милдронат что входит в состав
Милдронат® (0,5 г/5 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл, 5 мл
Состав
1 ампула (5 мл раствора) содержит:
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Мельдоний.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.
Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площади под графиком изменения концентрации во времени (AUC) и полупериодом выведения (t1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения – 15,34 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин‑ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.
Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии по 500 мг–1000 мг в день внутривенно (5‑10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
По 500 мг (5 мл) в день внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Длительность курса лечения – 4-6 недель.
Курс лечения возможно повторить 2‑3 раза в год.
Пожилым пациентам с заболеваниями печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
— аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция)
— диспепсия (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота)
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе
— высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд
— боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к мельдония дигидрату
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения
— беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
— детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период
Лекарственное взаимодействие
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2‑адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)‑мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает опасных для здоровья пациента побочных действий.
В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
Милдронат® (капсулы, 250 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдоний 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид (Аэросил 200), кальция стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность – 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных
метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.
Фармакодинамика
Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.
Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью препарата Милдронат®, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот
медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ‑эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ‑гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, центральной нервной системе (ЦНС).
Показания к применению
— стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
— хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении)
— острое нарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
— умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии по 0,5‑1,0 г в день внутрь, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.
Кардиалгии на фоне кардиомиопатии – внутрь, по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения – 12 дней.
Нарушение мозгового кровообращения
Острая фаза – применяют инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по 0,5-1,0 г в день. Общий курс лечения – 4‑6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения – 4‑6 недель. Повторные курсы (обычно 2‑3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
Применяют инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, далее переходят на прием препарата внутрь по 0,5 г в день, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 20 дней.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
Взрослым по 0,25 г внутрь 4 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме
Внутрь по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7‑10 дней.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится.
— аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек)
— колебания артериального давления
— чувство дискомфорта под ложечкой
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.
Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Милдронат® неизвестны, препарат малотоксичен.
В случае передозировки – лечение симптоматическое.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг. По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко
Милдронат нео таблетки : инструкция по применению
Инструкция
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.
Одна таблетка содержит 500 мг мельдония (в виде фосфата).
Вспомогательные вещества: маннит (Е421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить влиянием на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках увеличивается количество жирных кислот.
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных курсового применения мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и экстрасистолами желудочков сердца, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особое значение имеет способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность
В клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате коронарной болезни сердца, и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В результате применения мельдония 59-78 % пациентов с диагнозом сердечная недостаточность средней степени тяжести (II функциональный класс NYHA) были переведены в группу I функционального класса (легкой степени тяжести). Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать небольшую гипотензию. В тяжелых случаях сердечной недостаточности мельдоний надо применять в комбинации с другими традиционными средствами лечения сердечной недостаточности.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Эффективность при неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же препарат устраняет ментальные нарушения.
Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию функции нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций.
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония
внутривенно и перорально.
После разовой дозы, примененной перорально, максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) составляла 0,36-19,08 мкг/мл, в зависимости от примененной дозы, а после применения повторной пероральной дозы — 4,05-5,66 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tмaкc) составляло 1-6 часов. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после применения разовой пероральной дозы в зависимости от примененной дозы составляла 3,15-106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении составляла 78 %. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме достигается спустя 72-96 часов после применения первой дозы. При внутривенном применениии AUC после введения разовой и повторных доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Пища незначительно задерживает всасывание этого препарата, не влияя на показатели Смакс и AUC.
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,10-88,73 литра. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7 %. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После применения разовой пероральной дозы 500 мг мельдония фосфата ранний полупериод (t½) выведения по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75-5,28 часов и 4,0 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается. Окончательный полупериод выведения мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 (37,0) часов и 44,7 (50,9) часов.
Особые группы пациентов
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Показания для применения
Комплексная терапия в следующих случаях:
заболевания сердечно-сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I-Ш функциональный класс NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы;
хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозировка
Для применения внутрь. Препарат можно применять до или после еды.
Ввиду возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Оптимальная доза для взрослых составляет 1,0 г (2 таблетки) в день. Дозу можно применять всю сразу или разделить на два раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в течение года.
Для пожилых пациентов с нарушением деятельности печени и/или почек необходима коррекция дозы мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Так как препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени легкой — средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поэтому этот препарат противопоказан для детей и подростков.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Побочное действие
Далее перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам систем и органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Период беременности и кормления грудью.
Детям в возрасте до 18 лет (безопасность применения не проверена).
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.
Меры предосторожности
Для пациентов с нарушениями деятельности печени и/или почек в анамнезе при приеме препарата следует соблюдать осторожность (контроль функций печени и/или почек).
Беременность и кормление грудью
Для определения влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных не достаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому этот препарат нельзя применять в период беременности.
Доступные данные на животных свидетельствуют о выделении мельдония в молоко матери. Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мельдоний можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
Не применять МИЛДРОНАТ® НЕО таблетки 500 мг одновременно с другими препаратами, содержащими мельдоний, т. к. может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.