мидокалм 50 и 150 мг в чем разница

Мидокалм

Заказать Мидокалм в аптеках Москвы.

Инструкции:

Мидокалм, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
M.03.B.X.04 Толперизон

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой 50 на одной стороне.
Таблетки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой 150 на одной стороне.
Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Состав

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Аl.
По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Россия

Производитель

ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Россия

Представительство

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания

Показания для применения препарата Мидокалм:
— лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.);
— лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
— облитерирующие заболевания сосудов: облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия (в составе комбинированной терапии);
— заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов: акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия (в составе комбинированной терапии);
— болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Мидокалм;
— миастения;
— детский возраст до 3-х лет;
— беременность;
— грудное вскармливание.

Беременность и грудное вскармливание

Назначение препарата Мидокалм в периоды беременности и грудного вскармливания не рекомендуется ввиду отсутствия данных о применении.

Способ применения и дозы

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм не поступаю. Специфического антидота нет. При передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Побочное действие

При приеме препарата Мидокалм возможны: мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят. В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).

Особые указания и меры предосторожности

Во избежание осложнений препарат Мидокалм следует применять строго по назначению врача.

Влияние на способность управлять механизмами

Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата Мидокалм таких сведений не поступало.

Взаимодействие

Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм, не имеется.
Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.
Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
Усиливают эффект толперизона средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин.

Источник

Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная C_max отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную C_max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C_max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T_1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания препарата Мидокалм ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Условия хранения препарата Мидокалм ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, с характерным запахом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект, совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и м-холинолитическим действием.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для человека.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг и 250 мг/кг соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает С max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Т max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью выводится почками в виде метаболитов (99%). Т 1/2 после приема внутрь составляет около 2.5 ч.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Взрослым препарат назначают в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема.

Препарат назначают детям с массой тела более 30 кг в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела в 3 приема.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать Мидокалм ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг толперизона. Т.к. данные таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Препарат принимают после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов, содержащих толперизон, подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку клинических данных о не имеется, не следует применять Мидокалм ® при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг толперизона.

Особые указания

Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину следует соблюдать особую осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мидокалм ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно. Мидокалм ® обладает широким терапевтическим индексом.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить концентрацию в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагают усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом.

При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник

Инструкция по применению Мидокалм

Состав и форма выпуска

Мидокалм® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. толперизон (в виде гидрохлорида) — 50 мг — 150 мг вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; силикон коллоидный безводный; стеарин; тальк; МКЦ; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; титана двуокись; макрогол 6000; гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Мидокалм®-Рихтер Раствор для инъекций — 1 амп. (1 мл) толперизон (в виде гидрохлорида) — 100 мг лидокаин (в виде гидрохлорида) — 2,5 мг вспомогательные вещества: метилпарабен; диэтиленгликоля моноэтилэфир; вода для инъекций в ампулах темного стекла по 1 мл; в коробке 5 ампул.

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Показания к применению Мидокалма

Мидокалм следует принимать при спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, при заболеваниях с дистонией, ригидностью, спазмами, облитерирующими сосудистые заболевания: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно, последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия), посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, спастический паралич, энцефалопатии, сочетание гипертонуса с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания к применению Мидокалма

Гиперчувствительность, миастения, беременность, лактация, возраст (до 3 месяцев).

Применение Мидокалма при беременности и детям

Противопоказан к применению Мидокалма в период беременности и лактации, а также детям до 3-х месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты). Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.

Дозировка Мидокалма

По 1–2 ампулы в/м или в/в медленно; в/а вводится содержимое 1 ампулы, разведенной в 10 мл физиологического раствора. Драже принимают по 1–3 штуки 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 месяцев до 6 лет препарат Мидокалм назначают из расчета 5 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема; в возрасте 7–14 лет — 4–2 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

Меры предосторожности

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Мидокалм не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на выполнение работ, связанных с повышенным риском.

Источник