метронидазол в вену для чего
Метронидазол
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Каждые 100 мл препарата содержат:
| Активный ингредиент: | |
| Метронидазола | 0,5 г |
| Неактивный ингредиент: | |
| Натрия хлорида | 0,9 г |
| Вода для инъекций | q.s. до 100 мл |
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакодинамика
Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение Метронидазола осуществляется почками — 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.
Показания
Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Метрогил (5 мг/мл) (Metronidazole)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
Метронидазол, раствор для инфузий 5 мг/мл
Метронидазол, раствор для инфузий 5 мг/мл
Метронидазол, раствор для инфузий 5 мг/мл
Химическое название: 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол
Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость Форма выпуска: Раствор для инфузий
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Код ATХ: J01XD01
100 мл
Натрия дигидрофосфат дигидрат
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) − Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика. Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Распределение. Связывание с белками плазмы – 10-20 %. Vd у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется (около 30-60 %) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение. Выводится почками (60-80 %), 20 % − в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15 %. T1/2 − 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Метронидазол Фармлэнд : инструкция по применению
Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.
Состав
Метронидазол – 500 мг
Натрия дигидрофосфат дигидрат – 75 мг
Натрия цитрат – 49 мг
Натрия хлорид – 740 мг
Вода для инъекций – до 100 мл
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B.distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении Cmax достигается через 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Распределение. Связывание с белками плазмы – 10–20 %. Vd у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54–0,81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется (около 30–60 %) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение. Выводится почками (60–80 %), 20 % – в неизмененном виде; через кишечник выводится 6–15 %. T1/2 – 8 ч (6–12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 недель – 75 ч, при сроке 32–35 недель – 35 ч, при сроке 36–40 недель – 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т. ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.
Способ применения и дозы
Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту.
Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300–400 мл физиологического раствора.
Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в течение 7–10 дней, в тяжелых случаях – 2–3 недели. Максимальная суточная доза – 4 г.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день – в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Побочное действие
Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту (или влагалище), диарея, головная боль, головокружения, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая нейропатия, судороги, шум в ушах, снижение слуха, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), энцефалопатия, асептический менингит, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, слабость и бессонница, агранулоцитоз, временное нарушение зрения (диплопия и близорукость), неврит зрительного нерва; глоссит и стоматит, связанные с размножением грибов рода Candida, диспепсия, лихорадка, крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, приливы, заложенность носа, уплощение зубца T на ЭКГ, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, потемнение мочи, кандидоз влагалища, диспареуния, снижение либидо, проктит. Редко – транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, описан случай аплазии костного мозга, иногда тромбофлебит. Очень редко – нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, обратимые после отмены лекарственного средства, миалгия, артралгия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
органические поражения ЦНС;
болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
I триместр беременности,
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Меры предосторожности
При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т. к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении лекарственного средства больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства. При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.
Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования лекарственного средства, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Во время лечения метронидазолом раствором для инфузий могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.
Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.
Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
При применении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными средствами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам. Психотические реакции были зарегистрированы в больных алкоголизмом, которые используют метронидазол и дисульфирам одновременно. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Алкогольные напитки. При одновременном употреблении алкоголя или препаратов, содержащих пропиленгликоль, может развиться дисульфирамоподобный синдром со спазмами в животе, тошнотой, рвотой, головной болью, «приливами», гипотензией и т. д.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Условия хранения
. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Метронидазол в вену для чего
Варикозное расширение вен во время беременности является распространенным заболеванием. Гестационные заболевания с варикозным расширением вен способствуют чрезмерному увеличению веса и генетическим факторам. Это не просто эстетическая проблема, поэтому ее стоит вовремя лечить. Почему варикозное расширение вен во время беременности может быть проблемой? Разберемся в этой статье.
Как происходит варикозное расширение вен?
Вены – это сосуды, с помощью которых кровь возвращается в сердце, они работают «в гору» — в прямом и переносном смысле, потому что из области ног им приходится толкать кровь к сердцу, расположенному более метра от земли. Гормональные изменения, происходящие во время беременности, вызывают расслабление кровеносных сосудов и, как следствие, их расширение.
Сила тяжести затрудняет возвращение крови к сердцу. А увеличенная матка сжимает вены в брюшной полости и тазе, вызывая повышение давления в сосудах ног (во втором триместре беременности до трех раз), что еще больше осложняет отток крови из нижних конечностей.
В результате кровь задерживается в расширенных сосудах, что приводит к образованию варикозного расширения вен ног или геморроя. Единственными «союзниками» вен являются мышцы ног, способствующие отправке крови вверх во время движений, например, при ходьбе, и клапаны вен, которые, открываясь как зонтики, не позволяют крови вернуться.
Как определить появление проблемы?
Первый тревожный сигнал – это ощущение тяжелых ног – вы ощущаете их так, будто они из свинца. Часто ноги во время беременности набухают и немного болят, особенно в конце дня. Есть покалывание, жжение, зуд, иногда судороги. Фиолетовые «паутинки» — это небольшие расширенные вены или трещины малых капилляров.
На начальном этапе проблема более эстетическая, чем наносящая вред здоровью, но следующим этапом уже является варикозное расширение вен. Когда вены не выдерживают давления остаточной крови, они расширяются, удлиняются и начинают напоминать синие ленты прямо под кожей. Тогда это уже не просто дефект красоты, а медицинская проблема.
К счастью, после родов, когда все возвращается в норму, варикозное расширение вен часто становится менее заметным и даже иногда исчезает бесследно, но может появиться во время следующей беременности, особенно если с момента рождения малыша прошло мало времени.
Венозный тромбоз
Расширенные вены могут вызвать не только боль, но и опасное осложнение в виде тромбоза. В результате застоя крови в сосудах может возникнуть тромб, который, подобно пробке, закупоривает сосуд, предотвращая свободный кровоток. Тромбозу еще больше способствует увеличение вязкости крови во время беременности.
Венозный тромбоз проявляется сильной болью, отеком ноги, покраснением вен, а иногда и ощутимым утолщением в месте образования тромба. Если вы заметили такие недуги, не откладывайте визит к врачу. Будут необходимы инъекции для снижения свертываемости крови.
Не перекладывайте эти симптомы на усталость ног или временное ухудшение. Если часть сгустка не удалить, он может пойти дальше с течением крови и засорить важные кровеносные сосуды.
Как предотвратить образование варикозного расширения вен?
Если вам нужно долго стоять или сидеть, ходите каждые 30–40 минут или хотя бы разомните ноги, а вечером каждый час ложитесь на 15 минут с поднятыми над туловищем ногами. Не закидывайте ногу на ногу. Когда вы лежите, положите подушку под ноги, чтобы поднять их.
Геморрой
Боли во время дефекации и кровь в стуле или на туалетной бумаге могут свидетельствовать о геморрое, то есть варикозом вен ануса. Его образованию — в дополнение к сосудистым изменениям, характерным для беременности — способствует запор, который является неприятностью для многих беременных женщин. Для лечения используют местные крема или суппозитории. Также важно бороться с запорами с помощью соответствующей диеты (богатой овощами и клетчаткой) и физической активностью.