микосист что за препарат
Микосист® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная
состав желатиновой капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин
крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.
Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.
Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.
Фармакодинамика
Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.
Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.
Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.
В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.
Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.
Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Показания к применению
Лечение у взрослых
— системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)
— кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит
— криптококковый менингит
— микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, тела, паховой области, когда наружная терапия неэффективна)
— онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться
— эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз
Профилактика у взрослых
— рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.
— кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).
— для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.
Способ применения и дозы
Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.
Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.
Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.
Дозы и продолжительность для лечения и профилактики у взрослых
Показания
Дозы
Продолжительность лечения
Криптококковые инфекции
— Лечение криптококкового менингита
Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день
Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг
— Поддержива
ющая терапия для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском его развития
Неограничена с суточной дозой 200 мг
Кокцидиоидомикоз
От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.
Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек
Инвазивный кандидоз
Доза насыщения: 400 мг в первый день,
затем 400 мг один раз в день
Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии
Кандидозы слизистых оболочек
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
7-21 день до ремиссии
У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
14-30 дней до ремиссии
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
— Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
— Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции
Профилактика
рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
Генитальные кандидозы
— Острый кандидозный вагинит
— Лечение и профилактика
рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год
150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день ), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю
6 месяцев для поддерживающей дозы
Дерматомикозы
— микоз гладкой кожи,
150 мг один раз в неделю или 50 мг в день
для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
150 мг один раз в неделю
Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией
Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней
При хронической почечной недостаточности
При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза) дозу не изменяют.
В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, при клиренсе креатинина > 50 мл/мин – обычная рекомендованная суточная доза.
При клиренсе креатинина 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –
Микосист® (150 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная
состав желатиновой капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин
крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.
Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.
Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.
Фармакодинамика
Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.
Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.
Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.
В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.
Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.
Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Показания к применению
Лечение у взрослых
— системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)
— кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит
— криптококковый менингит
— микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, тела, паховой области, когда наружная терапия неэффективна)
— онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться
— эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз
Профилактика у взрослых
— рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.
— кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).
— для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.
Способ применения и дозы
Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.
Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.
Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.
Дозы и продолжительность для лечения и профилактики у взрослых
Показания
Дозы
Продолжительность лечения
Криптококковые инфекции
— Лечение криптококкового менингита
Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день
Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг
— Поддержива
ющая терапия для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском его развития
Неограничена с суточной дозой 200 мг
Кокцидиоидомикоз
От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.
Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек
Инвазивный кандидоз
Доза насыщения: 400 мг в первый день,
затем 400 мг один раз в день
Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии
Кандидозы слизистых оболочек
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
7-21 день до ремиссии
У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
14-30 дней до ремиссии
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
— Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
— Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции
Профилактика
рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
Генитальные кандидозы
— Острый кандидозный вагинит
— Лечение и профилактика
рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год
150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день ), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю
6 месяцев для поддерживающей дозы
Дерматомикозы
— микоз гладкой кожи,
150 мг один раз в неделю или 50 мг в день
для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
150 мг один раз в неделю
Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией
Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней
При хронической почечной недостаточности
При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза) дозу не изменяют.
В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, при клиренсе креатинина > 50 мл/мин – обычная рекомендованная суточная доза.
При клиренсе креатинина 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –