиноприлом может приводить к повышению уровня ионов калия в крови, особенно на фоне существующей почечной или сердечной недостаточности. В этих условиях применение калийсберегающих диуретиков или препаратов калия нежелательно. Необходим также регулярный контроль уровня калия крови.

В виду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза и нейтропении, требуется периодический контроль картины крови. После отмены ингибиторов АПФ агранулоцитоз и нейтропения исчезают.

У пациентов со сниженной функцией почек или после приема достаточно высоких доз лизиноприла отмечены редкие случаи развития протеинурии. При клинически значимой протеинурии (> 1г/сут) лизиноприл следует применять только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска, а также при регулярном мониторинге клинических и лабораторных показателей.

Некоторые вопросы тактики применения лизиноприла при наличии изменений лабораторных показателей отражены в других разделах инструкции («Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность и кормление грудью

Использование ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано в период второго и третьего триместра беременности (см. «Противопоказания»).

При отсутствии надлежащей альтернативы ингибиторам АПФ для конкретной пациентки, ее следует проинформировать о потенциальном риске для плода. Необходимо провести серийные ультразвуковые исследования. При выявлении маловодия следует прекратить прием препарата, если это только не является жизненно необходимым для матери. Пациентки и врачи должны знать, что маловодие может проявиться тогда, когда у плода уже имеются необратимые повреждения.

В случае применения ингибиторов АПФ во II триместре беременности рекомендуется контролировать функцию почек и развития костей черепа с помощью УЗИ. Новорожденных, матери которых принимали лизиноприл, следует тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В экспериментах на животных не получено данных о тератогенных эффектах лизиноприла. Также отсутствуют данные о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время первого триместра беременности.

Неизвестно проникает ли лизиноприл в грудное молоко. Так как многие препараты секретируются в материнском молоке и из-за риска тяжелых побочных реакций у грудных детей при применении ингибиторов АПФ, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отказе от лизиноприла с учетом его значения для матери.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами

Доказательные данные по этой проблеме в рамках применения терапевтических дозировок лизиноприл-содержащих средств к настоящему времени отсутствуют, однако, с учетом возможного возникновения головокружения, их использование (в том числе и Лизиноприл) в таких ситуациях следует осуществлять с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требуется осторожность при одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, поскольку повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии нарушений почечной функции. В этой связи их совместное применение может осуществляться только по решению лечащего врача при условии проведения регулярного контроля за уровнем калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно следует применять Лизиноприл вместе с диуретиками, поскольку при дополнительном введении диуретика пациенту, которому проводилось лечение Лизиноприлом, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект. При дополнительном назначении Лизиноприла при проведении диуретической терапии может наступить выраженная артериальная гипотензия.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада РААС посредством комбинированного использования иАПФ, БРА II или Алискирена связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного препарата (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Фармакологические свойства»).

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ) одновременное применение Лизиноприл ФТ с Алискиреном противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение Лизиноприл ФТ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Лизиноприл, способствующий выведению ионов натрия из организма, может снижать выведение лития, поэтому при проведении лечения солями лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.

Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) описаны у пациентов при терапии инъекционными препаратами золота (например, натрий ауротиомалат) и сопутствующем применении ингибитора АПФ.

При использовании лизиноприл-содержащих средств совместно с антацидами и холестирамином может наблюдаться снижение всасывания лизиноприла в ЖКТ и уменьшение его биодоступности.

При одновременном приеме с антидиабетическими средствами может произойти усиление гипогликемического эффекта инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития гипогликемии. Тем не менее, повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или производных сульфонилмочевины. Данное взаимодействие обычно проявляется у пациентов с почечной недостаточностью в первую неделю комбинированного лечения.

Лизиноприл может усиливать эффекты алкоголя, а алкоголь может усиливать гипотензивный эффект лизиноприла.

Хлорид натрия снижает эффективность лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Упаковка

Таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг в контурной ячейковой упаковке № 10×2, № 10×3 или в банках № 100. Вместе с листком-вкладышем 2 или 3 контурные ячейковые упаковки или банка помещаются в пачки из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Срок годности указан на упаковке.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация о производителе

ООО «Фармтехнология», 220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Источник