конвалис что это за таблетки

Конвалис: описание, инструкция, цена

КОНВАЛИС (CONVALIS) Представительство:
МАСТЕРФАРМ ЗАО код ATX: N03AX12 Владелец регистрационного удостоверения:
Фармацевтическая Фирма ЛЕККО, ЗАО
gabapentin

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет около 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Источник

Конвалис : инструкция по применению

Описание

Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Состав на 1 капсулу

активное вещество: габапентин – 300,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 66,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30,0 мг, тальк – 3,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг.
Масса содержимого капсулы – 400,0 мг.
Состав оболочки капсулы
Капсулы твердые желатиновые № 0 – 96,0 мг.
Корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,6286 %, желатин – до 100 %.
Общая масса капсулы с содержимым – 496,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60 %. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20 % от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и T1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания к применению

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность габапентина для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность габапентина при монотерапии парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Противопоказания

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозировка»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами по поводу эпилепсии, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском развития пороков, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Конвалис® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозировка

Конвалис® назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки;
2-й день: по 300 мг препарата 2 раза в сутки;
3-й день: по 300 мг препарата 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Пациенты в тяжелом состоянии
У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 1). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1:

Побочное действие

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике.
При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС.
Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении.
Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска развития суицидальных идей неизвестен, но для габапентина он не может быть исключен.
Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.
Острый панкреатит
В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина следует оценить возможность отмены препарата.
Судороги (синдром «отмены»)
Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.
Так же как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько антиконвульсантов, в основном не заканчиваются успехом.
Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.
Пожилые пациенты
Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при нейропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.
Дети
Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.
Злоупотребление и зависимость
В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).
DRESS-синдром
На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.
Анафилаксия
Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина – затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Лабораторные тесты
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на ЦНС
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены.
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Источник

Конвалис

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

Аналоги Конвалис

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

конвалис что это за таблетки. Смотреть фото конвалис что это за таблетки. Смотреть картинку конвалис что это за таблетки. Картинка про конвалис что это за таблетки. Фото конвалис что это за таблетки

Инструкция по применению Конвалис

Состав

Активное вещество:габапентин 300 мг.

Показания к применению Конвалис

Эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией); лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания к применению Конвалис

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых

Нейропатическая боль у взрослых

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Применение Конвалис при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют, поэтому Конвалис следует использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат выводится с грудным молоком, и его влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, неизвестно. Поэтому при необходимости применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Всасывание и распределение

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Побочные действия Конвалис

При лечении нейропатической боли

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

Со стороны половой системы: импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Клиренс креатинина (мл/мин)Суточная доза (мг/сут)А
? 80900-3600
50-79600-1800
30-49300-900
15-29150Б-600