лактинет что это такое

Лактинет-рихтер таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота 50, полный рацемат-α-токоферола оболочка таблетки: ОПАДРАЙ II. 85F28751 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, диаметром около 5,5 мм, с маркировкой « D » на одной стороне и « 75 » на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Код ATX: G03AC09.

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Лактинет®-Рихтер – прогестаген-содержащий контрацептив (содержит только прогестаген – дезогестрел).

Как и остальные контрацептивы, содержащие только прогестаген, препарат Лактинет®- Рихтер подходит кормящим матерям, а также женщинам, которые не могут или не хотят принимать эстрогены. В отличие от обычных контрацептивов, содержащих только прогестаген, препарат действует в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают повышение вязкости цервикальной слизи.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасностиВ ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов, в котором подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд, овуляция возникала лишь у 1% (1/103) женщин; при этом 95% ДИ в подгруппе ITT составил 0,02%-5,29% (неудачи из-за неэффективности метода или неправильного применения препарата). Подавление овуляции достигалось с первого цикла применения препарата. Овуляция наблюдалась в среднем через 17 дней (7-30 дней) после отмены дезогестрела, применяемого в течение 2 циклов (56 дней подряд).

Таким образом, значение индекса Перля для дезогестрела сопоставимо с таковым для комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) для общей популяции, принимающей КОК.

Применение дезогестрела ведет к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Клинически значимого воздействия на углеводный обмен, липидный обмен и гемостаз не выявлено.

Дети и подростки до 18 лет

Данные клинических исследований эффективности и безопасности в этой возрастной группе отсутствуют.

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается и метаболизируется до этоногестрела. В равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема; абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Этоногестрел на 95,5-99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и, в меньшей степени, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации до активного метаболита – этоногестрела. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

ВыведениеПри однократном и многократном приеме средний период полувыведения этоногестрела составляет приблизительно 30 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 дней. Сывороточный клиренс этоногестрела при внутривенном введении составляет приблизительно 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся в форме свободных стероидов или конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,5:1). У кормящих женщин этоногестрел выделяется в грудное молоко в соотношении 0,37-0,55 (молоко/плазма крови). С учетом этих данных, а также того, что ребенок потребляет 150 мл молока на кг веса в день, в сутки он может получать приблизительно 0,01-0,05 мкг этоногестрела с грудным молоком.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Нарушение функции почек

Исследования фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями почек не проводились.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики дезогестрела у пациенток с заболеваниями печени не проводились. Однако следует учитывать, что при нарушении функции печени метаболизм стероидных гормонов нарушается.

Сравнения фармакокинетики дезогестрела в различных этнических группах не проводилось.

Показания к применению

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата (см. раздел «Состав»).

– Венозная тромбоэмболия в момент начала приема препарата.

– Перенесенные или имеющиеся тяжелые заболевания печени (препарат не применяют до нормализации печеночных проб).

– Диагностированные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли.

– Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Лактинет®-Рихтер не показан при беременности. При наступлении беременности прием препарата прекращают.

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы прогестагенов могут приводить к маскулинизации зародышей женского пола.

В ходе обширных эпидемиологических исследований не было обнаружено повышения риска врожденных пороков развития у детей, рожденных от женщин, которые до беременности принимали КОК, или тератогенного действия в случае непреднамеренного использования КОК на ранних сроках беременности. Данные фармаконадзора в отношении различных дезогестрел-содержащих КОК также не указывают на повышенный риск дефектов развития.

Дезогестрел не влияет на выработку и качество (концентрация протеина, лактозы или жира) грудного молока. Однако небольшое количество этоногестрела (метаболита дезогестрела) выделяется с грудным молоком: ребенок может получать 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в день (из расчета приблизительного объема потребления молока 150 мл/кг/день).

Имеются ограниченные данные долгосрочных исследований среди детей, чьи матери начали прием препарата Лактинет®-Рихтер в период с 4 по 8 неделю после родов. Дети находились на грудном вскармливании до 7 месяцев. За ними наблюдали до 1,5 лет (n=32) и до 2,5 лет (п=14). При оценке роста, физического и психомоторного развития различий в сравнении с младенцами, чьи матери использовали медную внутриматочную спираль (ВМС) в период кормления грудью, не выявлено.

Учитывая имеющиеся данные, препарат Лактинет®-Рихтер можно применять в период кормления грудью. Тем не менее, необходимо тщательно следить за ростом и развитием ребенка, мать которого использует препарат Лактинет®-Рихтер.

Препарат Лактинет®-Рихтер предназначен для предотвращения беременности. Информацию по восстановлению фертильности (овуляции) см. в разделе «Фармакодинамика».

Способ применения и дозыДозировкаДля достижения контрацептивного эффекта необходимо соблюдать правила приема препарата (см. пп. «Правила приема препарата Лактинет®-Рихтер» и «Как начать прием препарата Лактинет®-Рихтер»).

Особые группы пациентов Нарушение функции почек

Клинических исследований среди пациенток с нарушением функции почек не проводилось.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность препарата Лактинет®-Рихтер у детей и подростков до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата в этой возрастной группе отсутствуют.

Способ применения Внутрь

Правила приема препарата Лактинет®-Рихтер

Таблетки принимают ежедневно, примерно в одно и то же время, таким образом, чтобы интервал между приемом двух таблеток всегда составлял 24 часа. Первую таблетку принимают в первый день менструального кровотечения. Затем продолжают принимать по одной таблетке в день, в том числе при наступлении менструальноподобной реакции. Новую блистерную упаковку начинают на следующий день после того, как закончатся таблетки из предыдущей упаковки.

Как начать приём препарата Лактинет®-Рихтер

Пациентки, ранее не применявшие гормональные контрацептивы (в предыдущем месяце)

Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5 день первого менструального цикла, однако в таком случае в течение первых семи дней приема таблеток рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции.

Прерывание беременности в первом триместре

Можно начинать прием препарата сразу же после прерывания беременности, тогда каких- либо дополнительных методов контрацепции не требуется.

Роды или прерывание беременности во втором триместре

Желательно начать прием препарата на 21-28 день после родов или прерывания беременности

во втором триместре. Женщинам, начинающим принимать таблетки позже, следует дополнительно использовать барьерные контрацептивы в первые семь дней приема препарата. Если до начала приема препарата был незащищенный половой контакт, перед приемом первой таблетки препарата Лактинет®-Рихтер необходимо исключить беременность или дождаться первого менструального кровотечения. Дополнительную информацию о применении препарата в период кормления грудью см. в разделе «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Как начать прием препарата Лактинет®-Рихтер после использования других методов контрацепции

Переход на прием препарата Лактинет®-Рихтер с комбинированного перорального контрацептива (КОК), влагалищного кольца или трансдермального пластыря

Предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней действующей таблетки предыдущего КОК (т.е. таблетки, содержащей активные вещества) или в день удаления влагалищного кольца или трансдермального пластыря. В подобных случаях дополнительных мер контрацепции не требуется.

Женщина также может начать прием препарата Лактинет®-Рихтер не позже, чем на следующий день после обычного перерыва в приеме таблеток, перерыва в использовании пластыря или кольца или интервала в приеме таблеток плацебо предыдущего комбинированного гормонального контрацептива. В этом случае в первые семь дней приема препарата следует использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции.

Переход на прием препарата Лактинет®-Рихтер с препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, имплантат), либо от прогестаген- высвобождающей внутриматочной системы (ВМС)

Женщина может перейти с приема «мини-пилей» на прием препарата Лактинет®-Рихтер в любой день. Переход на прием препарата Лактинет®-Рихтер возможен в день удаления имплантата/ВМС или в день очередной запланированной инъекции инъекционных форм контрацептивов.

Прием пропущенных таблеток

Если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов, контрацептивный эффект может снизиться. Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, женщина принимает пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит, а следующую таблетку – в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 часов, в последующие семь дней приема препарата следует использовать дополнительный метод контрацепции. Если женщина пропустила прием одной и более таблеток в течение первой недели и вступала в половой контакт за неделю до этого, появляется риск наступления беременности.

Рекомендации по приему препарата при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание активного вещества может быть неполным, поэтому должны быть приняты дополнительные меры контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблетки возникла рвота, всасывание препарата может снижаться. Поскольку эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, в подобных ситуациях следуют указаниям по приему пропущенных таблеток (см. п. «Прием пропущенных таблеток»).

Контроль за состоянием здоровья женщины во время приема препарата

Перед тем как назначить препарат Лактинет®-Рихтер, необходимо собрать подробный анамнез и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. При нарушениях менструального цикла (олиго- или аменорее) следует провести соответствующее обследование до начала приема препарата. Во время приема препарата Лактинет®-Рихтер проводят регулярные медицинские осмотры, периодичность которых устанавливается индивидуально. Если есть риск обострения латентного или манифестного заболевания (см. раздел «Меры предосторожности»), проводят контрольные обследования с соответствующей периодичностью.

На фоне приема препарата Лактинет®-Рихтер могут возникать кровотечения из влагалища, в том числе у пациенток, не пропускающих прием таблеток. При частых и нерегулярных кровотечениях следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции. При персистировании симптомов необходимо исключить органическую патологию.

Объем и характер обследования при аменорее (на фоне приема препарата) зависят от того, следовала ли пациентка указаниям по приему препарата; в числе первых исследований у таких пациенток – тест на беременность.

При подтверждении беременности прием препарата прекращают.

Следует предупредить женщину, что Лактинет®-Рихтер не предохраняет ее от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Побочное действие

После двух месяцев приема препарата менструальные кровотечения становятся менее частыми. Женщина, получившая необходимую информацию, в том числе в ходе консультации врача, и ведущая дневник менструаций, лучше адаптируется к новому циклу.

По данным клинических исследований дезогестрела, наиболее часто (>2,5% случаев) сообщалось о таких нежелательных реакциях, как угревая сыпь, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные побочные реакции перечислены в таблице ниже.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Определение частоты развития нежелательных реакций: часто (от ≥1/100 до

Упаковка

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой.

Каждый блистер помещен в ламинированный пакет из алюминиевой фольги.

1 или 3 блистера в пакетах, в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

В картонную коробку вложен картонный плоский футляр для хранения блистера.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация о производителе

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777

Источник

Лактинет®-Рихтер (Desogestrel)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: полный рацемат α-токоферола, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

состав оболочки: Опадрай II розовый 85F28751: тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне, диаметром около 5.5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов. Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменный клиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. Этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела, которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм при количестве молока 150 мл/кг/день.

Фармакодинамика

Лактинет®-Рихтер является контрацептивом, который содержит только прогестаген (дезогестрел). Препарат хорошо подходит для применения в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут, либо не хотят принимать эстрогены. Механизм контрацептивного действия препарата достигается, в основном за счет подавления овуляции, что доказано ультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъема прогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в середине менструального цикла. Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.

В ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов (где подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд) частота овуляции не превышала 1%, после отмены дезогестрела в течение 2 циклов (56 дней подряд), в среднем, овуляция наблюдалась через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

По данным сравнительного исследования эффективности (допускавшего прием пропущенных таблеток максимум через 3 часа после надлежащего времени приема) в группе, начавшей принимать препарат значение индекса Перля для дезогестрела составило 0.4. Индекс Перля для дезогестрела сопоставим с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов. Прием препарата ведет к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Не выявлено клинически значимого воздействия на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Приём таблеток начинают с первого дня менструального цикла по одной таблетке в день, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности в одно и то же время дня, чтобы перерыв между приёмом двух таблеток составлял 24 часа, по необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приёме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый приём препарата.

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов:

Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (первым днем является первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5 день цикла, однако в течение первого цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного орального контрацептива (КОК) на Лактинет®-Рихтер:

Прием препарата следует начать на следующий день после приема активной таблетки КОК. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген):

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Приём препарата после аборта в первом триместре беременности:

после аборта в первом триместре беременности приём препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Приём препарата после родов, или после прерывания беременности во втором триместре:

приём препарата можно начинать на 21-28 день после прерывания беременности во втором триместре или после родов. Если приём препарата предполагают начинать позже, то на протяжении первых 7 дней необходимо использовать барьерный способ контрацепции. Кроме этого, если перед началом применения препарата имел место половой контакт, то прежде чем начать приём препарата необходимо исключить возможность повторной беременности или перенести начало приёма препарата на первый день следующей менструации.

Пропущенные (забытые) таблетки.

Контрацептивная защита может снизиться, если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов. Если после пропуска приёма таблетки прошло менее 12 часов, женщина должна принять пропущенную таблетку сразу, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если приём таблеток был пропущен в течение первой недели и у женщины был половой акт в течение недели, предшествующей той, когда был пропущен приём таблеток, следует рассмотреть возможность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты.

Если в течение 3-4 часа после приёма таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от привычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Побочные действия

— изменения настроения, депрессивное состояние

— боли в молочных желёзах

— нарушение менструации, нерегулярные кровянистые выделения, аменорея

Источник

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота 50, all-rac-α-токоферол.

Состав пленочной оболочки (Опадрай II белый 85F28751): тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), поливиниловый спирт.

× с вложенным футляром плоским картонным для хранения блистера.

Фармакологическое действие

В сравнительном исследовании эффективности, в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 ч, общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) дезогестрела составил 0.4 в сравнении с 1.6 в группе левоноргестрела в дозе 30 мг.

Фармакокинетика

C ss в плазме крови достигаются через 4?5 дней.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов с участием изофермента системы цитохрома P450 (CYP3A4).

Средний T 1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Плазменный клиренс после в/в введения этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг/сут новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг массы тела/сут.

Режим дозирования

Внутрь в течение 28 дней.

Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла по 1 таб./сут, запивая небольшим количеством жидкости, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом двух таблеток составлял 24 ч. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Женщины, которые в предыдущем месяце НЕ принимали пероральных контрацептивов

Прием первой таблетки следует начинать с 1-го дня менструального цикла (менструального кровотечения). В этом случае не требуется применение дополнительного метода контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2-5-го дня менструального кровотечения, но в этом случае в первом цикле рекомендуется применять дополнительный (барьерный) метод контрацепции в первые 7 суток приема препарата.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Переход с других препаратов, содержащих только гестаген («мини-пили», инъекции, имплантата или гестагенвысвобождающей внутриматочной системы)

Прием препарата после аборта в I триместре беременности

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре

Прием препарата начинают не ранее 21-28-го дня после прерывания беременности во II триместре и не ранее 6 недель после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема препарата. Однако если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на первый день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропуск очередного приема препарата

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Контрацептивная защита не снижается, и применение дополнительного метода контрацепции не требуется.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки развивается рвота или сильная диарея, всасывание препарата может быть неполным и надежность контрацепции не может быть гарантирована. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями относительно пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Особые группы пациентов

У пациенток с почечной недостаточностью

Клинических исследований с участием пациенток с почечной недостаточностью не проводилось.

У пациенток с печеночной недостаточностью

Клинических исследований с участием пациенток с нарушением функции печени не проводилось. В связи с возможным нарушением метаболизма половых гормонов у пациенток с печеночной недостаточностью применение препарата до нормализации показателей функции печени не рекомендуется.

У девочек-подростков до 18 лет

Применение препарата у девочек-подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения дезогестрела в данной возрастной группе.

Побочное действие

После двух месяцев приема препарата менструальные кровотечения становятся менее частыми. Женщина, получившая необходимую медицинскую информацию и ведущая дневник менструаций, лучше адаптируется к новому циклу.

В клинических исследованиях дезогестрела в дозе 0.075 мг в качестве нежелательных реакций чаще всего были отмечены (>2.5%) нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные реакции представлены по классам систем органов в соответствии с классификацией MedDRA и с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100, Частота нежелательных реакцийЧастоНечастоРедкоИнфекционные и паразитарные заболеванияВагинальные инфекцииНарушения психикиИзменение настроения,
депрессивное настроение, снижение либидоСо стороны нервной системыГоловная больСо стороны органа зренияНепереносимость контактных линзСо стороны ЖКТТошнотаРвотаСо стороны кожи и подкожных тканейАкнеАлопецияКожная сыпь, крапивница, узловатая эритемаСо стороны половых органов и молочной железыБоль в молочной железе, нерегулярные менструальные кровотечения, аменореяДисменорея, киста яичника, вагинитВыделения из молочных желез, внематочная беременностьОбщие расстройстваУтомляемостьЛабораторные и инструментальные данныеУвеличение массы тела

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные серьезные нежелательные реакции: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы) и хлоазма (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания к применению

При наличии любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует провести тщательную оценку ожидаемой пользы к возможному риску применения дезогестрела индивидуально для каждой женщины и обсудить это до начала приема препарата:

В случае ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих заболеваний/состояний или факторов риска впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз гестагенов наблюдалась маскулинизация плодов женского пола.

Период грудного вскармливания

Дезогестрел не влияет на качество (концентрации белков, лактозы или жиров) и количество грудного молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с грудным молоком и составляет примерно 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при наличие в настоящее время или в анамнезе заболеваний печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Рак молочной железы

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения КОК риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время применения КОК. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10 000 женщин, применявших КОК (в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не применяли за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, представлено в таблице ниже.

В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации.

Венозная тромбоэмболия. В эпидемиологических исследованиях установлена связь между приемом КОК и повышенной частотой возникновения ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, прием препарата в случае развития тромбоза следует прекратить.

Длительная иммобилизация, связанная с операцией или с заболеванием. Следует рассмотреть возможность прекращения приема дезогестрела в случае длительной иммобилизации, связанной с оперативным вмешательством, травмой или заболеванием. При тромбоэмболических осложнениях в анамнезе следует предупредить женщину о возможных рецидивах заболевания на фоне приема препарата.

Минеральная плотность костной ткани (МПКТ)

Применение дезогестрела ведет к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на МПКТ.

Предупреждение внематочной беременности

Предупреждение внематочной беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами («мини-пили») не столь эффективно, как при приеме КОК, поскольку при их применении часто происходит овуляция.

Несмотря на то что дезогестрел эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или появления болей в животе следует исключить внематочную беременность.

Хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы во время предшествующей беременности

В редких случаях развивалась хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой в анамнезе во время беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема дезогестрела.

Следующие состояния наблюдались в период беременности и применения половых гормонов, хотя их взаимосвязь с приемом гестагенов еще не установлена: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; желчекаменная болезнь, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом, наследственный ангионевротический отек.

Депрессивное настроение и депрессия являются известной нежелательной реакцией при применении гормональных контрацептивов (см. раздел «Побочное действие»). Депрессия может быть серьезным расстройством и является известным фактором риска суицидального поведения и суицида. Женщинам следует посоветовать обратиться к своему врачу в случае появления изменений настроения и депрессивных симптомов, в т.ч. вскоре после начала лечения.

Перед назначением препарата следует тщательно собрать общий и гинекологический анамнез женщины, провести клинико-лабораторное обследование для исключения беременности. При наличии в анамнезе нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи, следует установить причину их возникновения.

Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (но не менее 1 раза в год).

Если прием дезогестрела может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.

Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечного расстройства (см. раздел «Режим дозирования») или в случае сопутствующей терапии, что снижает концентрацию этоногестрела – активного метаболита дезогестрела – в плазме крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Изменения характера менструаций

В период приема гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из половых путей могут стать более частыми или более продолжительными либо более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от данного метода контрацепции или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими использовать в качестве метода контрацепции прием дезогестрела, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. Часто это протекает бессимптомно, в некоторых случаях может отмечаться легкая боль внизу живота. Обычно эти увеличенные фолликулы регрессируют спонтанно. Хирургическое вмешательство требуется редко.

Применение КОК может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на концентрации (транспортных) белков в плазме крови, например, на глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки.

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища, особенно у молодых девушек.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Для определения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов.

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными препаратами может привести к «прорывным» кровотечениям и/или снижению эффективности контрацепции. В литературе описаны следующие взаимодействия (в основном с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщается и в отношении гестагенсодержащих контрацептивов).

К таким лекарственным препаратам относятся препараты, содержащие фенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин; а также, возможно, окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин; некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир и нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, эфавиренз); и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Индуцирование ферментов может происходить после нескольких дней применения препарата. Максимальное индуцирование ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После прекращения терапии препаратом индуцирование ферментов может продолжаться приблизительно 28 дней.

При совместном применении с гормональными контрацептивами многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ (например, нелфинавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и/или комбинации с препаратами для лечения вируса гепатита С (например, боцепревиром, телапревиром) могут увеличить или уменьшить концентрацию в плазме крови прогестинов, включая этоногестрел – активный метаболит дезогестрела. В некоторых случаях суммарный эффект этих изменений может быть клинически значимым.

При длительном лечении лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, необходимо рассмотреть использование альтернативного метода контрацепции, не подверженного влиянию лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты.

Совместное применение сильных (например, кетоконазола, итраконазола, кларитромицина) или средних (например, флуконазола, дилтиазема, эритромицина) ингибиторов CYP3А4 может увеличивать концентрацию прогестинов в сыворотке крови, в том числе и этоногестрела – активного метаболита дезогестрела.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных приемов таблеток (см. раздел «Режим дозирования»).

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрации лекарственных препаратов в плазме крови и в тканях могут повышаться (например, циклоспорина) или снижаться (например, ламотриджина).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (блистеры в пачке), при температуре не выше 30°С.

Источник