мелатонин северная звезда или эвалар что лучше

Мелатонин и COVID-19

Мелатонин долгое время называли гормоном сна, его действие связывали исключительно с управлением суточными ритмами человека. Последние исследования доказали: у этого активного химического соединения более широкий функционал.

Мелатонин – древнее вещество

Учёные считают, что мелатонин появился на Земле 3,5 миллиарда лет назад, потому что обнаружили его в составе древнейших цианобактерий. Сегодня известно, что большинство живых организмов, как животных, так и растительных, синтезируют мелатонин.

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».

Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна» начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.

Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).

В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.

В странах Евросоюза и в Австралии мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

Мелатонин и COVID-19

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа.

США. Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2020 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина. Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2020 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Источник

Мелатонин Эвалар (Melatonin Evalar)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин Эвалар

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.

Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мелатонин Эвалар

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Режим дозирования

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 6 мг.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.

В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами

При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Источник

Мелатонин: стоит ли принимать на ночь?

Считается, что мелатонин помогает от бессонницы, головной боли и депрессии. Вот что говорит наука

Мелатонин — самый распространенный препарат для сна, который можно встретить в аптеках по всему миру и как биологически активную добавку: его выпускают в таблетках, драже, капсулах, каплях и даже в форме мармеладных мишек. Это естественное средство — в том смысле, что мелатонин из медицинских препаратов ничем не отличается от вырабатываемого самим организмом. И оно действительно запускает сон. Но следует ли из этого, что таблетка мелатонина поможет вам избавиться от бессонницы? Все не так просто.

Мелатонин: что это?

В первую очередь это очень древняя молекула: живые организмы сотни миллионов лет назад научились синтезировать мелатонин, и с тех пор он используется в самых разных целях животными и даже растениями.

Самая известная роль этого вещества у животных — сообщать организму о наступлении времени для сна. Казалось бы, что может быть проще: мы и так видим, что темнеет. Но это мы видим обычными рецепторами: колбочками и палочками, которые позволяют нам различать цвета, формы, движение — то есть дают зрение. Информацию о смене дня и ночи наш мозг получает от других рецепторов, которые тоже размещены в глазах, но настроены лишь на один вид сигнала: есть ли вокруг свет или нет. От этих рецепторов информация поступает в специальный отдел мозга, который сообщает остальным органам о смене времени суток посредством как раз выделения сигнальной молекулы мелатонина. Его концентрация в крови возрастает с наступлением темноты, а когда светает, секреция «гормона сна» прекращается. Тело понимает, что пришел день, и тормошит нервную систему. Мы просыпаемся.

Так посредством внешних сигналов, в данном случае — уровня освещения, мы корректируем наши циркадные ритмы, то есть заложенную в сами клетки способность снижать или запускать активность. Как показали эксперименты по выживанию в полной темноте, без внешнего сигнала организм продолжит работать в соответствии с внутренними циркадными ритмами, но сутки будут постепенно смещаться вперед, так как наши «внутренние часы» не полностью соответствуют 24-часовому режиму.

Мелатонин синтезируется не только в головном мозге: его вырабатывают клетки печени, кишечника, глаз и других органов. Это вещество участвует во многих жизненно важных процессах: работает как антиоксидант, влияет на выработку гормонов пищеварения и половых гормонов. Область применения мелатонина в медицине может быть очень широкой. Но — обо всем по порядку.

Мелатонин как лекарство

Мелатонину приписывают способность лечить бессонницу и головную боль, смягчать симптомы депрессии и СДВГ, стимулировать похудание и повышать иммунитет. Вот что об этих эффектах говорят исследования.

Помогает наладить сон? Да, если проблема в циркадном ритме. Работа мелатонина — подводить «внутренние часы» организма. Поэтому он эффективен тогда, когда причина проблем со сном — нарушения циркадного ритма. Пример: синдром позднего засыпания, когда человек не может уснуть до поздней ночи, с трудом просыпается ранним утром, но совершенно нормально спит, когда не нужно никуда торопиться, — просто ложится и встает позже. Другой пример: смена часовых поясов. Кохрейновский обзор рекомендует мелатонин всем взрослым, летящим через пять или больше часовых поясов. А тем, кто пересекает 2–4 часовых пояса, тоже советует выпить добавку, но с условием: если уснуть самому не получается.

Лечит бессонницу? Возможно, но не факт. Если бессонницу вызвал не сбой «внутренних часов», а какие-то другие причины, шансов, что мелатонин поможет, сильно меньше. Этот гормон не заставляет организм заснуть, а всего лишь дает сигнал, что пора спать. Но одного напоминания телу может быть недостаточно, если, например, нервную систему активирует тревога. Исследования говорят, что мелатонин помогает людям с вторичной бессонницей (то есть вызванной другими расстройствами, в том числе ментальными) спать на 24 минуты дольше, но насколько качественным получается сон — вопрос открытый. Американская академия медицины сна считает, что мелатонин в комплексе с когнитивно-поведенческой терапией выглядит самым многообещающим средством для лечения хронической бессонницы (три и более недель проблем со сном), но не хватает данных о долгосрочном применении. Однако у мелатонина есть неоспоримый плюс: он гораздо безопаснее классических снотворных и, в отличие от них, не меняет активность мозга во время сна, не вызывает синдром отмены и не усиливает бессонницу, если перестать его пить.

Обязателен для приема после 55 лет? Не факт, но может быть полезен. С возрастом естественная выработка мелатонина в мозге снижается. Прием добавки после 55–60 лет лет улучшает качество сна, повышает утреннюю бодрость и качество жизни в целом. При этом она не вызывает опасных побочных эффектов вроде высокого риска когнитивных нарушений и не повышает риск падений с переломами, в отличие от классического снотворного. Но в этом возрасте человек с большой вероятностью может принимать лекарства, эффект которых мелатонин усиливает или снижает, что чревато дополнительными рисками. Поэтому перед приемом стоит обсудить с врачом, насколько это безопасно.

Предотвращает головные боли? Пока непонятно. Головные боли напряжения связаны со стрессом, болью и напряжением в шейных или лицевых мышцах или зрительной нагрузкой. Но также — с нарушениями сна. Мелатонин потенциально способен предотвратить их. Но, увы, качественных исследований, которые бы это доказали, мало. То же касается профилактики мигрени.

Лечит депрессию? Разве что предотвращает. Сезонное аффективное расстройство (оно же сезонная депрессия) обычно случается осенью и зимой. Это может быть связано с изменениями циркадного ритма из-за того, что в эти сезоны света слишком мало. Логично предположить: раз мелатонин регулирует циркадный ритм, его прием поможет купировать сезонную депрессию. Есть небольшие исследования, в которых ежедневный прием мелатонина и правда смягчил симптомы в момент обострения. Но авторы обзора таких исследований пришли к выводу, что мелатонин не помогает во время сезонной депрессии, при тревожном расстройстве и биполярном расстройстве. А вот профилактический прием до начала сезонной депрессии может быть оправдан: расстройство не появится или пройдет в легкой форме.

Помогает похудеть? Да, но с условием. Мелатонин хитрым образом связан с весом. Во-первых, он активирует особые жировые клетки — бурый и бежевый жир, которые регулируют термообмен и сжигание калорий. Чем больше бурых и бежевых жирных клеток в организме, тем лучше контроль над весом. Во-вторых, метаболизм мелатонина связан с гормонами кортизолом (стресс-реакция), грелином (голод) и лептином (насыщение). При этом у людей с ожирением уровни кортизола и грелина высокие, а уровень лептина — низкий. Все это подводит ученых к мысли, что добавки с мелатонином могут стимулировать похудение. Небольшие эксперименты на животных и людях дают хорошие результаты [1, 2, 3]. Например, в одном исследовании вахтовые рабочие с нарушениями сна принимали мелатонин, и их масса тела, ИМТ, окружность талии и бедер снизились — без каких-либо изменений рациона или образа жизни. Но есть важное условие: у участников таких экспериментов естественный уровень мелатонина уже был низкий, а сон — плохой. Не факт, что со здоровыми добавка сработает так же.

Повышает иммунитет? Да, но есть нюансы. Мелатонин сложным образом взаимодействует с иммунитетом, так как действует как на врожденные, так и на специфические ответы иммунной системы. В последнем качестве он работает как иммуномодулятор: помогает сделать иммунный ответ более быстрым и эффективным. Но если иммунитет и так реагирует на угрозу сильно (это происходит при септическом шоке), то мелатонин может действовать ровно наоборот: подавить воспаление. Мелатонин также выполняет функцию антиоксиданта, противодействуя окислительному стрессу, повреждающему наши клетки. Поэтому его рассматривают как лекарство для недоношенных младенцев, которым требуется реанимация с кислородной терапией. Кислород вызывает окислительный стресс, но мелатонин помогает сгладить его влияние. Все это звучит так, будто прием мелатонина так или иначе пойдет иммунитету на пользу. Но правда в том, что ученые все еще плохо понимают, как добавка влияет на иммунную систему. Поэтому нет смысла принимать ее ради улучшения иммунитета.

Помогает предотвратить и вылечить ковид? Пока непонятно. По данным исследования Cleveland Clinic, прием мелатонина снижает вероятность заболеть на 28% — благодаря противовоспалительным и антиоксидантным свойствам гормона. Ученые также предполагают, что мелатонин может помочь и в лечении [1, 2]. Но нет данных, которые бы доказали: мелатонин действительно защищает и лечит от ковида. Авторы другого интересного исследования пришли к выводу: прием мелатонина за 2 недели до вакцинации наладит сон, и вакцина будет сделана тогда, когда иммунная система в лучшем состоянии. А если принимать мелатонин месяц после прививки, иммунный ответ будет сильнее, а иммунитет дольше сохранится. Но это неточно. Мелатонин способен подавить сверхактивный иммунный ответ при ковиде, поэтому потенциально может сделать вакцину менее эффективной.

Лечебное действие мелатонина, за исключением корректировки циркадных ритмов — пока сомнительное, потому что многие исследования проведены на животных, выборка в исследованиях на людях небольшая, часто они не исключают влияния других факторов.

Риски при приеме мелатонина

Мелатонин считается безопасным при краткосрочном применении — например, для восстановления режима сна. Даже прием однократных экстремальных доз маловероятно навредит. Данных о длительном приеме пока недостаточно, чтобы считать его полностью безопасным, но рисков немного. Вот те, которые стоит иметь в виду.

У мелатонина есть побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дневная сонливость и тошнота редко, но случаются. Они могут быть индивидуальной реакцией или следствием слишком большой дозировки (выше 3 мг). Еще мелатонин неизбежно вызывает сонливость сразу после приема, поэтому лучше избегать вождения или работы с механизмами в течение пяти часов после приема добавки.

Мелатонин может повлиять на действие лекарств. Список препаратов, которые лучше не принимать вместе с добавкой, довольно длинный. Антикоагулянты, антитромбоцитарные препараты и любые добавки, которые снижают свертываемость крови, в сочетании с мелатонином увеличивают риск кровотечения. Антидепрессанты и гормональные контрацептивы — вызывают чрезмерную сонливость и могут усугубить побочные эффекты. Лекарства от диабета — могут хуже работать, потому что мелатонин снижает чувствительность к инсулину и его выработку. Хуже действуют и противосудорожные препараты, и иммунодепрессанты. Так что если принимаете лекарства, перед покупкой мелатонина стоит посоветоваться с врачом.

Состав добавки не всегда соответствует этикетке. Производство пищевых добавок регулируют не так строго, как лекарств. В результате они могут не содержать мелатонин вообще или содержать его не в том количестве, что указано на упаковке. В 2017 году исследователи проверили 31 добавку мелатонина и обнаружили, что содержание мелатонина не соответствовало этикетке в пределах 10% от заявленной на этикетке более чем в 71% добавок. 26% добавок также содержали серотонин, превышение уровня которого чревато серотониновым синдромом — редкой, но опасной токсической реакцией.

Дозировку подобрать не так-то просто. Мозг вырабатывает за ночь меньше 0,1 г мелатонина. В добавках же мелатонина обычно гораздо больше: 2–12 мг. Это количество кажется чрезмерным. Особенно — в контексте исследований, в которых мелатонин снижал чувствительность к инсулину и его выработку.

В каком виде и как принимать мелатонин

Мелатонин бывает в двух форматах: обычный и с пролонгированным действием. Обычный растворяется сразу, как только вы приняли таблетку, и мгновенно попадает в кровь. Уже через четыре часа он почти на 90% переработан организмом. Добавки с пролонгированным действием растворяются медленнее. Их действие больше напоминает естественный мелатонин, который вырабатывается в организме постепенно в течение ночи.

Если проблема разовая (джетлаг, который вызвал перелет через несколько часовых поясов, например) — подойдет и обычная добавка. В иных случаях лучше принимать мелатонин с пролонгированным действием. Причем не добавку, а лекарственный препарат, который прошел контроль и экспертизу качества. Это дает больше уверенности, что его состав и дозировка и правда такие, как уверяет производитель. Но перед покупкой надо будет сходить к врачу: мелатонин-лекарство продается не свободно, а по рецепту.

Мелатонин с немедленным действием принимают за 30 минут до сна, а с пролонгированным — за 1–2 часа до сна. С дозировкой все не так однозначно: в исследованиях тестируют разные варианты, поскольку действие зависит от типа проблемы и индивидуальных особенностей метаболизма человека. В одном исследовании установили, что уровень мелатонина в плазме крови здоровых молодых людей, принимающих добавку по 0,1–0,3 мг, достигает естественного уровня. А вот доза выше 1 мг в день уже может повысить концентрацию мелатонина так, что она превысит физиологическую.

Рекомендуемая доза добавки, вне зависимости от цели, с которой вы ее принимаете, — не более 3 мг в день: если выпить больше, скорее всего, будет дневная сонливость и другие побочные эффекты. Если режим сна лишь слегка сбился из-за джетлага или случилась краткосрочная бессонница, можно начать прием с дозировки 0,1 мг и постепенно увеличивать до 1 мг, пока сон не вернется в норму. А в случае хронической бессонницы, когда низкая доза может не подействовать, лучше обратиться к врачу и обсудить с ним, стоит ли пробовать мелатонин или поискать другое решение.

Источник