мелбек что за лекарство
Мелбек : инструкция по применению
Состав
1 ампула 1,5 мл содержит: мелоксикам 15 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Описание
Желтый прозрачный раствор, без частиц, в ампулах из бесцветного стекла 2 мл.
Фармакотерапевтическая группа
противоревматические средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Показания к применению
Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае применения препарата перорально или ректально.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому вспомогательному компоненту препарата.
Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелбек противопоказан пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница.
Гастроинтестинальная язва/перфорация в стадии обострения, недавно перенесенная или перенесенная ранее (два и более подтвержденных эпизода).
Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа.
Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанное с предыдущей терапией НПВС.
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Дети и подростки до 18 лет.
Беременность или кормление грудью.
Пациенты с нарушениями гемостаза или, принимающие антикоагулянты.
Противопоказан для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).
Способ применения и дозы
Лекарственное средство применяется внутримышечно.
Рекомендуемая доза Мелбек, раствор для внутримышечного введения составляет 15 мг (1 ампула 1,5 мл) один раз в сутки.
Не следует превышать дозу 15 мг/сутки.
Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций
Рекомендуемая доза дл пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»).
У пациентов с легкой и умеренной недостаточностью снижение дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. в разделе «Противопоказания»).
Мелбек раствор для внутримышечного введения противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Мелбек раствор для внутримышечного введения следует вводить глубоко внутримышечно, медленно, в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед введением необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.
В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.
В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.
Побочное действие
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Были сообщения о развитии сердечной недостаточности, отеков, артериальной гипертензии, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона, гастрита. Побочные реакции изложены по частоте встречаемости согласно следующей шкале: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Передозировка
При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при приеме НПВС в терапевтических дозах, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции. Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ингибиторов синтеза простагландина увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВС не рекомендуется. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥500 мг однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).
Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС дальнейшего подтверждения.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Мелбек и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина-II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента, и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.
Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.
Риск гиперкалиемии: некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперклиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.
Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.
Пеметрексед: если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-78 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначения лечения.
Необходимо удостовериться в излеченности пацинтов с эзофогитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в любое время в процессе лечения при наличии или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥500 мг разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих мелоксикам, следует отменять лечение.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.
Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).
При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения.
Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развивался на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно.
Показатели функции печени и почек
Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови, и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:
сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (независимо от причины);
тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин
Беременность и период лактации
Мелбек противопоказан во время беременности.
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности.
Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция почек, с дальнейшим развитием, почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться продолжительность родов. Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Мелбек, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость и другие отклонения со стороны центральной нервной системы. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует отказаться от выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.
Условия хранения
хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Мелбек (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Описание
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность 90 %. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание. Устойчивая фармакокинетика достигается от 3 до 5 дней.
Распределение. Мелоксикам связывается с альбуминами на 99 %. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация составляет 50 % в плазме. Объем распределения в среднем составляет 11 л.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени. В моче выявлены метаболиты, не обладающие фармакодинамической активностью. В метаболическом превращении важную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4.
Выведение. Мелоксикам выводится с калом в неизмененном виде, в моче обнаружены следы препарата. Период полувыведения 20 ч. Плазменный клиренс 8 мл/мин после однократного приема.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Печеночная и почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности суточная доза составляет 7,5 мг.
Лица пожилого возраста. У пожилых и молодых мужчин сходные фармакокинетические параметры. Пожилые женщины имеют длительный период полувыведения по сравнению с молодыми обоих полов.
Показания к применению
— краткосрочное симптоматическое лечение при обострении остеоартроза
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита
Способ применения и дозы
Максимальная суточная доза 15 мг. Принимать однократно, во время еды, запивая водой. При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. Дозу можно увеличить до 15 мг/сут. При ревматоидном артрите и спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. При необходимости дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями доза составляет 7,5 мг/сут. При снижении функции почек коррекция дозы не требуется. С нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК® противопоказан. С терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза 7,5 мг. При печеночной недостаточности снижение дозы не требуется
Дети и подростки. Противопоказан детям и подросткам до 16 лет.
Побочные действия
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Редко: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при одновременном применении метотрексата)
Очень редко: агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного типа
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
Редко: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль
Нечасто: головокружение и сонливость
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение АД, чувство прилива крови к лицу
Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт и сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы и средостения
Редко: развитие бронхиальной астмы
Нарушения со стороны ЖКТ
Очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм и диарея
Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит, отрыжка, стоматит
Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени
Очень редко: гепатит
Нарушение со стороны кожных покровов
Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь
Редко: токсический эпидермальный некролиз, крапивница
Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
Нечасто: задержка натрия, воды, гиперкалиемия, изменения функции почек
Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Нечасто: отеки, включая отек нижних конечностей
Нарушения репродуктивной системы: женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 16 лет
— гиперчувствительность к мелбеку или любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к веществам со сходной структурой, например, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и к ацетилсалициловой кислоте
— признаки астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница при использовании НПВП в анамнезе
— желудочно-кишечные кровотечения или перфорации
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
— перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа
— желудочно-кишечное кровотечение или геморрагические заболевания
— декомпенсированная сердечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
— Риск, связанный с гиперкалиемией
Лекарственные средства, и группы препаратов могут вызвать гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарины (низкого молекулярного веса или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Риск развития гиперкалиемии повышается, при совместном применении с мелоксикамом.
Другие НПВС и салицилаты: одновременное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг при однократном приеме и ≥ 3г/сутки, не рекомендуется.
Совместное применение с кортикостероидами требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений и образования язв со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрии или назначаемый в терапевтических дозах:
Повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов и поражений слизистых со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов (варфарина). Совместное применение НПВС с антикоагулянтами или гепарином, применяемым в терапевтических дозах или в гериатрии, не рекомендуется.
В других случаях, требующих применения профилактических доз гепарина, совместное применение требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо определение международного нормализированного индекса.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты:
Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотониниа:
Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II:
НПВС могут понижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Комбинированное применение мелоксикама и этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и мониторинг за функцией почек по ходу курса комбинированного лечения.
Другие антигипертензивные средства (например, β-блокаторы):
Возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов.
Ингибиторы кальцинейрина (циклоспорин, такролимус):
НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательный мониторинг за функцией почек, особенно у пожилых пациентов.
Совместное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
НПВС повышают уровень лития в крови, концентрация которого может достичь токсического уровня. Совместное применение НПВС и лития не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.
Мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, повышая его уровень в крови. Поэтому у пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение 3-х дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата.
При необходимости комбинации мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения, в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом. При необходимости комбинированного лечения мелоксикамом и пеметрекседом состояние пациента следует тщательно контролировать по поводу развития миелосупрессии и побочных реакций со стороны желудочно-кишечного кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) совместное применение мелоксикама и пеметрексела не рекомендуется.
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) мелоксикам в дозе 15 мг может понизить выведение пеметрекседа и, соответственно, повысить риск развития побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Поэтому при совместном применении 15 мг мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
Эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама.
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13 + 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.
Особые указания
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации. Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных нарушений, необходимо использовать низкую дозу и короткий курс лечения. Пациенты должны быть информированы о признаках и симптомах желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. Не рекомендуется сочетание мелоксикама с гепарином, антикоагулянтами и НПВП. При возникновении пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Консультации необходимы для пациентов с гипертонией или застойной сердечной недостаточностью, так как задерживает жидкости. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть подвержены большому риску. Чтобы минимизировать риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений необходимо использовать низкую дозу и короткий курс. НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, может вызвать почечную декомпенсацию. Необходим мониторинг диуреза и функции почек у пациентов с факторами риска: пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, пациенты перенесшие обширные оперативное вмешательство.
НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек, нефротический синдром. Доза у пациентов, находящихся на гемодиализе 7,5 мг. При умеренном снижении функции почек снижение дозы не требуется. Мелбек, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту совместно с мелбек применить не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Если желудочно-кишечное кровотечение или развитие язвы произошло во время лечения, мелоксикам следует отменить.
Пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона НПВС следует назначать с осторожностью, так как НПВС может вызвать их обострение.
Цереброваскулярные и сердечно-сосудистые эффекты. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью требуются наблюдение врача и регулярный контроль, так как на фоне лечения НПВС происходит задержка жидкости. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется в исходном состоянии до лечения, а также в начале лечения мелоксикамом. По данным клинических и эпидемиологических исследований, предполагается, что некоторые НПВС, включая мелоксикам могут в незначительной мере повысить риск развития артериальных тромботических осложнений (инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с не контролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, выявленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам можно назначать только после тщательной оценки их состояния. Следует взвесить обоснованность долгосрочного лечения мелоксикамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Реакции со стороны кожи
Сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза с угрозой для жизни на фоне применения мелоксикама. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно наблюдать по поводу развития кожных реакций.
При появлении этих симптомов лечение мелоксикамом следует отменить и препарат никогда не следует назначать повторно.
Параметры функции печени и почек
Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз сыворотки крови, билирубина или патологические изменения других параметров функции печени; также возможно повышение концентрации креатинина и мочевины в крови и другие изменения результатов лабораторных исследований. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. Если изменения параметров лабораторных исследований станут существенными или постоянными, мелоксикам следует отменить и выполнить надлежащие исследования.
НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, расширяющих сосуды, что может привести к функциональной почечной недостаточности, вследствие понижения клубочковой фильтрации. Эта побочная реакция дозозависима.
Гиперкалиемия может развиться при диабете или совместном назначении препаратов, повышающих уровень калия в крови. В таких случаях следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Комбинации с пеметрекседом. (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации смертельным исходом.
Фертильность, беременность и период лактации. Применение мелоксикама отражается на репродуктивной способности женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан во время беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на развитие эмбриона и плода. Повышается риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса. Во время третьего триместра беременности могут подвергать плод к сердечно-легочной токсичности и нарушению функции почек.
Мать и плод в конце беременности: увеличение времени кровотечения, подавление сокращений матки, увеличение продолжительности родов.
Период лактации. МЕЛБЕК® противопоказан кормящим мамам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о нарушениях зрения, головокружение, сонливости, нарушения центральной нервной системы. В случае побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В ходе клинического исследования было продемонстрировано ускоренное выведение при применении холестирамина перорально.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!